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[发明专利]一种用于检测二氧化硫衍生物的比率型近红外荧光探针及其制备方法-CN202010587815.X在审
发明人：龙凌亮;陈倩;刘卫国;韩园园;袁芳;李璐璐;王坤 -专利权人：江苏大学
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明属于荧光检测技术领域，具体涉及一种用于检测二氧化硫(SO2)衍生物的比率型近红外荧光探针及其制备方法，以及在检测农作物叶片组织中SO2衍生物、大气中的SO2衍生物或土壤中SO2衍生物方面的应用。本发明以间二乙基氨基苯酚、亚硝酸钠、水合肼、钯碳催化剂、丙酮酸乙酯、二氧化硒和1‑乙基‑2‑甲基喹啉等为原料，制备用于检测二氧化硫衍生物的比率型近红外荧光探针，并将其用于检测大气中的SO2衍生物、土壤中SO2衍生物或农作物叶片组织中SO2衍生物。该荧光探针合成方法简单，对SO2衍生物有很好的选择性，灵敏度高，检测环境适用于大范围的pH。尝试的探针试纸是一种简单、便于携带的工具，可以不需要依赖大型仪器设备，而实现对大气中二氧化硫衍生物的快速现场检测，因此具有革新性意义。
一种用于检测二氧化硫衍生物比率红外荧光探针及其制备方法

[发明专利]取代的氧代吡啶衍生物-CN201580051690.6有效
发明人： S.勒里希;E.希门尼斯努涅斯;K-H.施莱默;A.特斯特根;H.特勒;A.希利施;S.海特迈尔;M.V.施密特;J.施坦普富斯 -专利权人：拜耳制药股份公司
申请日： 2015-09-22 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及取代的氧代吡啶衍生物并涉及制备它们的方法以及它们用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管病症，优选血栓形成或血栓栓塞病症和水肿以及眼科病症。
取代吡啶衍生物

[发明专利]一种基于苯并呋咱的环境敏感染料及其制备方法和应用-CN201710958413.4有效
发明人：蒋健晖;唐丽娟;刘锋;汪凤林 -专利权人：湖南大学
申请日： 2017-10-16 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于苯并呋咱的环境敏感染料及其制备方法和应用，所述环境敏感染料的结构式如下：其中R1选自1，4‑二甲基吡啶或1，2，3，3‑四甲基吲哚或1，1，2，3‑四甲基苯并吲哚中的一种，进一步将染料进行功能化改造，衍生出含有羧基的染料中间体，通过羧基将不同蛋白质的识别基团与环境敏感染料相结合制备了检测细胞内邻二巯基蛋白的探针及该探针在检测邻二巯基蛋白及生物成像中的应用。本发明所述的基于苯并呋咱的环境敏感染料制备的探针分子与邻二巯基蛋白结合时荧光会大大增强，很容易地实现了受体蛋白的可视化，提高了信噪比，避免了繁琐的洗涤步骤，大大节省了时间。
一种基于环境敏感染料及其制备方法应用

[发明专利]一种用作抗流感病毒的双羰基类似物-CN201611200068.X有效
发明人：吴勇;朱义;海俐;王一茜;王乾韬;李杰;金辉;齐庆蓉 -专利权人：四川百利药业有限责任公司
申请日： 2016-12-22 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本文阐述了一种结构通式为（I）的一类化合物，或其在药学上可接受的盐，其中异恶唑5元杂环为具有邻近‑Ar取代基或邻近‑Ar取代基的连接点5元异恶唑杂环；Ar为芳基或者杂芳基；R为‑CH或者‑N；n为链长0‑1个碳原子；X为‑F,‑Cl,‑Br,‑CF3,‑CF2H；Y为‑NO2，‑Cl,‑Br,‑CHO,‑CN；Z为‑CH或者‑N；W为‑CH或者‑N。本文还提供了制备式I化合物的方法，和式I化合物作为药物和在预防和抗流感病毒中的用途。
一种用作流感病毒羰基类似物

[发明专利]一种杀菌消毒所用噁唑链接三唑类药物分子及其制备方法和应用-CN202010401166.X在审
发明人：赵智伟;李洋洋;漫彦文;冯海瑕;陈晓杰;李小莉 -专利权人：河南科技大学第一附属医院
申请日： 2020-05-13 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种杀菌消毒所用噁唑链接三唑类药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑链接三唑类药物分子具有结构其中R1为芳基，R2为环丙基，甲基或吡啶。本发明4‑甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑链接三唑类药物分子，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物具有一定的抗菌作用。
一种杀菌消毒所用链接类药物分子及其制备方法应用

[发明专利]手性α、γ-二氨基二酸衍生物及其合成方法-CN201710452301.1有效
发明人：王锐;孙旺盛;杨君贤 -专利权人：兰州大学
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类手性α、γ‑二氨基二酸衍生物及其合成方法，其以噁唑酮和α‑氨基丙烯酸酯为原料，通过双功能氢键催化剂的催化作用和添加剂的助催化作用，得到α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ，α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ通过浓盐酸处理，可进一步得到手性α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅱ。本发明的优势主要体现在：(1)以廉价易得的原料，经过简单的反应得到α、γ‑二氨基二酸衍生物；(2)首次实现了对映选择性构建具有二氨基二酸结构的非天然氨基酸。(3)合成的α、γ‑二氨基二酸衍生物可直接用作环肽的连接子，或通过盐酸处理开环后得到α、γ‑二氨基二酸，以用作环肽的连接子，同时其本身作为γ‑氨基丁酸衍生物也具有潜在的生物活性。
手性氨基衍生物及其合成方法

[发明专利]一种具有1,2,4-恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用-CN201710674989.8有效
发明人：江成世;成志强;张华;张娟;宋佳丽;王溪;李美娇;刘长亮 -专利权人：济南大学
申请日： 2017-08-09 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5‑(1H‑吲哚‑3‑甲基)‑N‑(2‑二异丙基氨基乙基)‑1,2,4‑二噁唑‑3‑甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。
一种具有恶二唑结构片段化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种竞争型氟离子荧光探针的制备方法-CN201910953623.3有效
发明人：王会镇;雍熙;叶茂萍;周敏;李鑫;杜渤萌;李婷婷 -专利权人：西华大学
申请日： 2019-10-09 - 公布日： 2020-07-21 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种竞争型氟离子荧光探针的制备方法，包括：将带有共轭芳香环发光基团的酸酐类化合物加入反应器中，在惰性气体保护下，在反应器中加入有机溶剂，加热搅拌溶解，加入催化剂，然后滴入冠醚类化合物反应，反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，加入盐酸，调节pH；加入石油醚萃取三次，得到竞争型氟离子荧光探针前体化合物；在4‑羟乙基哌嗪乙磺酸缓冲体系中加入竞争型氟离子荧光探针前体化合物和金属盐溶液，进行配位反应制得竞争型氟离子荧光探针。本发明的“竞争型”氟离子荧光探针，原料易得，其制备及分离过程简单，产率较高，可以用于对无机氟离子的高灵敏度，高选择性检测。
一种竞争离子荧光探针制备方法

[发明专利]作为突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂的异噁唑衍生物-CN201580050809.8有效
发明人：斋藤昭一;伊藤雅夫;藤泽哲则;齐藤博直;清冢洋平;渡边秀昭;松永大典;神子岛佳子;铃木彻也;小川原阳子;北林一生 -专利权人：第一三共株式会社;国立研究开发法人国立癌症研究中心
申请日： 2015-10-01 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。
作为突变型柠檬酸脱氢酶抑制剂异噁唑衍生物

[发明专利]苯基噁二唑类衍生物及其制备方法与应用-CN201811544012.5在审
发明人：张桂森;曹旭东;张译芳;刘笔锋;刘欣 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2018-12-17 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯基噁二唑类衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学领域。所述苯基恶二唑衍生物的结构通式如式I或式Ⅱ所示：所述式I中，A为N或CH；m为0、1或2；Z为(CH2)n，所述n为2、3或4；R1为氢、未取代的C1‑5烷基或取代的C1‑5烷基；R2和R3各自独立地选自氟、氯、溴和碘；所述式I中，Z为(CH2)n，R2和R3各自独立地选自氟、氯、溴和碘。所述衍生物用于制备预防或治疗疼痛类疾病的药物的应用，具有副作用较小，应答率高，不易产生耐药性和成瘾性的有益效果。
苯基噁二唑类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂及其应用-CN201811500177.2有效
发明人：朱孔凯;江成世;张华;张娟;成志强;宋佳丽;葛永喜 -专利权人：济南大学
申请日： 2018-12-10 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2‑(5‑((4‑甲基哌啶‑1‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑巯基)‑1‑对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂及其应用

[发明专利]苯并[h]色烯类化合物及其作为AcrB外排泵抑制剂在抗菌中的应用-CN201810828150.X有效
发明人：马淑涛;王印虎;金朝斌;刘志阳 -专利权人：山东大学
申请日： 2018-07-25 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本申请提供一种苯并[h]色烯类化合物及其作为AcrB外排泵抑制剂在抗菌中的应用，该类化合物具有式(I)所示结构：该类化合物对具有良好的抗菌增效活性和外排抑制活性。
色烯类化合物及其作为 acrb 外排抑制剂抗菌中的应用

[发明专利]一种含异噁唑结构的吡唑类化合物及其制备方法、应用-CN201711499964.5有效
发明人：李峰;王晶晶;王秋亮;刘澜涛;冯翠兰;裴文龙;杨米雪;吴一丹 -专利权人：商丘师范学院
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供一种含异噁唑结构的吡唑类化合物及其制备方法、应用，属有机合成技术领域。该化合物结构如I：本发明的制备方法为将5‑吡唑啉酮、5‑芳烯基‑3‑甲基‑4‑硝基异噁唑、有机碱、溶剂混合，于室温下搅拌反应一段时间，接着向反应体系中加入乙酰基化试剂，于室温下继续搅拌反应，反应完毕后，经洗涤、萃取、分离、旋蒸、纯化，得到一系列含异噁唑结构的吡唑类化合物。本发明的含异噁唑结构的吡唑类化合物对防治植物有害昆虫与植物病原真菌具有一定的效能，该类化合物在农药领域具有潜在的应用。本发明合成反应路线具有操作简便、条件温和、收率高、后处理相对容易和适宜于规模化制备等特点。
一种含异噁唑结构吡唑化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种叔酚-糠胺型苯并噁嗪单体、固化树脂及其共聚树脂的制备方法-CN201911205483.8在审
发明人：曾鸣;陈江炳 -专利权人：淮北绿洲新材料有限责任公司
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2020-03-10 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种叔酚‑糠胺型苯并噁嗪单体、固化树脂及其共聚树脂的制备方法。通过一次加料或分步多次加料的方式向反应容器中加入醛类化合物、糠胺、对叔丁基苯酚，加入有机溶剂溶解，加热于80～120℃搅拌反应6～48h，后处理得到叔酚‑糠胺型苯并噁嗪单体。将得到的苯并噁嗪单体溶于溶剂后升温热固化得到叔酚‑糠胺型苯并噁嗪树脂。或与苯并噁嗪预聚物溶解共混后热固化得苯并噁嗪共聚树脂。本发明工艺简单，成本低廉，所得的叔酚‑糠胺型苯并噁嗪树脂及其共聚树脂不仅具有较好的热性能，同时具有优异的介电性能——在超高频下具有低的介电常数和介电损耗，可用于高频和高速电路板基材，微波和毫米波通讯，车载雷达，以及其他复合材料领域。
一种糠胺型苯单体固化树脂及其共聚制备方法

[发明专利]含1;3-苯并噁唑二氟亚甲基吲哚酮类化合物及其制备方法-CN201610934113.8有效
发明人：蒋海珍;王得晶;陈波;许辉;万文;郝建 -专利权人：上海大学
申请日： 2016-11-01 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及一系列含1,3‑苯并噁唑二氟亚甲基吲哚酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为：
二氟亚甲基类化合物吲哚酮耐受性烷基溴二氟甲基丙烯酰胺串联反应反应条件过渡金属活性基团三氟甲基烃基取代甲氧基苯基氰基硝基乙酯羰基制备