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- [发明专利]一种阿瑞匹坦的制备方法-CN201310218576.0无效
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吴勇;戚太林;李杰
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四川百利药业有限责任公司
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2013-06-04
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2013-09-11
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C07D413/06
- 本发明公开了一种阿瑞匹坦的制备方法，包括以下步骤：A、在酸存在下，中间体Ⅱ与中间体Ⅲ发生分子间环合反应，生成中间体Ⅳ，中间体Ⅳ经盐酸成盐同时转换构型得单一异构体Ⅴ；B、中间体Ⅴ被还原为醇后，与3,5-二三氟甲基苯甲酰氯成酯得到中间体Ⅵ，所得中间体Ⅵ以醇类溶剂重结晶；C、中间体Ⅵ在四氢呋喃中与二甲基二茂钛反应制得中间体Ⅶ粗品；D、中间体Ⅶ粗品在金属催化剂存在下经还原氢化反应制得中间体Ⅷ，中间体Ⅷ通过与酸成盐进行纯化；E、纯化后的中间体Ⅷ经烷基化制得阿瑞匹坦。本发明构思巧妙、流程简单，避免了昂贵原料的使用，所用试剂环境友好，非常利于工业化生产。
- 一种阿瑞匹坦制备方法
- [发明专利]佐米曲普坦及其制备方法-CN201310251303.6有效
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赵东明;方专;王敬;江威;张莲莲;董国明
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成都天台山制药有限公司
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2013-06-24
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2013-09-04
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C07D413/06
- 本发明涉及佐米曲普坦及其制备方法。具体地说，本发明涉及制备佐米曲普坦的方法，其包括以下步骤：(1)使(S)-3-(4-硝基苯基)-2-氨基-1-丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应，经环合得到(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮；(2)使(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原，得到(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮；(3)使(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应，得到(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮；(4)使(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与4-(N,N-二甲基)-氨基-二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。本发明方法得到的产物具有高的纯度。
- 佐米曲普坦及其制备方法
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