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[发明专利]新方法与中间体-CN00118397.4无效
发明人： K·M·德夫莱斯;D·E·弗克斯;P·D·翰曼;J·B·乔金森;D·J·胡弗 -专利权人：辉瑞产品公司
申请日： 2000-06-16 - 公布日： 2001-02-14 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明提供了制备3(S)－[(5－氯－1H－吲哚－2－羰基)－氨基]－2(R)－羟基－4－苯基丁酸的新方法。同样还提供了这些方法中使用的新中间体。而且,按照本发明新方法制备的3(S)－[(5－氯－1H－吲哚－2－羰基)－氨基]－2(R)－羟基－4－苯基丁酸的新方法可进一步反应生成已知的吲哚－2－甲酸胺化合物及其衍生物,这些化合物具有糖原磷酸化酶抑制活性,它们对患有糖原磷酸化酶依赖性疾病或病症的哺乳动物(尤其是人)具有有效的治疗作用。
新方法中间体

[发明专利]作为XA因子抑制剂的吲哚衍生物-CN98812653.2无效
发明人： E·迪福萨;U·海耐尔特;O·克林勒;G·左勒;F·艾尔－奥贝第;A·沃尔瑟;P·维尔德古斯;H·马特尔 -专利权人：阿文蒂斯药物德国有限公司
申请日： 1998-12-10 - 公布日： 2001-02-07 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及对凝血蛋白的抑制作用,更确切地说,涉及式Ⅰ的吲哚衍生物,其中的R1a、R1b、R1c、R1d、R2、R3、R4和A是如权利要求书所定义的。式Ⅰ化合物是凝血酶Xa因子的抑制剂。本发明也涉及式Ⅰ化合物的制备方法、抑制Xa因子活性和抑制血液凝块的方法、式Ⅰ化合物在疾病治疗和预防中的用途,这些疾病通过抑制Xa因子的活性是能够被治愈或预防的,例如血栓栓塞性疾病,本发明还涉及式Ⅰ化合物在用于这些疾病的药物制备中的用途。本发明进一步涉及含有与一种惰性载体混合或缔合的式Ⅰ化合物的组合物,特别是含有式Ⅰ化合物以及药学上可接受的载体物质和/或辅助物质的药物组合物。
作为 xa 因子抑制剂吲哚衍生物

[发明专利]吡咯酰胺的合成方法-CN98811119.5无效
发明人： J·A·拉甘;T·W·马柯夫斯基;D·J·艾穆恩德;P·J·克利福德;G·R·扬;A·K·康拉德;S·A·艾森贝斯;G·J·卡林克;D·J·M·阿兰 -专利权人：辉瑞产品公司
申请日： 1998-10-21 - 公布日： 2001-01-17 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种对GABAa受体具有选择性结合作用的吡咯甲酰胺的制备方法;该方法包括使1,3－环烷二酮与乙酸溴乙酯反应,再将形成的产物与酰卤反应,再与芳族胺反应,最后在升高温度下与铵源反应。
吡咯合成方法

[发明专利]3－(吲哚－3－基)丙烯酸衍生物及其用作NMDA拮抗剂-CN94192246.4无效
发明人：Ｆ·Ｇ·塞利图罗;Ｂ·Ｍ·巴伦;Ｂ·Ｌ·哈里松 -专利权人：默里尔药物公司
申请日： 1994-05-02 - 公布日： 2000-04-12 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：式（Ⅰ）化合物及其药物上可接受的加成盐，其中Ｚ为氢、－CH3或－C2H5；Ｘ和Ｙ表示－ＯＨ、生理上可接受的酯或生理上可接受的酰胺；Ｒ表示１—３个独立选自下列基团的取代基；氢、C1—4烷基、C1—4烷氧基、卤素、-CF3或-OCF3；R1表示１—３个独立选自下列基团的取代基氢、氨基、C1—4烷基、C1—4烷氧基、卤素、-CF3或-OCF3。这些３－吲哚－３－基丙烯酸衍生物可用作ＮＭＤＡ拮抗剂。
吲哚丙烯酸衍生物及其用作 nmda 拮抗剂

[发明专利]吲哚酰基胍衍生物，其药物组合物及用途-CN94105367.9无效
发明人：小岛淳之;北野正史;宫岸明;野口毅;八木秀树;中野和弘;大桥尚仁 -专利权人：住友制药株式会社
申请日： 1994-04-28 - 公布日： 2000-04-12 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：由式（１）表示的新吲哚酰基胍衍生物，它们抑制Ｎａ+／H+交换活性且用于预防和治疗由增大的Na+／H+交换活性引起的疾病。
吲哚酰基胍衍生物药物组合用途

[发明专利]旋光二氢吲哚－2－羧酸或其衍生物的制备方法-CN99101892.3无效
发明人： T·奎尔曼;A·J·J·亨德里克斯 -专利权人： DSM有限公司
申请日： 1999-02-12 - 公布日： 1999-09-15 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明提供制备旋光N－酰基二氢吲哚－2－羧酸的方法。
旋光二氢吲哚羧酸衍生物制备方法

[发明专利]新型稠合的吡咯碳酰胺、新一类的GABA脑受体配位体-CN97191759.0无效
发明人：帕梅拉·阿尔鲍格;刘刚;肯尼斯·肖;阿兰·哈奇森 -专利权人：纽罗根公司
申请日： 1997-01-14 - 公布日： 1999-03-03 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明包括式(Ⅰ)结构或其可药用无毒性盐,其中G表示(1),其中的Q是可任选地被羟基或卤素单或双取代的芳基取代基;T是卤素、氢、羟基、氨基或具有1—6个碳原子的烷氧基;W是氧、氮、硫或任选取代的亚甲基;X是氢、羟基或烷基;Z是有机或无机取代基,它可任选地与Q上的取代基形成环;(2),(3)和(4)独立地表示任选取代的碳链;其中k、m和n独立地表示0或1—3的整数;R3、R4、R5和R6相同或不同,是有机或无机取代基。这些化合物是对GABAa脑受体的高选择性的激动剂,拮抗剂或反激动剂或对GABAa脑受体的激动剂,拮抗剂或反激动剂的药物前体。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑、睡眠和癫痫发作、苯并二氮杂药物过量和增强记忆。
新型吡咯碳酰胺一类 gaba 受体配位体

[发明专利]4,6－二氯－3－取代的－2－羧基吲哚衍生物-CN93105797.3无效
发明人：Ａ·库戈拉;Ｇ·加维拉吉;Ｓ·吉亚科比 -专利权人：格拉克索公司意大利分公司
申请日： 1993-04-15 - 公布日： 1999-03-03 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及式（Ⅰ）的化合物$或其盐或易代谢的酯，其中Ｒ选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、烷氧基、二烷氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、ＳＯ2R1或COR1,而使R1为羟基、甲氧基或氨基；ｍ为０或整数１或２；Ａ为乙炔基，或取代或未取代的乙烯基或环丙基；$Ｘ为－Ｏ－或ＮＨ基；$Ｒ2为芳基，当Ｘ为氧原子时，Ｒ2也可以是氢原子或烷基；式（Ⅰ）的化合物是兴奋氨基酸的拮抗物；本发明还涉及它们的制备方法及在医药领域中的用途。
取代羧基吲哚衍生物

[发明专利]吲哚衍生物-CN96193467.0无效
发明人： N·肯蒂;R·迪法比奥;E·德马吉斯特里斯;A·弗里尔尼 -专利权人：意大利葛兰素惠尔康股份公司
申请日： 1996-03-01 - 公布日： 1998-05-20 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：式(Ⅰ)化合物或其盐或代谢上不稳定的酯,它们的制备方法,在医药中的应用,以及在其制备中使用的中间体。
吲哚衍生物

[发明专利]用作抗糖尿病剂的取代N-(吲哚-2-羰基)甘氨酰胺及其衍生物-CN96107768.9无效
发明人： B·胡林;J·L·特里德威;W·H·马丁;D·J·胡弗;D·菲利普斯 -专利权人：辉瑞大药厂
申请日： 1996-05-30 - 公布日： 1997-02-12 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及一些用作抗糖尿病剂的吲哚-2-羧酰胺。
用作糖尿病取代吲哚羰基甘氨酰胺及其衍生物

[发明专利]新型稠环羧酸化合物或其盐及其医药用途-CN95190702.6无效
发明人：小野晋市郎;吉田知弘;足森厚之;小阪圭吾;冈田刚宏;前田和宏;江田昌弘;森文男;井上佳久;戎一;今田光昭;R·池川;王锋;中村宪史 -专利权人：株式会社绿十字
申请日： 1995-06-06 - 公布日： 1996-09-18 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：通式(I)所示新型稠环羧酸化合物或其药理学上容许的盐、其医药组合物及其医药用途，式中各符号如说明书中所述。本发明的新型稠环羧酸化合物及其药理学上容许的盐对包括人在内的哺乳动物有优异的GPIIb/IIIa拮抗作用，可经口给药，血中寿命长，且毒性低、副作用少。因此，在预防、治疗血栓性疾病等方面非常有用。
新型羧酸化合物及其医药用途

[发明专利]制备吲哚衍生物的方法-CN94107876.0无效
发明人： M·浩福 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 1994-07-15 - 公布日： 1996-04-10 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及制备3-(3-羧基丙基)-5-甲氧基吲哚-2-羧酸(I)的新方法，其特征在于用含1-3个碳原子的羧酸环化6-乙氧甲酰-6-对-甲氧基苯基亚肼基己酸(Ⅱ)，用强无机碱处理包括I，I单乙酯和I二乙酯的所得混合物，然后通过用强酸处理把所得的盐转变成游离酸(I)。
制备吲哚衍生物方法

[发明专利]内皮素受体拮抗剂-CN93119929.8无效
发明人： J·D·埃利奥特;J·D·利伯 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆公司
申请日： 1993-12-22 - 公布日： 1994-12-21 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：新颖的吲哚衍生物被揭示，并且该衍生物是endothelin受体拮抗剂。
内皮受体拮抗剂

[发明专利]非肽的血管紧张肽原酶抑制剂的制备-CN88108575.8无效
发明人：罗伯特·路易·罗萨蒂 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1988-12-14 - 公布日： 1994-08-17 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：公开了简单酰胺类及其衍生物的制备方法，所述化合物可用来抑制血管紧张肽原酶对血管紧张肽原的裂解作用。
血管紧张肽原酶抑制剂制备

[发明专利]吲哚类-CN93103673.9无效
发明人： J·布立格;P·W·芬;C·W·格林格拉斯;G·N·莫 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1993-02-27 - 公布日： 1993-12-15 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物，还有含这类化合物的药物组合物，这类化合物的用途，制备这类化合物的方法，以及用于制备这类化合物的中间体。
吲哚