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[发明专利]蛋白磷酸酶2A(PP2A)的取代的环状调节剂及其使用方法-CN202280010739.3在审
发明人： G·L·特雷诺;M·O·拉巴尔格拉西亚;L·福尔莫斯;O·盖尔博韦特;F·卡丘西 -专利权人：拉帕塔疗法公司
申请日： 2022-02-07 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本公开内容部分涉及蛋白质磷酸酶2A(PP2A)的化学调节剂。本公开内容的化合物用于治疗、预防和/或减轻癌症、糖尿病、自身免疫疾病、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、慢性阻塞性肺病(COPD)、非酒精性脂肪性肝病、腹主动脉瘤、慢性肝病、心力衰竭、神经退行性疾病和心脏肥大。
蛋白磷酸酶 pp2a 取代环状调节剂及其使用方法

[发明专利]3-氟-3-（1-羟乙基）吡咯烷-1-羧酸叔丁酯的制备方法-CN202211033583.9在审
发明人：俞雄;张袁伟;龚腾飞 -专利权人：上海方予健康医药科技有限公司
申请日： 2022-08-26 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑氟‑3‑(1‑羟乙基)吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法，以易得的N‑(甲氧甲基)‑N‑(三甲基硅甲基)苄胺为起始物料，在三氟乙酸(TFA)催化下与2‑氟丙烯酸甲酯发生“1,3‑偶极环加成”反应得到化合物Ⅵ，化合物VI在格氏试剂甲基氯化镁的碱性条件下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐缩合得到化合物Weinreb酰胺Ⅴ，再与格氏试剂甲基氯化镁反应得到化合物甲基酮Ⅳ；化合物Ⅳ经复合氢化物还原羰基得化合物Ⅲ，再经Pd/C催化氢化脱除苄基保护基得化合物Ⅱ，最后在DMAP催化下氨基被(Boc)2O保护得到目标化合物Ⅰ。本发明的优点在于原料和试剂价廉易得，反应条件温和，操作简单，无苛刻的反应条件，收率高，易于放大生产。
乙基吡咯烷羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]铜/铱协同催化不对称烯丙基化/2-氮杂-Cope重排反应及其应用-CN201910184042.8有效
发明人：王春江;卫亮 -专利权人：武汉大学
申请日： 2019-03-12 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过新型的铜/铱协同催化的亚甲胺叶立德参与的烯丙基化/2‑氮杂‑Cope重排反应合成具有手性的多取代高烯丙胺衍生物，其合成方法为：在有机溶剂中，在惰性气体保护下，以烯丙基碳酸酯和氨基酸衍生的亚胺作为原料，以铜络合物和铱络合物为共催化剂，加入碳酸铯，在25℃温度下反应12‑24小时，加入高沸点溶剂25‑100℃温度下继续反应4‑24小时，经水解、保护等后处理通过柱层析得到目标化合物。
协同催化不对称丙基氮杂 cope 重排反应及其应用

[发明专利]新型非编码杂环氨基酸(NCHAA)及其作为除草剂的用途-CN202080042735.4在审
发明人： A·科扎克;I·沙皮罗 -专利权人：福提费斯特有限公司
申请日： 2020-06-10 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明涉及新型取代的氨基酸、包含所述新型取代的氨基酸的农业组合物、以及它们单独或与作物保护剂(例如农药)或植物生长调节剂组合用于控制不期望的植物生长的用途。
新型编码氨基酸 nchaa 及其作为除草剂用途

[发明专利]一种3;3;4;4-四氟吡咯烷的合成方法-CN201711256794.8有效
发明人：吴荣福;刘洲亚;马建义;张治柳;姜鲁勇;马汝建 -专利权人：武汉药明康德新药开发有限公司
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明公开一种合成3,3,4,4‑四氟吡咯烷的方法。主要解决现有合成过程中通氟有毒以及步骤较长收率较低的技术问题。本发明合成方法分为4步：第一步，将丁二酮与氯仿混合后与溴加成得1,4‑二溴丁二酮；第二步，向所得1,4‑二溴丁二酮中通入四氟化硫，反应得1,4‑二溴‑2,2,3,3‑四氟丁烷；第三步，1,4‑二溴‑2,2,3,3‑四氟丁烷与苄胺高温反应，得1‑苄基‑3,3,4,4‑四氟吡咯烷盐酸盐；第四步，1‑苄基‑3,3,4,4‑四氟吡咯烷盐酸盐催化氢化脱苄基，得到3,3,4,4‑四氟吡咯烷盐酸盐。本发明提供了一种毒性较低，原料价格低廉，操作简单，收率高的3,3,4,4‑四氟吡咯烷合成方法。
四氟吡咯烷丁二酮盐酸盐合成丁烷收率苄基催化氢化高温反应合成过程四氟化硫原料价格脱苄基溴加成氯仿苄胺

[发明专利]含氮和/或氧的氢氟烯烃及其制备和使用方法-CN201780059055.1在审
发明人： S·M·史密斯;M·J·布林斯基;M·G·科斯特洛;W·M·拉曼纳;N·A·托索 -专利权人： 3M创新有限公司
申请日： 2017-08-08 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明涉及具有低全球变暖潜能值的式(I)的不饱和氟化醚或胺化合物以及制备化合物(I)的方法，其中R_H¹和R_H²独立地选自H或CH₃，其中当R_H¹为CH₃时，则R_H²为H，并且当R_H²为CH₃时，则R_H¹为H；X为O或N，并且当X为O时，则n为1，并且R_f为包含1‑10个碳原子并且任选地包含至少一个链中O或N原子的直链或支链全氟化烷基基团；X为N时，则n为2，并且(i)每个R_f独立地选自包含1‑8个碳原子并且任选地包含至少一个链中O或N原子的直链或支链全氟化烷基基团，或者(ii)所述两个R_f键合在一起以形成任选地包含至少一个O或N原子的环结构，其中环结构的环由5‑7个原子，不超过10个碳原子组成，并且为全氟化的。所述化合物的应用包括溶剂清洁、电解质溶剂或添加剂、热传递和蒸气相焊接。
个碳原子式( I )全氟化烷基直链或支链环结构全球变暖潜能电解质溶剂制备化合物胺化合物氢氟烯烃不饱和氟化醚全氟化热传递蒸气相溶剂键合制备添加剂焊接清洁应用

[发明专利]一种含氟氮杂环炔类液晶化合物合成方法与应用-CN201210229730.X无效
发明人：曾卓;陈虹任 -专利权人：华南师范大学
申请日： 2012-07-04 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种含氟氮杂环炔类液晶化合物，具有如式(A)和(B)所示的结构，它由2，2，3，3-四氟-1，4-丁二醇与吡啶，三氟甲磺酸酐反应后得到产物，再与式(I)所示化合物反应，得到式(II)所示化合物，经过脱氟化氢，sonogashira偶联反应得到如式(A)所示化合物。(IV)所示化合物可脱甲基，酯化反应得到(B)所示化合物。本方法所示化合物的合成方法简单易行，收率高。所得到的含氟氮杂环炔类液晶化合物具有光学各异性(Δn)大，介电各向异性(Δ∈)适中，粘度低，清亮点高、电阻率大等特点。还可通过调节烷基链的长度和氟含量来调节介晶相转变温度、黏度、介电常数。
一种含氟氮杂环炔类液晶化合物合成方法应用

[发明专利]一种L-脯氨酸型手性分子键合啤酒硅胶及其制备方法-CN201310435629.4有效
发明人：袁仕祯;赵震 -专利权人：安徽良臣硅源材料有限公司
申请日： 2013-09-23 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种L-脯氨酸型手性分子键合啤酒硅胶及其制备方法，硅胶其分子式为C₁₂O₅H₂₁Si，结构式为：；包括以下步骤：（1）以水玻璃为初始原料，在酸性条件下，经过凝胶、酸化处理、老化、洗涤、扩孔、干燥得到硅胶；（2）环氧氯丙烷与3-溴丙醇反应得到3-溴-2′,3′-环氧-二丙醚为中间体I；（3）硅胶与中间体I反应得到硅氧醚环氧丙烷为中间体II；（4）L-脯氨酸与中间体II反应得到L-脯氨酸型手性分子键合啤酒硅胶；（5）L-脯氨酸键合硅胶经洗涤、干燥得到成品。本发明克服了现有技术的不足，以增加啤酒硅胶对敏感蛋白质的选择吸附能力，最终达到专一吸附，使用效果好，可极大地延长啤酒贮藏期。
一种脯氨酸手性分子啤酒硅胶及其制备方法

[发明专利]取代的吡咯烷-2-甲酰胺类-CN201180008927.4有效
发明人：戴维·约瑟夫·巴尔特科维兹;褚新阶;丁清杰;姜楠;刘进军;蒂娜·摩根·罗斯;张靖;张筑明 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2011-02-04 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的化合物和对映体及其药用盐和酯，其中X，Y，R₁，R₂，R₃，R₃，R₄，R₅，R₆和R₇如本文中所述。这些化合物可用作抗癌剂。
取代吡咯烷甲酰胺

[发明专利]3,4-二取代吡咯烷衍生物的生产方法及其生产中间体-CN201180005532.9无效
发明人：荒谷一郎;织田和雄 -专利权人：杏林制药株式会社
申请日： 2011-01-07 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种低成本且工业上有利的制备(3R,4S)-3-(N-取代氨基甲基)-4-氟吡咯烷或其对映异构体的方法，该物质可用作生产药物的中间体。本发明涉及一种方法，其制备(3R,4S)-3-(N-取代环丙基氨基甲基)-4-氟吡咯烷衍生物或其对映异构体或它们的盐，包括使用四氟化硫衍生物氟化通式(1)所示的4-羟基-3-(N-取代氨基甲基)吡咯烷衍生物或其对映异构体的步骤，[化1]（在式(1)中，PG表示用于氨基的保护基团，且R₁表示可以被取代的C1-C6烷基，或者可以被取代的C3-C8环烷基）。
取代吡咯烷衍生物生产方法及其中间体

[发明专利]一种3-溴-1-甲基吡咯烷的合成方法-CN201210153363.X无效
发明人：徐余冬;丁炬平;张仁延;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2012-05-17 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-溴-1-甲基吡咯烷的合成方法，在现有工艺基础上以3-羟基-1-甲基吡咯烷为原料，尝试两条线路的同时优化合成线路，得到了合成3-溴-1-甲基吡咯烷。本发明主要对3-溴-1-甲基吡咯烷的合成线路进行改进，降低了反应条件的苛刻性，同时提高了3-溴-1-甲基吡咯烷的收率。
一种甲基吡咯烷合成方法

[发明专利]蛋白酶抑制剂、组合物及使用方法-CN201080037390.X有效
发明人： H·卢彻;V·J·保罗;J·C·夸恩 -专利权人：佛罗里达大学研究基金会公司
申请日： 2010-06-26 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明涉及草抑制素A、B和C，以及它们的分离或纯化形式。本发明的化合物可用作天冬氨酸蛋白酶、γ分泌酶、或金属蛋白酶抑制剂。还公开了使用该化合物及其组合物的方法。
蛋白酶抑制剂组合使用方法

[发明专利]具有抗HCV活性的化合物及其用途-CN201080024582.7无效
发明人：龙国英;余文卿;王函;李国栋;施侠;王舜;栾伟丽 -专利权人：上海唐润医药科技有限公司
申请日： 2010-06-12 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明公开一种具有通式(I)的化合物，W为-CO-、-SO₂-或-SO-；R₁′为取代或未取代的C₆以下烷基、烯基、炔基、芳烷基、(C₃-C₇环烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基取代)C₀-C₂烷基；R₁为氢、或与R₃连接形成C₅-C₉烃链；R₂为芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或R_2aR_2bNCO-；R₃、R_4a、R_4b、R_5a、R_5b独立地为：氢、卤素、氨基、C₆以下烷基、烯基、烷酰基、(C₃-C₇环烷基、环烯基或杂环烷基取代)C₀-C₄烷基、(C₃-C₇)环烷基或烷氨基，或R_4a和R_4b、R_5a和R_5b连接形成3～7元的环烷环或杂烷环；R₆为取代或未取代的C₁₀以下烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、-NH₂、烷氨基、环烷氨基、芳氨基、杂芳氨基、或含有0～2个杂原子的3～7元环烷基或杂环烷基。本发明的化合物具有优异的抗HCV的活性。式(I)
具有 hcv 活性化合物及其用途

[发明专利]二肽基肽酶IV抑制剂-CN201080003840.3无效
发明人： G·巴拉萨布拉马尼安;S·萨卡姆日;G·赛恩;S·达马玲阿姆;F·普帕蒂夏威尔;S·纳拉亚南;J·穆坎;J·S·巴拉萨布拉马尼安;A·拉贾玲阿姆;J·库拉辛格尔 -专利权人：幽兰研究实验室有限公司
申请日： 2010-01-07 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：公开了新的式(I)化合物，它们的衍生物、类似物、互变异构体形式、同分异构体、立体异构体、多晶型、溶剂合物、中间体、药学上可接受的盐、药物组合物、代谢产物和其前药。这些化合物有效降低血糖、血清胰岛素、游离的脂肪酸、胆甾醇、甘油三酯水平；治疗肥胖症、炎症、自身免疫疾病、例如多发性硬化症、类风湿性关节炎；治疗和/或预防II型糖尿病。这些化合物更特别是二肽基肽酶(DPP IV)抑制剂。
二肽肽酶 iv 抑制剂

[发明专利]吡咯烷N-苄基衍生物-CN200980140010.2无效
发明人： C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·帕蒂尼-亚当;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-09-29 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物、或其药用活性盐、包括单一非对映异构体和对映异构体的所有立体异构体形式以及其外消旋和非外消旋混合物，其中Ar¹是芳基或杂芳基；Ar²是芳基或杂芳基；R¹是氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-二-低级烷基氨基、氰基、氨基、单-或二-低级烷基氨基、C(O)-低级烷基、NHC(O)-低级烷基、环烷基、杂环基，或是任选地被低级烷基取代的杂芳基；R²是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或氰基；R³是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；n是1、2或3；当n是2或3时，R¹可以相同或不同；o是1、2或3；当o是2或3时，R²可以相同或不同；p是1、2或3；当p是2或3时，R⁴可以相同或不同。已经发现本发明化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。
吡咯烷苄基衍生物

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