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[发明专利]两种具有抗肿瘤活性的倍半萜及其制备方法和应用-CN202010840431.4在审
发明人：张华;宋秀青;刘凯璐;于金海 -专利权人：济南大学
申请日： 2020-08-20 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明提供了两种倍半萜类化合物，简称为化合物1和2，其结构式如图1所示。上述倍半萜类化合物从款冬花中提取：款冬花全草干粉先用95%乙醇浸提、浓缩得到粗浸膏，再用乙酸乙酯萃取浓缩，然后将乙酸乙酯萃取物以乙醇‑水过大孔树脂柱层析，其中组分以石油醚‑乙酸乙酯过正相硅胶柱层析，最后通过液相色谱进行分离纯化后获得。上述倍半萜类化合物可用于制备抗肿瘤、抗癌药物。本发明提供的化合物为新型抗肿瘤药物的研发提供了物质基础，有利于款冬花药用价值的进一步开发。
具有肿瘤活性倍半萜及其制备方法应用

[发明专利]对叶大戟果实中的大环二萜类化合物及其制备方法和用途-CN201310046376.1有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;陆东礼 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2013-02-05 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明涉及一种对叶大戟果实中的大环二萜类化合物及其制备方法和用途，该化合物以对叶大戟的果实为原料，用溶剂室温提取；回收溶剂后，通过溶剂萃取法、硅胶柱层析法、反相柱层析法或Sephadex LH-20柱层析法的四种或五种方式进行分离，采用薄层层析法检测分析，合并洗脱液，干燥后即可得到6个新的大环二萜类化合物。本发明所述的6个新的大环二萜类化合物在制备多药耐药逆转活性的药物中的用途。
大戟果实中的大环二萜类化合物及其制备方法用途

[发明专利]9,10-开环的多酰化木藜芦烷型二萜化合物及其制备方法-CN201010596137.X无效
发明人：李蓉涛;吴兆圆;李海舟;李洪梅;李晓蕾 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2010-12-20 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明提供一种9,10-开环的多酰化木藜芦烷型二萜化合物，还提供从美丽马醉木（Pierisformosa）中提取分离木藜芦烷型二萜化合物的方法，所得化合物经结构鉴定，确定为9,10-seco-10-oxo-3β,5β-dihydroxy-6β,14β,15α,16α-tetraacetoxy-7β-propionyloxy-grayan-9(11)-ene和9,10-seco-10-oxo-3α,5β-dihydroxy-6β,14β,15α,16α-tetraacetoxy-7β-pro-pionyloxygrayan-9(11)-ene，化合物1命名为裂环马醉木毒素A，化合物2命名为裂环马醉木毒素B，均为首次发现的9,10-开环的多酰化木藜芦烷型二萜。另外，化合物2具有显著的抑制腺苷酸环化酶活性（P<0.001）。化合物1和2具有以下结构式：
10 开环多酰化木藜芦烷型二萜化合物及其制备方法

[发明专利]巴豆枝叶中提取的二萜类化合物及其用途-CN201010533709.X有效
发明人：马英 -专利权人：马英
申请日： 2010-11-08 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明公开了从巴豆枝叶中提取的二萜类化合物，包括：12-O-Tigloylphorbol-13-(2-methylbutyrate)和12-O-Acetylphorbol-13-(2-methylbutyrate)。本发明还公开了上述二萜类化合物的用途为制备杀烟草花叶病毒和植物病原菌的生物农药。经试验证明，从巴豆枝叶中提取的二萜类化合物：12-O-Tigloylphorbol-13-(2-methylbutyrate)和12-O-Acetylphorbol-13-(2-methylbutyrate)均能显著的抑制烟草花叶病毒侵染和增殖，能显著的抑制黄瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、水稻稻瘟病菌、水稻纹枯病菌、玉米小斑病菌、玉米大斑病菌等植物病原菌。
巴豆枝叶提取二萜类化合物及其用途

[发明专利]一种萘维太定的钠盐的制备方法-CN200810037269.1有效
发明人：季晓铭;姚勇;卓忠浩;宫鹏飞;马宝练;褚军;锡书毅;邢伟 -专利权人：上海天伟生物制药有限公司
申请日： 2008-05-12 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘维太定的钠盐的制备方法，所述的方法包括以下步骤：(1)在含有萘维太定的有机溶液中添加阳离子为钠离子的无机碱或有机碱至pH＞7，得到萘维太定钠；所述的含有萘维太定的有机溶液由萘维太定和第一溶剂组成，所述的第一溶剂选自下组的一种或多种：甲酸甲酯、甲酸正丙酯、甲酸异丙酯、甲酸正丁酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸正丙酯、乙酸异丙酯、乙酸正丁酯、乙酸仲丁酯、乙酸异丁酯、乙酸叔丁酯。
一种萘维太定钠盐制备方法

[发明专利]一种辛伐他汀铵盐的合成方法及所用中间体及其制备方法-CN200810037175.4有效
发明人：卞红平;周后元;应瑞芬 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-05-09 - 公布日： 2009-11-11 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备如式VI所示的辛伐他汀铵盐的合成方法，其包括如下步骤：在惰性气体保护下，在C₁-C₄的低级脂肪醇类溶剂中，在酸催化剂的作用下，将如式IV所示的中间体进行醇解反应，然后在碱的作用下，进行水解反应，之后加入酸进行酸化，然后与氨气或氨水经铵化反应即可。本发明还公开了式IV所示的新中间体及其制备方法：将式I中间体与2，2-二甲基丁酰氯反应制得；以及式I所示的新中间体及其制备方法：将式II所示的二醇内酯和式III所示的原甲酸酯进行酯交换反应即可。其中，R为甲基或乙基。本发明制备辛伐他汀中间体以及辛伐他汀铵盐的方法均操作简便，条件温和，产率较高。
一种辛伐他汀铵盐合成方法所用中间体及其制备

[发明专利]一种辛伐他汀铵盐的合成方法及所用中间体及其制备方法-CN200810037174.X有效
发明人：卞红平;周后元;应瑞芬 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-05-09 - 公布日： 2009-11-11 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备如式V所示的辛伐他汀铵盐的合成方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在水溶性有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的中间体进行水解反应，再用酸进行酸化，然后与氨气或氨水经铵化反应，即可制得如式V所示的辛伐他汀铵盐。本发明还公开了如式IV所示的新中间体及其制备方法：惰性气体保护下，在酸催化剂的作用下，将如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应。其中，R为甲基或乙基。本发明制备辛伐他汀中间体以及辛伐他汀铵盐的方法均操作简便，条件温和，产率较高。
一种辛伐他汀铵盐合成方法所用中间体及其制备

[发明专利]5/7/6型紫杉烷二萜化合物,其药物组合物和其合成方法和用途-CN200810058292.9无效
发明人：赵勤实;赵昱;丛玉文;楼丽广 -专利权人：中国科学院昆明植物研究所
申请日： 2008-04-17 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：通式(I)所示的5/7/6型紫杉烷二萜化合物，在5/7/6型紫杉烷二萜骨架的C环上构建六元环外不饱和酮单元。抗肿瘤药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1通式(I)化合物和药学上可接受的载体。通式(I)5/7/6型紫杉烷二萜化合物的合成方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。
紫杉烷二萜化合物药物组合合成方法用途

[发明专利]一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂-CN200710158246.1有效
发明人：方亮;赵利刚;徐勇男;何忠贵 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2007-11-13 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明公开了一类有机酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的经皮给药制剂，其制剂(包括贴剂、巴布剂、乳胶剂、软膏剂、凝胶剂等)可以提高药物的经皮吸收量。该类衍生物是由薄荷醇与酸经酯化反应而得到的。方法1是通过酸和氯化亚砜反应制备酰氯，然后与薄荷醇反应制备；方法2是通过薄荷醇与水杨酸直接反应，以DCC为催化剂制备；方法3是通过脱水乳酸加入薄荷醇和对甲苯磺酸制得乳酸薄荷醇酯。该化合物是可以促进药物吸收的增强剂，特别是提高药物的经皮吸收，是一种很好的经皮吸收促进剂。
一类有机酸薄荷醇衍生物含有制剂

[发明专利]2－烷基－2－金刚烷基(甲基)丙烯酸酯的制造方法-CN02809487.5有效
发明人：山口真男;广田吉洋;椎木启文;大岛荣治 -专利权人：株式会社德山
申请日： 2002-06-05 - 公布日： 2004-09-08 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明涉及2－烷基－2－金刚烷基(甲基)丙烯酸酯的制造方法，所述化合物通过金属2－烷基－2－金刚烷基醇盐化合物(烷基为碳数1～6的烷基，金属为Li原子或－MgX，X为卤原子)、与(甲基)丙烯酸酐或在α，β位上具有双键的碳数2～8的醇和(甲基)丙烯酸的酯化合物反应来制造。在进行酯化反应时通过在反应系加入叔胺化合物能以更高转化率得到目的化合物。
烷基金刚甲基丙烯酸酯制造方法

[发明专利]新的HMG－CoA还原酶抑制剂盐-CN99811073.6有效
发明人：兹拉特科·普夫劳姆 -专利权人：莱克制药与化学公司
申请日： 1999-09-17 - 公布日： 2001-10-17 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、美伐他汀、atorvastatin，及其衍生物和类似物已知是HMG－CoA还原酶抑制剂并被用作抗高胆固醇血药。它们中的大部分是通过用属于曲霉属、红曲属、诺卡菌属、拟无枝酸菌属、毛霉菌属或青霉属的不同物种微生物发酵生产的，它们中的一些通过用化学合成的方法处理发酵产物而得到，或者它们是全化学合成的产物。本发明涉及新的HMG－CoA还原酶抑制剂胺盐，其制备，通过其胺盐的纯HMG－CoA还原酶抑制剂的制备，HMG－CoA还原酶抑制剂胺盐在半合成制备HMG－CoA还原酶抑制剂的方法中的用途，HMG－CoA还原酶抑制剂胺盐在HMG－CoA还原酶抑制剂的生物工程修饰方法中的用途，以及HMG－CoA还原酶抑制剂胺盐转化为HMG－CoA还原酶抑制剂的药学可接受的盐和HMG－CoA还原酶抑制剂胺盐转化为内酯形式的HMG－CoA还原酶抑制剂。
hmg coa 还原酶抑制剂

[发明专利]醋酸4－叔丁基环己酯和含有该化合物的香料组合物-CN98807294.7无效
发明人：关口将人;田中慎;司英隆 -专利权人：住友化学工业株式会社;丰玉香料株式会社
申请日： 1998-07-17 - 公布日： 2000-08-23 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：提供了醋酸顺－4－叔丁基环己酯含量至少90%,含有50ppm或更少的醋酸,凝固点为－35℃或更高的醋酸－4－叔丁基环己酯、制备这种化合物的方法以及含有这种化合物的香料组合物。本发明的醋酸－4－叔丁基环己酯和含有其的香料组合物具有诱人的木香和水果香,优选用作香精。
醋酸丁基环己酯含有化合物香料组合

[发明专利]羧酸2-环己烯酯制法-CN90102451.1无效
发明人：米切尔-考斯坦蒂尼;多尼库·劳切 -专利权人：罗纳·布朗克化学公司
申请日： 1990-04-28 - 公布日： 1990-11-14 - 主分类号： C07C69/013 文献下载
摘要：本发明目的是提出羧酸2-环己烯酯制法。本发明特别涉及将1-羧酸1，3-丁二烯酯和乙烯进行环状加成而制取羧酸2-环己烯酯。羧酸2-环己烯酯为用于各种有机合成的中间产物。
羧酸己烯制法

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