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[发明专利]一种地佐辛衍生物晶型A及其制备方法和应用-CN202110819358.7有效
发明人：宣景安;邹贻泉;徐开祥;朱云龙;夏雨;纪娅婷;齐敬敬;董达文;胡涛 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供一种地佐辛衍生物晶型A，所述晶型A以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在8.894、9.496、10.974、13.334、15.338、15.942、17.707、24.178处显示特征峰。本发明的地佐辛衍生物的晶型A具有很好的稳定性及溶解性，在研磨过程中不转晶，可作为阿片受体调节剂，起到镇痛作用，应用前景广泛。
种地衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种阿片类化合物及其制备方法和用途-CN202110321142.8在审
发明人：要世伟;张玲玲;安蓉娟;孙春艳;路珊珊;吕慧敏;李浩冬;李博;罗宏军;朱晓鹤 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2021-03-25 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(I)所示的阿片类化合物及其制备方法和用途。经氨基保护、溴代、分子间偶联、脱甲基和脱保护等一系列反应得到高纯度的该化合物。通过对市售的多种阿片类药物研究证明，在经光照的地佐辛注射液中能够检测到式(I)所示化合物，并可能因此产生副作用。经毒理研究表明，本发明所公开的化合物可用于地佐辛的质量研究，并且对于研究地佐辛的不良反应具有重要意义。
一种阿片化合物及其制备方法用途

[发明专利]去甲曲马多的盐及其用途-CN202010622340.3在审
发明人：刘飞;吴刚;王晓波;徐晔海;王琳;郑民强 -专利权人：南京诺瑞特医药科技有限公司
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供去甲曲马多的盐，即式(I)所示化合物或其溶剂合物、包含式(I)所示化合物或其溶剂合物的药物组合物以及式(I)所示化合物或其溶剂合物或所述药物组合物在治疗中度至重度疼痛中的用途。本发明的化合物或药物组合物能够在体内长时间稳定地释放出镇痛活性的药物，发挥药效的同时方便医生和患者使用，具有良好的用药依从性。
去甲曲马多及其用途

[发明专利]一种地佐辛晶型A及其制备方法-CN202110719489.8在审
发明人：郝超;周先强;陈亮;王国海;张桂森 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2016-08-26 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供一种地佐辛(Dezocine)晶型A，其特征在于通过X‑射线粉末衍射发生在反射角2θ约为:6.478±0.2，9.110±0.2，10.254±0.2，12.063±0.2，13.147±0.2，13.986±0.2，14.664±0.2，16.765±0.2，19.026±0.2，21.817±0.2，23.017±0.2。
种地佐辛晶型及其制备方法

[发明专利]一种琥珀酸去甲文拉法辛一水合物新晶型及制备方法-CN201510157891.6有效
发明人：刘洋;孙元培;成红云;孙连福;王世霞;李小龙 -专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种琥珀酸去甲文拉法辛一水合物的新晶型Ⅵ，所述Ⅵ晶型的X‐射线粉末衍射图谱包括以下2θ角所示的衍射峰：5.14°、10.26°、13.16°、14.28°、16.67°、19.14°、20.60°、23.30°和25.86°。本发明还涉及所述晶型Ⅵ的制备方法。本发明Ⅵ晶型易于制备，具有较好的稳定性和制剂成型性，并且相比于晶型Ⅰ、Ⅱ和M，晶型Ⅵ制片收率最优，所制得的缓释片释放曲线更接近市售制剂。
一种琥珀酸去甲文拉法辛一水合物新晶型制备方法

[发明专利]苯并二环烷烃衍生物、其制法及其用途-CN201780008593.8有效
发明人：周福生;郭淑春;赵金柱;徐慧;施霞;胡毅;李玉峰;兰炯 -专利权人：上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-11-17 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：提供了一种苯并二环烷烃衍生物、其制法及用途。具体地，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化合物，其制备方法及在制备治疗疼痛的药物中的用途。
环烷烃衍生物制法及其用途

[发明专利]一种地佐辛晶型及其制备方法-CN202010528660.2在审
发明人：黄翔;徐镜人;王庆辉;肖志超;要世伟 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-05-22 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种地佐辛晶型，使用Cu/K‑α1测定其X射线粉末(XRD)衍射图，在2θ值为9.1±0.2和12.2±0.2处具有衍射峰，并且这些衍射峰的高度％均大于20。此外，本发明还公开了该晶型的制备方法、药物组合物和用途。该地佐辛晶型尚未见报道，其溶解性好，制备方法操作简单，重现性好，适合工业化生产等。
种地佐辛晶型及其制备方法

[发明专利]地佐辛类似物-CN201910477714.4有效
发明人：张杨;伍文韬;李志祥;杨广文;方勇波;张涛;谷伟;陈曙辉;王非;黎健 -专利权人：山东丹红制药有限公司
申请日： 2017-01-04 - 公布日： 2020-01-14 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种地佐辛类似物，具体公开了式(Ⅰ)和(Ⅱ)所示化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体。
类似物互变异构体可接受

[发明专利]地佐辛类似物-CN201780005759.0有效
发明人：张杨;伍文韬;李志祥;杨广文;方勇波;张涛;谷伟;陈曙辉;王非;黎健 -专利权人：山东丹红制药有限公司
申请日： 2017-01-04 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种地佐辛类似物，具体公开了式(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)所示化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体。
类似物互变异构体可接受

[发明专利]一种制备O-去甲文拉法辛的方法-CN201410840720.9有效
发明人：袁慧星;李月红;李国弢;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供一种制备O‑去甲文拉法辛或其可药用盐的方法，包括使1‑[1‑(4‑苄氧基苯基)‑2‑(二甲胺基)乙基]‑环己醇在惰性溶剂中与金属硫化物反应，从而形成O‑去甲文拉法辛。反应条件温和，反应时间明显缩短，后处理简单，并且所用原料价格低廉且安全性高，利于工业化生产。
一种制备去甲文拉法辛方法

[发明专利]镇痛化合物、方法和制剂-CN201610195255.7有效
发明人： J.M.德富;S.D.霍尔姆斯特伦;陈曙辉;张杨;伍文韬;彭宪;马玉娟;卢伦 -专利权人：伊兰科美国公司
申请日： 2012-01-13 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：提供了镇痛化合物、方法和制剂，具体提供了式I的镇痛化合物及其盐：其中A是(A)。另外，提供了应用上述化合物的药物制剂和使用方法。
镇痛化合物方法制剂

[发明专利]一种地佐辛晶型A及其制备方法-CN201610749837.5在审
发明人：郝超;周先强;陈亮;王国海;张桂森 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2016-08-26 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供一种地佐辛(Dezocine)晶型A，其特征在于通过X‑射线粉末衍射发生在反射角2θ约为6.478±0.2，9.110±0.2，10.254±0.2，12.063±0.2，13.147±0.2，13.986±0.2，14.664±0.2，16.765±0.2，19.026±0.2，21.817±0.2，23.017±0.2。
种地佐辛晶型及其制备方法

[发明专利]一种地佐辛A晶型及其制备方法-CN201610456817.9在审
发明人：王庆辉;牛明玉;马立金;张沛;王伟;胡丽娜;朱圣红 -专利权人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2017-12-29 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种地佐辛A晶型，使用Cu‑Kα射线辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射，在9.261±0.1，11.142±0.1，12.334±0.1，13.007±0.1，14.068±0.1，14.709±0.1，15.142±0.1，18.538±0.1，19.420±0.1，19.675±0.1，23.218±0.1，24.720±0.1，25.710±0.1，27.183±0.1，28.081±0.1，28.348±0.1，31.040±0.1度处具有特征峰。本发明还提供了地佐辛新晶型A的制备方法。本发明的地佐辛新晶型A，具有很高的生物利用度。本发明的高纯度地佐辛新晶型A的制备方法，具有降低杂质含量，将单杂从0.15％降低至0.05％以下，总杂从1.0％降低至0.3％以下，对映异构体含量不大于0.2％，同时具有操作简便的技术效果。
种地及其制备方法

[发明专利]动态动力学拆分制备(S)‑6‑羟基‑1‑氨基茚满-CN201510495063.3有效
发明人：焦晨炜 -专利权人：山东省立医院
申请日： 2015-08-13 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种动态动力学拆分制备S‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的方法。本发明以6‑羟基‑1‑氨基茚满为原料、褶皱念珠菌脂肪酶为拆分催化剂、L‑(+)‑O‑乙酰基扁桃酸为酰基供体、KT‑02为消旋催化剂，氢气氛围下进行反应，6‑羟基‑1‑氨基茚满转化为(S)‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的乙酰基化合物。产物纯化后，氮气保护下，经酸水解和碱游离操作得(S)‑6‑羟基‑1‑氨基茚满，且最终产品ee值>99%。本发明具备操作简单、消旋催化剂廉价易得、原料利用完全、产品光学纯度高等特点。在(S)‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的生产制备中，具有极大的指导和应用价值。
动态动力学拆分制备羟基氨基

[发明专利]一种工业化合成去甲文拉法辛的方法-CN201610052918.X在审
发明人：刘力杰;冯文化;张越;吴渊 -专利权人：河北科技大学;伊泰（北京）合成技术有限公司
申请日： 2016-01-27 - 公布日： 2016-05-25 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供一种以对羟基苯乙腈为起始原料，经羟基保护，缩合反应，再经加压加氢及Eschweiler－－Clark反应得去甲文拉法辛的新工艺。该方法步骤少、操作简便、产物易于分离纯化、收率高、成本低，所用试剂均为常用试剂，是一种适合工业化生产的新工艺。
一种工业化合成去甲文拉法辛方法

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