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[发明专利]纤维蛋白结合肽及其缀合体-CN200780045874.7有效
发明人： P·布塞;B·拉米;E·R·马里奈利;S·珀雄;宋波;R·E·斯文森 -专利权人：伯拉考成像股份公司
申请日： 2007-12-11 - 公布日： 2009-11-04 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明提供一种与目前已知的纤维蛋白结合肽相比、具有高结合亲和性和优异的物理特性的纤维蛋白结合肽。这些纤维蛋白结合肽可以与可检测标记物或治疗试剂缀合，并且用于检测和帮助治疗与纤维蛋白的存在有关的病理学状况，例如血栓、血管生成和肿瘤状况。所述的这些肽可以用于诸如MRI、超声成像和核医疗成像(例如PET、闪烁扫描成像等)之类的成像过程中。所述的肽还可以以治疗方式使用。本发明还提供了用于制备所述肽及其缀合体的过程和方法、以及使用所述肽及其缀合体的过程和方法。
纤维蛋白结合及其合体

[发明专利]包含2-次苯甲基苯并呋喃酮衍生物的诊断用组合物-CN200780045006.9无效
发明人：小野正博 -专利权人：国立大学法人长崎大学
申请日： 2007-10-26 - 公布日： 2009-09-30 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明提供用于诊断淀粉状蛋白相关疾病的组合物，其包含通式(I)的化合物，其中X代表O等；R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸和R⁹代表氢原子等；R²代表卤原子等；而R⁷代表二甲基氨基等；或者用放射性核素标记的该化合物，或该化合物或经标记化合物的药物学可接受的盐。该通式(I)的化合物具有所有以下性质：对淀粉状β蛋白的高结合特异性，透过血脑屏障的高渗透性，以及由脑中没有老年斑块的部位快速清除。
包含苯甲基呋喃衍生物诊断组合

[发明专利]用于测定受试者中放射性试剂的分布的系统-CN200780042392.6无效
发明人： J·-C·乔治;B·施韦泽;H·冯布希 -专利权人：皇家飞利浦电子股份有限公司
申请日： 2007-11-12 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于测定放射性试剂在受试者中的生物分布的系统。根据本发明，检测器系统，其包括两个或更多个设置为在局部区域附着到所述受试者的检测器，被用来检测从在所述受试者内的局部组织处的所述显像剂发射的辐射。所述测定产生与所述组织相关的单独的辐射数据组。所述检测器进一步被设置成使所述测量速率适应于所述组织的药物代谢动力学行为以捕获所有相关的数据点。然后处理器使用所述数据组确定各个组织内的放射性并基于此确定所述受试者内的生物分布。
用于测定受试者中放射性试剂分布系统

[发明专利]生物活性装配体的制备方法及其用途-CN200680019869.4无效
发明人： C·-H·争;D·M·戈登伯格;W·J·麦布赖德;E·A·罗西 -专利权人： IBC药品公司
申请日： 2006-06-29 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及制备与使用组成确定的生物活性装配体的方法和组合物，该生物活性装配体可具有多种功能和/或结合特异性。在特定实施方案中，使用停靠-和-锁定(DNL)方法形成生物活性装配体，该方法利用二聚化和停靠域(DDD)与锚定域(AD)间的特异性结合相互作用而形成装配体。在各种实施方案中，一种或多种效应器可连接于DDD或AD序列。互补的AD或DDD序列可连接于形成生物活性装配体核心的衔接组件，使得能够通过特异性DDD/AD结合相互作用形成装配体。这种装配体可连接于广泛的、各式各样的效应器部分用于治疗、检测和/或诊断疾病、病原体感染或其他医学或兽医学病症。
生物活性装配制备方法及其用途

[发明专利]阿片样物质止痛剂的制备和应用-CN200780038620.2无效
发明人： T·G.·甘特;S·萨沙 -专利权人：奥斯拜客斯制药有限公司
申请日： 2007-08-16 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本公开涉及阿片受体和/或NMDA受体调节剂及其药学上可接受的盐及前药，其化学合成及此类化合物用于治疗和/或控制疼痛、焦虑、神经变性、药物依赖、咳嗽、肌紧张、和/或青光眼及其中调节阿片受体和/或NMDA受体是有利的任何其它病症的应用。
阿片物质止痛剂制备应用

[发明专利]用于诊断淀粉样蛋白相关性疾病的组合物-CN200780026371.5无效
发明人：中山守雄;原武卫;小野正博 -专利权人：国立大学法人长崎大学
申请日： 2007-05-22 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明意在提供包含由右通式(I)表示的化合物的组合物，其中R¹表示5-碘噻吩-2-基等；R²表示4-二甲氨基苯基等。上述化合物因为具有结合至淀粉样β蛋白的高度特异性、高度的血脑屏障渗透性和从脑内除老年斑以外的部分快速消失的能力，所以在诊断淀粉样蛋白相关性疾病如阿尔茨海默病中有用。
用于诊断淀粉蛋白相关性疾病组合

[发明专利]放射性标记的二氢丁苯那嗪衍生物及其作为显像剂的用途-CN200780025111.6有效
发明人： H·F·孔;M-P·孔;M·基尔伯恩;D·M·斯科夫龙斯基 -专利权人：宾夕法尼亚大学理事会;密执安大学董事会
申请日： 2007-05-01 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及成像囊泡单胺转运蛋白的方法，涉及标记的化合物及其药物组合物，以及制备用于成像囊泡单胺转运蛋白的标记化合物的方法。本发明还涉及对囊泡单胺转运蛋白相关疾病的进展进行监测的化合物及方法。
放射性标记二氢丁苯衍生物及其作为显像用途

[发明专利]用于integrinα_vβ₃阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物及其制备方法-CN200910077039.2有效
发明人：王凡;史继云;贾兵 -专利权人：北京大学
申请日： 2009-01-16 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于integrin α_vβ₃阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体c(RGDfK)连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体L-c(RGDfK)二聚化而合成的RGD环肽二聚体E[L-c(RGDxK)]₂；所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为Nuclide-Chelator-PKM-E[L-c(RGDxK)]₂；所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。
用于 integrin sub 阳性肿瘤 rgd 多肽放射性药物及其制备方法

[发明专利]放射性药物产品-CN200780023242.0无效
发明人： S·亨斯塔 -专利权人：通用电气健康护理有限公司
申请日： 2007-06-21 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及在密闭容器中的改进的放射性药物组合物，其中该容器具有ETFE(乙烯-四氟乙烯共聚物)涂层。还公开了采用该密封容器的用于制备放射性药物的试剂盒，以及采用该密封容器制备放射性药物的方法。
放射性药物产品

[发明专利]放射性标记方法-CN200780023107.6无效
发明人： M·E·格拉泽;E·阿斯塔德 -专利权人：哈默史密斯网上成像有限公司
申请日： 2007-06-20 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及放射性诊断和放射性治疗的试剂，包括用放射性核素标记的生物活性载体。本发明还涉及对载体例如肽进行标记的方法和试剂，包括在Cu(I)催化剂的存在下，式(I)的化合物与式(II)的化合物的反应。或者，式(III)的化合物与式(IV)的化合物的反应。所得的标记结合物可用作诊断剂，例如，用作放射性药物，更特别地，用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)或用于放射性治疗中。
放射性标记方法

[发明专利]一种RGD多肽放射性药物及其制备方法-CN200810239036.X有效
发明人：王凡;贾兵;史继云 -专利权人：北京大学
申请日： 2008-12-05 - 公布日： 2009-05-13 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种RGD多肽放射性药物及其制备方法。所述RGD多肽放射性药物包括RGD多肽和放射性核素^99mTc，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体，即E[L-c(RGDxK)]₂，所述放射性核素^99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为明液体针剂。本发明RGD多肽放射性药物，进一步增强结合亲和力以及肿瘤对药物的摄取，达到更好的诊断效果。
一种 rgd 多肽放射性药物及其制备方法

[发明专利]一种^99mTc-Trodat-1标记冻干品药盒及其制备方法-CN200810239259.6有效
发明人：孔繁渊;朱霖 -专利权人：北京协核吉成科技有限公司
申请日： 2008-12-05 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种^99mTc-Trodat-1标记冻干品药盒及其制备方法，其配方如下：30-150重量份的Trodat-1，30-150重量份的SnCl₂·2H₂0，500-5000重量份的EDTA，500-5000重量份的葡庚糖酸钠，10000-30000重量份的环糊精。本发明首次成功将环糊精用于Trodat-1药盒制备，优化了药盒组方，提高了药盒稳定性、减少了注射液的粘附损失，达到预期目的。
一种 sup 99 tc trodat 标记冻干品药盒及其制备方法

[发明专利]双重可变结构域免疫球蛋白及其用途-CN200680039052.3有效
发明人： C·吴;T·加于尔;R·W·迪克松;J·G·萨尔费尔德 -专利权人：艾博特公司
申请日： 2006-08-18 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明涉及工程改造的多价和多特异性结合蛋白、制备方法、和具体而言涉及其在急性和慢性炎症及其他疾病预防和/或治疗中的用途。
双重可变结构免疫球蛋白及其用途

[发明专利]治癌用核素粒子植入药物、用途及制备方法-CN200810020941.6有效
发明人：刘璐;黄培林;王自正;陈大明;杨敏;高海林;聂琦;黄鹰 -专利权人：东南大学
申请日： 2008-08-08 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：治癌用核素粒子植入药物包括能发射β射线的放射性核素与生物可降解性高分子材料混合形成的组合物，其配比为每0.9～1.1mg的生物可降解性高分子材料配放射性活度为18.5～37.0MBq的能发射β射线的放射性核素。本发明所述³²P－CP与聚L－乳酸组合物作为治疗恶性实体肿瘤的核素粒子植入药物的应用。其制备方法：³²P－CP选用放射性浓度为3700～7400MBq/ml，化学浓度为0.5～4.14mg/ml的胶体磷酸铬或磷酸钙，按照³²P－CP∶PLLA＝18.5～37.0MBq∶0.9～1.1mg比例，按照每克聚L－乳酸加3～6ml无水乙醇的比例，在聚L－乳酸中加入无水乙醇并搅拌，再加入³²P－CP并搅拌使之混匀，得到糊状组合物，对其研磨，使放射性均匀分布于介质中，在60℃～70℃下，将组合物予以干燥，再研磨，使其成为粉末状，将粉末置入压药机，压制出粒径是0.8～1mm，长度2～4mm的粒子。
治癌用核素粒子植入药物用途制备方法

[发明专利]用镓对不良肝脏病症的治疗和预防-CN200680041109.3无效
发明人： L·R·布卡骆;S·阿里德哈兰;K·P·拉姆内尼;L·R·伯恩斯坦 -专利权人：泰坦医药品公司
申请日： 2006-11-07 - 公布日： 2008-11-05 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明提供了在个体中治疗不良肝脏病症的方法和组合物。药物组合物包含以镓(III)的配位复合物、镓(III)盐、不是盐的镓(III)的无机化合物、或蛋白质结合的镓(III)形式存在的镓，连同可药用的载体，以足以提供治疗或预防有效血清镓水平的量给个体施用所述的药物组合物。
不良肝脏病症治疗预防