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[发明专利]异吲哚酮类化合物在制备防治溶骨性疾病药物中的应用-CN201910887569.7有效
发明人：顾琼;佘志刚;华沛;崔辉;蔡润林 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明公开了异吲哚酮类化合物在制备防治溶骨性疾病药物中的应用。该异吲哚酮类化合物具有式(I)所示结构：该异吲哚酮类化合物可显著性抑制RANKL诱导的骨髓源巨噬细胞BMMs向破骨细胞分化的能力和破骨细胞的骨吸收能力，且呈浓度依赖性；后续机制研究发现，异吲哚酮类化合物通过阻碍RANKL诱导的MAPK和PI3K/AKT信号转导通路的激活来抑制转录因子NFATc1的表达，从而下调破骨细胞相关基因的表达，发挥抑制破骨细胞分化和骨吸收的能力。此外，异吲哚酮类化合物不影响成骨细胞的分化，揭示了异吲哚酮类化合物在防治溶骨性疾病中的应用，可以与常规药用载体制成的药物组合物，对溶骨性疾病进行防治。
吲哚酮类化合物制备防治性疾病药物中的应用

[发明专利]一种从金银花中分离倍半萜内酰胺类化合物的方法及其应用-CN202310276064.3在审
发明人：李勇超;赵元增;杨靖;黄玲;苏小佳 -专利权人：河南科技学院
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明涉及天然产物提取技术领域，特别是一种从金银花中分离的倍半萜内酰胺类化合物作为制备抗病毒药物的应用及其分离方法。本发明的有益效果在于：首次从金银花中分离得到新型倍半萜内酰胺类化合物，分离、纯化方法简单，经活性测试后发现该化合物具有一定的抗细菌的活性，具有潜在的药用价值。
一种金银花分离倍半萜内酰胺化合物方法及其应用

[发明专利]治疗SARS-COV-2、其它病毒性疾病和癌症的OHPP配制的氯硝柳胺-CN202180064845.5在审
发明人： Y·姚;J·J·张 -专利权人：普渡研究基金会;植物优选有限责任公司
申请日： 2021-07-23 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明一般涉及药物制剂，其基本上增加氯硝柳胺或其药学上可接受的盐对于各种递送途径的生物利用度用于治疗目的。新近增强的制剂还基本上扩展了氯硝柳胺的潜在治疗应用。药物组合物及其使用方法在本公开内容的范围内。
治疗 sars cov 其它病毒性疾病癌症 ohpp 配制氯硝柳胺

[发明专利]用作GPR120调节器的单环化合物-CN201780068713.3有效
发明人：布里安·雷蒙多;埃莱娜·S·科尔通;约翰·格里芬;埃里克·施坦格兰 -专利权人：整体健康
申请日： 2017-09-11 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明提供了化合物、包含所述化合物的组合物以及通过施用所述化合物和所述组合物来调节GPR120活性和治疗由GPR120介导的疾病的办法。
用作 gpr120 调节器环化

[发明专利]用于预防和治疗听力损失的方法-CN202180049426.4在审
发明人：左坚;佩日曼·萨利希·迪尔马纳基;玛丽莎·劳拉·扎洛奇;萨拉斯·维贾亚库马尔 -专利权人：听治疗有限责任公司
申请日： 2021-07-10 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：由于化疗或噪声暴露引起的获得性听力损失是一个主要的健康问题，并且顺铂化疗经常会导致癌症患者永久性损失听力。然而，没有FDA批准的用于治疗或预防顺铂或噪声诱发的听力损失的药物。在一个方面，披露了氯硝柳胺、巨大戟醇和伊利司莫作为活性剂治疗听力损害和预防听力损害的用途，以及使用所述组合物来治疗和/或预防听力损害或障碍的方法。本摘要旨在作为扫描工具，用于在特定领域中进行检索的目的，而不旨在限制本发明。
用于预防治疗听力损失方法

[发明专利]用于制备5-苯氧基-1(3H)异苯并呋喃酮的方法-CN201780084747.1有效
发明人：王哲清;吴连萍;赵阳;李振威 -专利权人：金凯（辽宁）生命科技股份有限公司
申请日： 2017-12-22 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本公开提供了一种生产通式I化合物的简单且有效的方法。该方法包括采用苯酚钠或苯酚钾处理通式VII的N‑取代‑4‑硝基邻苯二甲酰亚胺，以形成通式VIII的N‑取代‑4‑苯氧基邻苯二甲酰亚胺，然后在碱存在下采用锌来处理通式VIII的N‑取代‑4‑苯氧基邻苯二甲酰亚胺，得到通式I的5‑苯氧基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮、其异构体通式Ia的6‑苯氧基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮和烷基胺或芳基胺NH2R(通式IX)
用于制备苯氧基呋喃方法

[发明专利]用于治疗选自脓毒症、脓毒症休克、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)或多器官功能障碍综合征(MODS)的疾病的NK-1受体拮抗剂-CN202180026668.1在审
发明人：迈克·特罗尔 -专利权人：尼尔医疗有限公司
申请日： 2021-03-30 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明涉及神经激肽‑1(NK‑1)受体拮抗剂用于治疗脓毒症、脓毒症休克、全身炎性反应综合征(SIRS)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)或多器官功能障碍综合征(MODS)的新用途。本发明还涉及用于这样的用途的包含NK‑1受体拮抗剂和组合的一种或更多种治疗剂的药物组合物。
用于治疗选自脓毒症休克急性呼吸窘迫综合征 ards 器官功能障碍 mods 疾病

[发明专利]MAS相关G蛋白受体X4的调节剂及相关产物和方法-CN202180028815.9在审
发明人：马科斯·塞恩斯;亚当·耶格尔;布兰登·塞尔弗里奇;埃丝特·马丁伯勒;马库斯·伯姆;黄黎明 -专利权人：伊赛恩特制药公司
申请日： 2021-04-15 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：提供了一般地用于调节MRGPR X4或更具体地用于治疗MRGPR X4依赖性状况的方法，该方法分别通过使MRGPR X4接触有效量的具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐，或者向有相应需要的受试者施用有效量的具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐，其中m、n、p、t、A、B、Z、R1、R2和R3如本文所定义。还提供了包含这样的化合物的药物组合物以及化合物本身。Mas相关G蛋白(MRGPR)X4调节剂特别地是在碳环上被取代的异吲哚啉酮和异喹啉酮。所述化合物可用于治疗瘙痒相关状况、疼痛相关状况或自身免疫性紊乱。
mas 相关蛋白受体 x4 调节剂产物方法

[发明专利]一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途-CN202011235181.8有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司
申请日： 2020-11-08 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明公开了一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明发现，图1所示化学结构的两种异吲哚啉酮化合物对卵巢癌细胞具有较强的抑制活性，可以显著上调卵巢癌细胞中的Caspase‑3蛋白表达水平。本领域技术人员知道，Caspase‑3是细胞中关键的凋亡执行蛋白，在细胞凋亡中具有关键作用，Caspase‑3激活后可以引起细胞凋亡。该结果表明，该两种异吲哚啉酮化合物可以促进卵巢癌细胞凋亡。因此，该两种异吲哚啉酮化合物具有开发成抗卵巢癌药物的前景。
一种吲哚酮类化合物制备肿瘤药物中的用途

[发明专利]分枝杆菌四氢叶酸还原酶抑制剂在制备抗致病性分枝杆菌药物增效剂中的应用-CN202210473778.9在审
发明人：林炜;陈培英;李佳聪;李维佳;赵明;路楚洁 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制分枝杆菌四氢叶酸还原酶的化合物AB‑131作为抗分枝杆菌药物的增效剂的新用途，本发明通过大量实验筛选出化合物AB‑131能够通过与分枝杆菌四氢叶酸还原酶结合并降低四氢叶酸还原酶的酶活性，显著提高抗分枝杆菌药物（叶酸合成拮抗剂）对氨基水杨酸（PAS）和磺胺甲恶唑（SMX）的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌四氢叶酸还原酶抑制剂AB‑131有望开发成新的抗致病性分枝杆菌药物的增效剂，具有重要的应用价值。
分枝杆菌叶酸还原酶抑制剂制备致病性药物增效剂中的应用

[发明专利]2-芳基-异吲哚酮类化合物IMB-A3治疗手足口病中的应用-CN202210765541.8在审
发明人：李玉环;李艳萍;王辉强;李卓荣;崔博铭;杨孝堂;蒋建东 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明提供一种2‑芳基‑异吲哚酮类化合物IMB‑A3在制备治疗手足口病的药中的应用，本发明提供的IMB‑A3具有显著的抗引起手足口病的肠道病毒71型(EV71)复制的作用，其通过与EV71 2C蛋白相互作用和下调宿主早期生长反应因子1(EGR1)来抑制病毒复制，存在广阔的应用前景。
芳基吲哚酮类化合物 imb a3 治疗手足中的应用

[发明专利]HPK1拮抗剂和其用途-CN202080072523.0在审
发明人： N·凯拉;I·林奈伊;S·沃德;G·威沙特;B·惠特克;A·科特;J·R·格林伍德;A·莱弗勒;D·L·塞弗伦斯;S·K·阿尔巴内塞 -专利权人：林伯士萨顿公司
申请日： 2020-09-11 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明提供用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的病症的化合物、其组合物以及使用其抑制HPK1和治疗HPK1介导的病症的方法。
hpk1 拮抗剂用途

[发明专利]一种治疗口腔溃疡的磷酸二酯酶-4抑制剂药物组合物及其制备方法-CN201910753945.3有效
发明人：戴向荣;殷雷;李灵芝;李小羿 -专利权人：兆科药业（广州）有限公司
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本发明公开了一种以磷酸二酯酶‑4(PDE‑4)抑制剂为活性成分的局部给药的新型药物组合物。本发明的口腔凝胶组合物包含常用的添加剂：凝胶基质、表面活性剂、增溶剂、pH调节剂、矫味剂、防腐剂、含水或乙醇的溶剂和其他成分。该组合物直接作用于口腔病变部位，其有效避免其引起的胃肠道不良反应。该局部药物组合物在商业化生产上可行的制备方法，所制备的局部药物组合物的质量稳定可靠、安全有效且使用方便。
一种治疗口腔溃疡磷酸二酯酶抑制剂药物组合及其制备方法

[发明专利]用于蛋白质降解的化合物、组合物和方法-CN202080045776.9在审
发明人：祁军;斯科特·阿姆斯特朗;吴磊 -专利权人：达纳-法伯癌症研究公司
申请日： 2020-06-25 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本文公开了靶向SMARCA2和SMARCA4的化合物，其导致它们的降解。本文还公开了用于治疗相关病症和疾病的组合物和方法。
用于蛋白质降解化合物组合方法

[发明专利]包含阿普斯特和TYK2抑制剂的联合疗法-CN201980097711.6在审
发明人： P·H·谢弗;R·普伦格;M·亚当斯;L·毕比;G·布奇沃尔特;T·卡尔;曾德蓁 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2019-04-30 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：本文提供了治疗对PDE4的抑制具有应答的疾病或病症的方法，其包括向受试者施用阿普斯特和Tyk2抑制剂。还提供了包含阿普斯特和Tyk2抑制剂的药物组合物。
包含阿普斯特 tyk2 抑制剂联合疗法

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