[发明专利]紫杉酚中间体的制备方法

权利要求书

1．一种制备下式紫杉酚中间体的方法，式中：

A和B分别是氢或低级烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者

A和B一起形成氧代基；

E和F分别是氢或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者

E和F一起形成氧代基；

G是氢或羟基或低级烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者

G和M一起形成氧代基或亚甲基，或者

G和M一起形成环氧乙烷，或者

M和F一起形成氧杂环丁烷

J是氢，羟基，或低级烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氨基

I是氢，羟基或低级烷酰氧基、链烯酰氧基，炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者

I和J一起形成氧代基；

K是氢，羟基，或低级烷氧基、烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基；和

X₁为OR₂且R₂为羟基保护基，

Q和P分别是氢或低级烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，

L和D分别是氢或羟基或低级烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，

U是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基，或C_2-10炔基；

V是氢；以及

W是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基，或C_2-10炔基；

该方法包括使下式醇其中A，B，E，F，G，I，J，K，M，Q，P，L和D定义如上，与下式β-内酰胺其中R₁是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基或C_2-10炔基；R₂是羟基保护基；以及R₃是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基，或C_2-10炔基；在活化剂存在下进行接触，以使β-内酰胺与醇反应生成适用作合成紫杉酚的中间体的β-酰氨基酯。

2．权利要求1的方法，其中所述醇具有以下结构式：其中R₄是低级烷酰基，链烯酰基，烷酰基或C_6-10芳酰基；Ph是苯基；以及Ac是乙酰基。

3．权利要求1的方法，其中所述的活化剂是叔胺。

4．权利要求1的方法，其中所述的活化剂是三乙胺，二异丙基乙基胺，吡啶，N-甲基-咪唑，或4-二甲基吡啶。