[发明专利]新型吲哚喹啉衍生物作为肠道病毒71型抑制剂的应用在审
| 申请号： | 202310737143.X | 申请日： | 2023-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN116617226A | 公开（公告）日： | 2023-08-22 |
| 发明（设计）人： | 苏江龙;王海欣;杨娜;魏艳红;李栋 | 申请（专利权）人： | 湖北工业大学 |
| 主分类号： | A61K31/4745 | 分类号： | A61K31/4745;A61P31/14 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 常海涛 |
| 地址： | 430068 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 吲哚 喹啉 衍生物 作为 肠道病毒 71 抑制剂 应用 | ||
【说明书】：
本发明公开了一种新型吲哚喹啉类化合物作为肠道病毒71型抑制剂的应用，属于抗病毒药物技术领域。本发明的新型吲哚喹啉衍生物为JL‑70、JL‑72和JL‑86，通过新型吲哚喹啉衍生物抗EV71活性研究实验发现，新型吲哚喹啉衍生物能抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE)，增强细胞存活率，降低子代病毒产量，有潜力在制备抗EV71病毒药物中得到广泛应用。
技术领域
本发明属于抗病毒药物技术领域，具体涉及一种新型吲哚喹啉衍生物作为肠道病毒71型抑制剂的应用。
背景技术
肠道病毒71型(EV71)是小RNA病毒科(Picornaviridae)肠道病毒属(Enterovirus)成员，是引起婴幼儿手足口病的最主要病原体之一，有时伴有严重的中枢神经系统并发症，包括无菌性脑膜炎，脑炎，脊髓灰质炎样麻痹，神经性心肺衰竭等，甚至导致死亡。目前对于由EV71感染的疾病治疗没有特效药物，相关的疫苗于2015年才上市，其预防效果还有待进一步调查。
吲哚喹啉衍生物是一种生物碱，吲哚喹啉衍生物广泛存在于具有广谱生物活性的天然产物及合成药物中，引起了人们的广泛关注。其中，11h-吲哚并[3,2-c]喹啉类化合物不仅可以用作抗疟疾和抗肿瘤的候选药物、双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)的高效抑制剂，而且还可以作为DNA嵌入剂用来抑制DNA的复制和转录，在生物及医药等领域具有重要的应用价值。此外，吲哚喹啉衍生物具有抗菌，抗病毒，抗疟作用，抗高血糖和抗肿瘤作用的潜在可能，同时也是合成一些重要的化合物的关键中间体。吲哚喹啉衍生物用于抗肠道病毒治疗却鲜有报道。
发明内容
本发明的目的是针对上述现有技术的不足，旨在提供一种新型吲哚喹啉衍生物作为肠道病毒71型抑制剂的应用。本发明的新型吲哚喹啉衍生物作为抗EV71病毒化合物，非核苷逆转录酶抑制物，具有在制备抗肠道病毒EV71药物中的应用。
本发明的目的通过下述技术方案实现：
一种新型吲哚喹啉衍生物，其为具有以下化学结构式的JL-70、JL-72和JL-86：
一种上述新型吲哚喹啉衍生物药学上可接受的盐。
上述吲哚喹啉衍生物通过标准的病毒活性测试方法对其进行了活性测试，结果如下：当JL-70在25μM时，对EV71引起的RD细胞病变效应最大抑制率为60.83％；当JL-72在12.5μM时，对EV71引起的RD细胞病变效应最大抑制率为72.5％；当JL-86在12.5μM时，对EV71引起的RD细胞病变效应最大抑制率为87.67％。
上述吲哚喹啉衍生物或其药学上可接受的盐作为肠道病毒EV71抑制剂的应用，或在制备抗肠道病毒EV71的药物中的应用。
一种抗肠道病毒EV71的药物，包含上述吲哚喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，还可进一步包含药剂学可接受的辅料和/或载体。进一步地，所述的药物制剂为颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂或分散剂中的任一种。
本发明的优点及有益效果如下：本发明通过大量的生物学实验，发现新型吲哚喹啉衍生物具有抗EV71病毒的活性。具体表现为可以抑制EV71病毒引起的细胞病变效应，增强感染细胞的存活率，抑制EV71病毒在细胞内的复制增殖，降低子代病毒产量。由此表明这种化合物有潜力制备抗EV71感染的特异治疗药物，具有大的临床应用前景。
附图说明
图1是新型吲哚喹啉衍生物JL-70、JL-72和JL-86对于EV71作用的RD细胞存活率的影响。
图2是新型吲哚喹啉衍生物JL-70、JL-72和JL-86对于EV71引起的RD细胞CPE的抑制效应。
图3是新型吲哚喹啉衍生物JL-70、JL-72和JL-86对于EV71子代病毒产量的抑制作用。
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- 本发明属于医药领域，具体涉及一种新白叶藤碱衍生物在制备治疗结直肠癌药物中的应用。本发明意外发现，新白叶藤碱衍生物Z49能够特异性抑制结直肠癌细胞，浓度时间依赖性抑制结直肠癌细胞的增殖，并促进结直肠癌细胞的凋亡，增强细胞内活性氧含量；而且新白叶藤碱衍生物Z49对正常肠上皮细胞的毒性较小；具有显著的治疗结直肠癌的效果，另外其治疗结直肠癌的效果优于临床常用药物5‑Fu。因此新白叶藤碱衍生物Z49可用于制备治疗结直肠癌药物，具有良好的应用前景。
- 石蒜碱在防治SVCV感染中的应用-202210721150.6
- 李卓聪;李顺 - 中国科学院水生生物研究所
- 2022-06-22 - 2023-05-23 - A61K31/4745
- 本发明公开了石蒜碱在防治鲤春病毒血症病毒（Spring viraemia of carp virus，SVCV）感染中的应用，细胞感染模型的建立显示，石蒜碱能够对SVCV感染细胞起到显著的保护作用，结合qPCR实验结果发现石蒜碱处理后SVCV相关基因转录水平被显著抑制，Western Blot实验结果显示石蒜碱处理后SVCV病毒在蛋白水平被清除。因此，石蒜碱能够作为防治SVCV感染的药物或添加剂，并具有使用剂量小，保护效果佳的优点。
- 石蒜碱在防治GCRV感染中的应用-202210721349.9
- 李卓聪;李顺 - 中国科学院水生生物研究所
- 2022-06-22 - 2023-05-23 - A61K31/4745
- 本发明公开了石蒜碱在防治草鱼呼肠孤病毒（Grass carp reovirus，GCRV）感染中的应用。细胞感染模型的建立显示，石蒜碱能够对感染GCRV的细胞系起到显著的保护作用，结合qPCR实验结果发现，石蒜碱处理后GCRV病毒相关基因转录水平被显著抑制，被病毒诱导的免疫相关基因转录水平恢复正常。因此，石蒜碱能够作为防治鱼类GCRV感染的药物或添加剂，具有使用剂量小，保护效果佳的优点。
- 专利分类
