[发明专利]乙二胺衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202211660703.8 | 申请日： | 2022-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN115784972A | 公开（公告）日： | 2023-03-14 |
| 发明（设计）人： | 陈育新;陈明侠;姚文军 | 申请（专利权）人： | 江苏普莱医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;C07D401/12;A61K31/4468;A61K31/4545;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵静 |
| 地址： | 214429 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙二胺 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.结构式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物或异构体：
其中，所述R1选自下述任一基团：C1-10烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基或氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基或氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基；
R1上的氢可以任意被一个或者多个下述取代基取代：卤素、C1-10烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基或氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基或氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基、-CN、-NO2、-CF2H、-CF2OH、-CF3、-OCF3、-CR1R2R3、-OR1、-O(C＝O)R1、-O(C＝O)OR1、-O(C＝O)NR2R3、-(C＝O)R1、-(C＝O)OR1、-(C＝O)NR2R3、-SR1、-(S＝O)mR1、-NR2R3、-NR4(C＝O)R1、-NR4C(＝O)NR2R3、-NR4C(＝O)OR1、-NR4S(＝O)mNR2R3、-NR4S(＝O)mOR1或者-NR4S(＝O)mR1，或R1上相邻原子的基团可合并形成C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂环族以及5-12元杂芳环基；
其中R1、R2、R3、R4独立的选自氢，卤素或者任意的选自下述基团：C1-10烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基或氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基或氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基，或结合至相同氮原子上的R1、R2、R3、R4中任意两个可与其所结合的氮一起合并，以形成3-12元杂环基或5-12元杂芳基，其任选含有1至3个选自N、0及S的另外杂原子，或结合至相同碳原子上的R1、R2、R3中的任意两个可合并而形成C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂环基或5-12元杂芳基；以及R1、R2、R3、R4中的各氢任选被R5取代，或者R1、R2、R3、R4中相同碳原子上的两个氢原子任选为氧代取代基；
R5独立的选自下述基团：氢，卤素，C1-10烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基或氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基或氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基；-CN、-NO2、-OH、-NH2、部分或完全卤化的C1-5烷基、-C(＝O)(CH2)nCH3、-C(＝O)O(CH2)nCH3、-C(＝O)OH、-C(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(CH2)nCH3、-NH(CH2)nCH3、-N[(CH2)nCH3]2、-N(CH2)nCH3C(＝O)(CH2)nCH3、-N(CH2)nCH3C(＝O)NH(CH2)nCH3、-N(CH2)nCH3C(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-N(CH2)nCH3C(＝O)NH2、-N(CH2)nCH3C(＝O)O(CH2)nCH3、-N(CH2)nCH3C(＝O)OH、-NHC(＝O)(CH2)nCH3、-NHC(＝O)NH(CH2)nCH3、-NHC(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)O(CH2)nCH3,-NHC(＝O)OH,-N(CH2)nCH3S(＝O)m(CH2)nCH3、-NHS(＝O)m(CH2)nCH3、-O(CH2)nCH3、＝O、-OC(＝O)(CH2)nCH3、OC(＝O)O(CH2)nCH3、-OC(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-OC(＝O)NH(CH2)nCH3、-OC(＝O)NH2、-S(＝O)m(CH2)nCH3、-OS(＝O)m(CH2)nCH3、-S(＝O)mNH(CH2)nCH3、-S(＝O)mN[(CH2)nCH3]2；
所述m选自1或2
所述n选自1，2，3，4或5；
R2选自下述任一基团：H，卤素，C1-10烷基，氧基C1-8烷基，C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基、氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基、氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基；
R2上的氢可以任意被一个或者多个下述取代基取代：卤素、-CN、-NO2、-CF2H、-CF2OH、-CF3、-OCF3、-CR6R7R8、-OR6、-O(C＝O)R6、-O(C＝O)OR6、-O(C＝O)NR7R8、-(C＝O)R6、-(C＝O)OR6、-(C＝O)NR7R8、-SR6、-(S＝O)R6、-S(＝O)2R6、-NR7R8、-NR9(C＝O)R6、-NR9C(＝O)NR7R8、-NR9C(＝O)OR6、-NR9S(＝O)mNR7R8、-NR9S(＝O)mOR6或者-NR9S(＝O)mR6，或R2上相邻原子的基团可合并形成C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂环族以及5-12元杂芳环；
其中R6、R7、R8、R9独立的选自氢或者任意的选自下述基团：C1-10烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基或氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基或氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基，或结合至相同氮原子上的R1、R2、R3、R4中任意两个可与其所结合的氮一起合并，以形成3-12元杂环族或5-12元杂芳基，其任选含有1至3个选自N、0及S的另外杂原子；或结合至相同碳原子上的R6、R7、R8 R9中的任意两个可合并而形成C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂环基或5-12元杂芳基；以及R6、R7、R8中的各氢任选被R10取代，或者R6、R7、R8、R9中相同碳原子上的两个氢原子任选为氧代取代基。
R10独立的选自：氢，卤素，C1-10烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、氧基C6-14芳基或氧基C5-14芳杂基、氮基C6-14芳基或氮基C5-14芳杂基、5-14元杂芳基、-CN、-NO2、-OH、-NH2、部分或完全卤化的C1-5烷基、-C(＝O)(CH2)nCH3、-C(＝O)O(CH2)nCH3、-C(＝O)OH、-C(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(CH2)nCH3、-NH(CH2)nCH3、-N[(CH2)nCH3]2、-N(CH2)nCH3C(＝O)(CH2)nCH3、-N(CH2)nCH3C(＝O)NH(CH2)nCH3、-N(CH2)nCH3C(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-N(CH2)nCH3C(＝O)NH2、-N(CH2)nCH3C(＝O)O(CH2)nCH3、-N(CH2)nCH3C(＝O)OH、-NHC(＝O)(CH2)nCH3、-NHC(＝O)NH(CH2)nCH3、-NHC(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)O(CH2)nCH3,-NHC(＝O)OH,-N(CH2)nCH3S(＝O)m(CH2)nCH3、-NHS(＝O)m(CH2)nCH3、-O(CH2)nCH3、＝O、-OC(＝O)(CH2)nCH3、OC(＝O)O(CH2)nCH3、-OC(＝O)N[(CH2)nCH3]2、-OC(＝O)NH(CH2)nCH3、-OC(＝O)NH2、-S(＝O)m(CH2)nCH3、-OS(＝O)m(CH2)nCH3、-S(＝O)mNH(CH2)nCH3、-S(＝O)mN[(CH2)nCH3]2；
所述m选自1或2；
所述n选自1，2，3，4或5；
W代表键或选自下述任一基团：C1-8亚烷基，C2-8亚烯基,C2-8亚炔基，C3-8亚环烷基，3-8元亚杂环基，氧基C1-8亚烷基，-O-，-NH-,氨基C1-8亚烷基，或者任意的一个或多个氢被卤素取代的上述基团，以及氢任意被R11取代的上述基团，其中R11的定义同R1；
X代表化学键或选自下述任一基团：C1-8亚烷基，-O-，氧基C1-8亚烷基，-NH-,氨基C1-8亚烷基，巯基C1-8亚烷基，氧化巯基C1-8亚烷基，-S(＝O)NH-,-S(＝O)2NH-，或者X上任意的一个或多个氢被卤素取代的上述基团，以及X上的氢任意被R12取代的上述基团，其中R12的定义同R1。
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- 本发明公开了一种大麻二酚酰胺类水溶性前药及其制备方法，属于生物医药领域。通过实验研究发现，本发明所述的两种大麻二酚酰胺类化合物的水溶性相较原药大麻二酚有极大的改善性，且人肝微粒体稳定性也有所提高，其对于大麻二酚的广泛应用具有重要的科研价值与社会价值。
- N,N’-二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-1,6-己二胺的精制方法-202011567668.6
- 刘荣新;代广星;王慧君;贾辰;游文云;孙春光;李海平 - 利安隆凯亚（河北）新材料有限公司;天津利安隆新材料股份有限公司
- 2020-12-25 - 2023-04-28 - C07D211/58
- 本发明提供了一种N,N’‑二(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)‑1,6‑己二胺的精制方法。该方法包括：以2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶酮和1,6‑己二胺为原料进行反应制备得到N,N’‑二(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)‑1,6‑己二胺反应液；将所述反应液进行精馏，蒸出轻组分和粗品；将粗品置于第二溶剂中进行重结晶，得到目标产品。本发明有效简化了提纯工序，避免了结晶母液反复浓缩结晶导致的工序复杂问题，且产品性能更加稳定，能够长期储存且不易变色。
- 2-氟联苯-4-乙酸衍生物及其制备方法与应用-202211660693.8
- 陈育新;陈明侠;姚文军 - 江苏普莱医药生物技术有限公司
- 2022-12-23 - 2023-04-04 - C07D211/58
- 本发明公开了一种2‑氟联苯‑4‑乙酸衍生物及其制备方法与应用。所述2‑氟联苯‑4‑乙酸衍生物的结构式如式I所示。该化合物可以通过人工合成的方法制备，具有广谱抗肿瘤作用，可延长肿瘤患者的生存期，提高肿瘤患者的生存质量。该化合物药效稳定，毒性低，易于人体接受，可以应用于大多数癌症的治疗，相对目前上市的抗肿瘤药物具有一定优势。
- 一种受阻胺类化合物、其制备方法及其应用-202211377536.6
- 翟云冉;胡燕婷;陈强;王轩;张永坤;邵朵朵;张静星;王铁宏;张会京;范小鹏;崔丽娟;刘国安 - 天津利安隆新材料股份有限公司
- 2022-11-04 - 2023-03-21 - C07D211/58
- 本发明提供了一种受阻胺类化合物及其制备方法和应用。该受阻胺类化合物具有式I所示结构，其中，R
- 一种酰胺类化合物、其制备方法及其应用-202211134819.8
- 黎维勇;付瑞新;请求不公布姓名 - 武汉熙瑞医药科技有限公司
- 2022-09-16 - 2023-03-21 - C07D211/58
- 本发明公开了一种酰胺类化合物、其制备方法及其应用。本发明的酰胺类化合物的结构如式I‑1或I‑2所示。本发明的化合物对可溶性环氧酶具有较好的抑制效果。
- 一种锌烧抑制剂及其制备方法和应用-202211587251.5
- 廖正福;温桦浩;罗越峰 - 广东工业大学
- 2022-12-12 - 2023-03-17 - C07D211/58
- 本发明公开了一种锌烧抑制剂及其制备方法和应用，属于精细化工技术领域。通过采用含哌啶胺脲基化合物作为锌烧抑制剂，其中含有的哌啶胺是一类具有空间阻碍的有机胺类化合物（受阻胺），对高聚物（如PVC）的自由基降解反应有很好的抑制效果；结构中的脲键链段可以络合金属锌离子等，大大缓解“锌烧”现象，含脲链段还可以吸收HCl气体，有效抑制PVC的催化降解，也可以取代PVC中不稳定的Cl原子，减少PVC的不稳定结构。
- 乙二胺衍生物及其制备方法与应用-202211660703.8
- 陈育新;陈明侠;姚文军 - 江苏普莱医药生物技术有限公司
- 2022-12-23 - 2023-03-14 - C07D211/58
- 本发明公开了一种乙二胺衍生物及其制备方法与应用。所述乙二胺衍生物的结构式如式I所示。该化合物可以通过人工合成的方法制备，具有广谱抗肿瘤作用，可延长肿瘤患者的生存期，提高肿瘤患者的生存质量。该化合物药效稳定，毒性低，易于人体接受，可以应用于大多数癌症的治疗，相对目前上市的抗肿瘤药物具有一定优势。
- 一种吉列替尼中间体的制备方法及用其制备的吉列替尼中间体与应用-202211412187.7
- 赵跃;陈力;陈晨;万新锋;张明千;王杰明 - 上海厚博生物科技有限公司
- 2022-11-11 - 2023-03-10 - C07D211/58
- 本发明公开了一种吉列替尼中间体的制备方法及用其制备的吉列替尼中间体与应用，具体涉及医药合成技术领域。制备方法包括以下步骤：(1)向反应容器中加入3,4‑二氟硝基苯、1‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)哌嗪的三盐酸盐、溶剂和碱，加热至50‑100℃反应，加水搅拌，减压抽滤，烘干，得到高收率的1‑(1‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)哌啶‑4‑基)‑4‑甲基哌嗪；(2)向含有甲醇的非质子极性溶剂的溶液中，加入碱，搅拌，将步骤(1)的产物加入至以上溶液中，加热至60‑150℃反应，加水搅拌，减压抽滤，烘干，即得。有益效果：本发明通过采用低价的3,4‑二氟硝基苯为原料，合成所必须中间体3，该合成方法收率高，三废少，使得在吉列替尼的生产过程中有效降低成本，能获得较大经济回报。
- N,N`-双(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-1,3-苯二甲酰胺的合成方法-202211444714.2
- 郭骄阳 - 江苏极易新材料有限公司
- 2022-11-18 - 2023-03-07 - C07D211/58
- 本发明公开了N,N'‑双(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)‑1,3‑苯二甲酰胺的合成方法，以异邻苯二甲酰亚胺、四甲基哌啶醇、催化剂混合，充入氮气，加热搅拌反应，得到N,N'‑双(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)‑1,3‑苯二甲酰胺。本发明能够减少环境污染，减少原料损失，制备的产品收率高、纯度优异。
- 一种麻醉镇痛药物的合成方法-201910876886.9
- 李莉娥;郭建锋;曹路;陈雷;周园林;李杰;杜文涛;汪淼;田峦鸢;吕金良;廖宗权;曲龙妹;李禹琼 - 宜昌人福药业有限责任公司
- 2019-09-17 - 2023-02-21 - C07D211/58
- 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4‑哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。
- 一种普芦卡必利中间体的制备方法-202110886240.6
- 张乃华;鲍广龙 - 山东新时代药业有限公司
- 2021-08-03 - 2023-02-17 - C07D211/58
- 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种普芦卡必利中间体的制备方法。本方法将1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶醇，经酰胺反应，最后酸解制得目标产品。可有效避免现有技术中操作危险的催化氢化技术以及还原试剂的应用，操作安全；避免Ts‑保护基的引入，缩短了反应步骤，减少了生产工时，整个合成方法操作简便、适合工业化生产。
- 含非甾体抗炎药结构的氨基酸衍生物及其制备方法与应用-202010386293.7
- 陈育新;陈明侠;吕营;董刚;黄晓雪 - 江苏普莱医药生物技术有限公司
- 2020-05-09 - 2023-02-17 - C07D211/58
- 本发明公开了一种含非甾体抗炎药结构的氨基酸衍生物及其制备方法与应用。该衍生物的结构式如式I所示。该新型化合物具有广谱抗肿瘤作用，可延长肿瘤患者的生存期，提高肿瘤患者的生存质量。
- 制备氨基富勒烯衍生物的方法-202211154747.3
- 王春儒;陆亦诚;李杰;王欣;李娇 - 北京福纳康生物技术有限公司;中国科学院化学研究所
- 2022-09-21 - 2023-02-03 - C07D211/58
- 本发明提供一种快速制备氨基富勒烯衍生物的方法，包括：将胺类化合物加入氯化富勒烯溶液，室温搅拌反应，反应结束洗涤干燥得到氨基富勒烯衍生物；所述胺类化合物为仲胺化合物；所述反应条件为非酸性环境；所述富勒烯选自含空心富勒烯、金属富勒烯、杂环富勒烯和内嵌富勒烯中的至少一种。该方法通过胺类化合物对氯化富勒烯的亲核取代反应，实现富勒烯的可控氨基修饰，并得到纯度高的氨基富勒烯衍生物。
- 专利分类
