[发明专利]一种头孢克肟缓释片及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，提供了一种头孢克肟缓释片及其制备方法。所述的缓释片由缓释片芯和缓释包衣层组成，缓释片芯包含头孢克肟、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂及缓释骨架材料；缓释包衣层包含Eudragit RL 100、乙基纤维素、柠檬酸三乙酯、滑石粉。本发明所制备的头孢克肟缓释片释药徐缓，制备工艺简单，技术难度低，释放曲线重现性好，适合放大生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，提供了一种头孢克肟缓释片及其制备方法。

背景技术

头孢克肟为口服用的第三代头孢菌素类抗生素，适用于治疗敏感菌所致的呼吸、泌尿和胆道等部位的感染。头孢克肟对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强于第一代和第二代头孢菌素，对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和第二代头孢菌素。国家食品药品监督管理局批准的头孢克肟药品有片剂、胶囊、分散片、干混悬剂和颗粒剂等多种剂型，均为处方药，未见有缓释制剂上市。

头孢克肟属于半衰期较短的抗生素，为维持有效的血药浓度，需要重复给药，现有技术中片剂、胶囊、分散片、干混悬剂和颗粒剂等剂型推荐每日给药2次，但重复给药具有造成血药浓度波动较大的缺点，且对于老人及儿童等特殊人群，重复给药，其用药依从性降低，无法得到有效的治疗，因此，头孢克肟缓释制剂的开发是十分有必要的。

中国发明专利CN101084904B中公开了一种头孢克肟缓释双层片，由头孢克肟速释层和头孢克肟缓慢释放层组成，将头孢克肟按照一定比例分散到速释层和缓慢释放层，以期获得较高的初始血药浓度和理想的血药曲线。

发明内容

本发明的目的在于提供一种头孢克肟缓释片及其制备方法，本发明的头孢克圬缓释片释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，并且能长时间维持有效血药浓度，发挥最佳治疗效果。由于减少了峰谷现象，故有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生，为临床患者提供更好的用药选择。

本发明具体技术方案如下：

本发明所述的头孢克肟缓释片包含80％～95％缓释片芯、5％～20％的缓释包衣层；所述缓释片芯包含头孢克肟、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、缓释材料；所述缓释包衣层包含Eudragit RL 100、乙基纤维素、柠檬酸三乙酯、滑石粉。

具体的，所述的缓释片芯包含以下组分：

所述的缓释包衣层包含以下组分：

优选的，所述的缓释片芯包含以下组分：

所述的缓释包衣层包含以下组分：

进一步优选的，所述的缓释片芯包含以下组分

所述的缓释包衣层包含以下组分：

优选的，上述的缓释材料为乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素、卡波姆树脂、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠中的一种或多种；进一步优选的，所述的缓释骨架材料为乙基纤维素、海藻酸钠的混合物；更优选的，所述乙基纤维素、海藻酸钠的比例为1:0.5-5；更进一步优选的，所述乙基纤维素、海藻酸钠的比例为1:1-3；最优选的，所述乙基纤维素、海藻酸钠的比例为1:2。

优选的，上述的填充剂为微晶纤维素、乳糖的混合物；进一步优选的，所述的微晶纤维素、乳糖的比例为1:0.5-3；更优选的，所述微晶纤维素、乳糖的比例为1:0.8-1.5；最优选的，所述微晶纤维素、乳糖的比例为1:1。