[发明专利]一种难溶性药物包合物、包合方法及盐酸金霉素可溶性粉

权利要求书

1.一种难溶性药物的包合方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、将β-环糊精搅拌溶解在水中，制得β-环糊精溶液；

S2、将难溶性药物分次加入到所述β-环糊精溶液中，充分搅拌后加入有机酸，再次搅拌混合后制得包合溶液；

S3、在所述包合溶液中加入有机溶剂，搅拌使包合产物析出，再经低温静置后滤出产物，制得包合产物；所述有机溶剂为令包合原料在其溶液中微溶、难溶或不溶的助剂。

2.根据权利要求1所述的一种难溶性药物的包合方法，其特征在于，所述难溶性药物为盐酸金霉素、硝酸咪康唑、酮康唑或马波沙星。

3.根据权利要求1所述的一种难溶性药物的包合方法，其特征在于，所述β-环糊精为羟丙基β-环糊精，其溶液的摩尔浓度在1-3mol/L；所述难溶性药物与所述β-环糊精的摩尔比为1：(1-3)。

4.根据权利要求1所述的一种难溶性药物的包合方法，其特征在于，所述难溶性药物与所述有机酸的质量比为1：(2-10)，优选质量比为1：(4-8)。

5.根据权利要求1所述的一种难溶性药物的包合方法，其特征在于，所述包合溶液与所述有机溶剂的体积比为1：(1.5-3)。

6.根据权利要求1所述的一种难溶性药物的包合方法，其特征在于，所述有机酸为柠檬酸、苹果酸、酒石酸中的一种或多种；所述有机溶剂为丙酮、异丙醇或乙酸乙酯中的一种或多种。

7.一种难溶性药物的包合物，其特征在于，由权利要求1-6之一所述包合方法制备得到。

8.根据权利要求7所述的一种难溶性药物的包合物，其特征在于，所述难溶性药物为盐酸金霉素。

9.一种盐酸金霉素可溶性粉，其特征在于，按100质量份数计，由权利要求8所述包合物40-80份、抗氧化剂0.01-0.2份、助流剂0.1-3份和无水葡萄糖余量组成。

10.根据权利要求9所述的一种盐酸金霉素可溶性粉，其特征在于，所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或多种；所述助流剂为胶态二氧化硅、滑石粉中的一种或多种。