[发明专利]合成盐酸替罗非班有效
| 申请号： | 202010156266.0 | 申请日： | 2020-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN111233748B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 邱小龙;李冰健;左智伟;张义森;胡林;刘文博;邹平;储玲玲;张新刚;王平 | 申请（专利权）人： | 江苏慧聚药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22;C07D213/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 盐酸 替罗非班 | ||
【权利要求书】：
1.制备(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-(4-(吡啶-4-基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸酯的方法，反应式如下：
反应所使用的铜试剂为Cu(OAc)2,CuI,CuBr,
反应所使用的碱为K3PO4,tBuOK或tBuONa；
反应所使用的添加物为N1,N2-双(苯基乙基)草酰二胺；或N1,N2-双(萘-1-基甲基)草酰二胺。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，反应所使用的溶剂为叔丁醇，1,4-二氧六环，DMF,乙腈或DMSO。
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