[发明专利]负载抗癌药物的载药体系及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 202010052562.6 申请日: 2020-01-17
公开(公告)号: CN111084759B 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 吴允昆;肖方南;陈方满;张维彬 申请(专利权)人: 福建师范大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/42;A61K47/04;A61K45/00;A61P35/00
代理公司: 福州市景弘专利代理事务所(普通合伙) 35219 代理人: 林祥翔;郭鹏飞
地址: 350000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 负载 抗癌 药物 体系 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.负载抗癌药物的载药体系,其特征在于,包括内核层和外壳层,所述外壳层包覆在所述内核层的外表面,所述内核层包括载体和小分子配合物,所述载体为介孔二氧化硅纳米球,所述外壳层包含靶向蛋白和脂质体膜,所述靶向蛋白融合于脂质体膜,所述靶向蛋白包括由H1299.2靶肽、eGFP和MscL融合构建所表达出的蛋白。

2.根据权利要求1所述的载药体系,其特征在于,所述介孔二氧化硅纳米球的粒径为:85.6-99.2 nm,孔径为:7.2-10.0nm。

3.根据权利要求1所述的载药体系,其特征在于,所述脂质体膜与靶向蛋白的质量比为(19-22):(1-2)。

4.根据权利要求3所述的载药体系,其特征在于,所述脂质体膜与靶向蛋白的质量比为20:(1-2)。

5.根据权利要求1所述的载药体系,其特征在于,所述小分子配合物为具有抗癌效果的钌金属配合物,分子量为662。

6.负载抗癌药物的载药体系制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

制备介孔二氧化硅球载药颗粒,

将介孔二氧化硅纳米球分散于小分子配合物乳液中,通过第一自组装制得介孔二氧化硅载药颗粒;和

制备负载抗癌药物的载药体系,

往三氯甲烷溶液中加入DSPE、胆固醇和DSPE-PEG2000,蒸发溶剂,得到脂质体膜,加入靶向蛋白进行水化反应,使脂质体膜与靶向蛋白相结合,得到含有靶向蛋白的脂质体层,将所述脂质体层与所述介孔二氧化硅球载药颗粒溶液混合,通过第二自组装作用得到所述负载抗癌药物的载药体系;

所述负载抗癌药物的载药体系包含:内核层和外壳层,所述内核层为介孔二氧化硅纳米球和小分子配合物构成的介孔二氧化硅载药颗粒,所述外壳层由靶向蛋白和脂质体膜构成,包覆在所述内核层外表面,所述靶向蛋白包括由 H1299.2 靶肽、eGFP 和 MscL 融合构建所表达出的蛋白。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述介孔二氧化硅纳米球与小分子配合物的质量配比关系为10:3-1:1。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述DSPE、胆固醇和DSPE-PEG2000与三氯甲烷的配比关系为10:2:0.63:10。

9.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述靶向蛋白的加入量为0.5 mg,所述脂质体层与所述介孔二氧化硅球载药颗粒溶液的配比关系为800 μL :100 μL。

10.如权利要求1-5中任一项所述载药体系在制备口服抗癌药物中的应用。

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