[发明专利]提高精子质量的化合物及其应用有效
申请号: | 201910997818.8 | 申请日: | 2019-10-21 |
公开(公告)号: | CN112755172B | 公开(公告)日: | 2023-07-21 |
发明(设计)人: | 李润生;祁琪;徐德峰;张美幸 | 申请(专利权)人: | 上海市生物医药技术研究院 |
主分类号: | A61K38/06 | 分类号: | A61K38/06;A61P15/08 |
代理公司: | 上海上谷知识产权代理有限公司 31342 | 代理人: | 蔡继清 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 提高 精子 质量 化合物 及其 应用 | ||
本发明提供了提高精子活力的化合物及其应用,具体地本发明发现GSSH能够对组蛋白H3进行硫巯基化修饰,并参与调控精子运动能力。即,GSSH能够通过提高H3硫巯基化水平来显著提高精子活力,进而实现对弱精症的预防或治疗。
技术领域
本发明属于生物医药领域,具体地说,本发明涉及提高精子质量的化合物及其应用。
背景技术
不育症(Infertility)是指与同一个伴侣在无保护措施的情况下以适当频率性交一年或以上无法发生妊娠。目前中国的不育症患者已经超过4000万,占中国总适龄生育人口的12.5%。而不孕症患者中有大约一半的原因是来自男方。随着男性不育症患者数量的逐年增加,男性不育已经成为世界范围内临床医学的重大问题之一。
根据WHO的最新标准,每毫升精液中精子数量少于1500万,则是少精症。而精液中具有前向运动能力的精子的比例少于32%的就被确定为弱精症。在临床上不育患者精子质量低下往往同时表现为少精症与弱精症。因此,这类不育被称为少弱精症(Oligoasthenospermia)。少弱精症是男性不育的主要病因之一,约有三分之一的男性不育患者被诊断为少弱精症。大量研究表明少弱精症的病因非常复杂,与遗传、环境、饮食生活习惯都有密切关系。此外,少弱精症的精子中还存在一些其它异常,例如DNA断裂率较高,过氧化物的水平增加等。但是在分子水平上导致少弱精症机理目前的了解非常有限。
因此,本领域技术人员致力于开发能够提高精子质量的化合物,以满足临床需求。
发明内容
本发明的目的在于提供一种提高精子质量的化合物及其应用。
在本发明的第一方面,提供了一种GSSH的用途,用于制备药物或组合物,所述药物或组合物用于选自下组的一种或多种用途:
(1)促进精子细胞分化成精子;
(2)提高精子质量(即密度与活力);
(3)预防或治疗少弱精症;
(4)预防或治疗不育症;和
(5)提高蛋白质硫巯基化水平。
在另一优选例中,所述蛋白质为组蛋白H3。
在另一优选例中,所述药物或组合物还用于:硫巯基化组蛋白H3的C111位点。
在另一优选例中,所述药物或组合物还用于:提高精子数量。
在另一优选例中,所述药物或组合物还用于:提高前向运动精子的比例。
在另一优选例中,GSSH的结构如下式所示:
在另一优选例中,所述硫巯基化的组蛋白H3的氨基酸残基编号依据SEQ ID NO.:1所示的组蛋白H3。
在另一优选例中,所述药物或组合物含有安全有效量的GSSH,和药学上可接受的载体。
在另一优选例中,所述药物或组合物还包括抗氧化剂。
在另一优选例中,所述药物或组合物为单元剂型。
在另一优选例中,所述组合物为保健品组合物。
在另一优选例中,所述药物或组合物包括胃肠给药剂型或胃肠外给药剂型。
在另一优选例中,所述药物或组合物包括片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆、乳剂、悬浮剂、注射剂、贴剂、滴剂、膏剂、栓剂或喷雾剂。
在另一优选例中,所述药物或组合物的施用方式包括口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、喷雾、或腹腔注射。
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