[发明专利]GPR84受体拮抗剂及其应用有效
申请号: | 201810168007.2 | 申请日: | 2018-02-28 |
公开(公告)号: | CN108530480B | 公开(公告)日: | 2022-06-28 |
发明(设计)人: | 南发俊;谢欣;陈林海;张庆;肖瑜峰;杨慧 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07F9/12 | 分类号: | C07F9/12;C07F9/655;C07F9/553;C07F9/6553;C07F9/117;C07F9/6561;A61K31/6615;A61K31/665;A61K31/67;A61K31/675;A61P25/00;A61P1/00;A61P19/02 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | gpr84 受体 拮抗剂 及其 应用 | ||
1.一种具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐,
式中,
Y为O;
Z为H;
L3、L6各自独立地为O或CH2;
环A、B、C、D各自独立地为苯环、噻吩环或环己烷环;
R1、R2、R3、R4各自独立地表示为环A、B、C、D上1-4个取代基,各取代基各自独立地为无、羟基、巯基、氨基、F、Cl、Br、I、-CrH2r-L7-CsH2s+1、-CrH2r-N(CtH2t+1)-CsH2s+1、取代或未取代的C1~C6烷基,上述取代是指具有选自下组的一个或多个取代基:C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素、羟基、氨基、-COOC1~C6烷基、-COOH;L7各自独立地为O、S、NH,各r独立为0-6的整数,各s独立为0-6的整数,各t独立为1-6的整数;
L2、L5各自独立地为无或CH;
L1、L4各自独立地为无、CH、O、S、SO、SO2、-CH=CH-、CO、-C(=CH2)-、取代或未取代的C1~C2亚烷基、-NH-、-N(C1~C4烷基)-、环丙烷基或-C(-OCH2CH2O-)-,所述取代是指具有选自下组的一个或多个取代基:C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素、羟基;
表示单键或双键。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,环A、B、C、D各自独立地为苯环或噻吩环。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1、R2、R3、R4各自独立地表示为环A、B、C、D上1或2或3个取代基,各自独立地为无、取代或未取代的C1~C4烷基、-CrH2r-L7-CsH2s+1、-CrH2r-N(CtH2t+1)-CsH2s+1、羟基、巯基、氨基、F、Cl、Br、I;上述取代是指具有选自下组的一个或多个取代基:卤素、羟基、氨基、-COOC1~C6烷基、-COOH,L7各自独立地为O、S、NH,各r独立为0-4的整数,各s独立为0-4的整数,各t独立为1-4的整数。
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