[发明专利]一种治疗高血压光学纯盐酸马尼地平的制备工艺有效
| 申请号： | 201711402742.7 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN108129383B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 王滨;薛克增;师敬利;孙益东 | 申请（专利权）人： | 青岛市市立医院 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 昆明合众智信知识产权事务所 53113 | 代理人： | 叶春娜 |
| 地址： | 266000 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 高血压 光学 盐酸 地平 制备 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种治疗高血压光学纯盐酸马尼地平的制备工艺，其特征在于，该制备工艺包括以下步骤：
a）依次将2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙基乙酰乙酸酯、间硝基苯甲醛、3-氨基巴豆酸甲酯、(S)-BINAP、三价铁化合物以及反应溶剂加入反应容器，升温至90~110℃中进行反应2~4小时，减压浓缩，重结晶，干燥得(S)-马尼地平；
b）将所得(S)-马尼地平和氯化氢溶液加入反应容器中升温至40~50℃反应20~40min，反应完毕，减压浓缩，重结晶，干燥得光学纯(S)-盐酸马尼地平；
所述三价铁化合物为氯化铁或溴化铁。
2.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，在步骤a）中，间硝基苯甲醛、2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙基乙酰乙酸酯、3-氨基巴豆酸甲酯、(S)-BINAP、三价铁化合物的摩尔用量比例为1：1.05~1.2：1.05~1.2：0.05~0.15：0.2~0.4。
3.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，在步骤a）中，所述反应溶剂为甲苯或N,N-二甲甲酰胺。
4.根据权利要求1或2所述的制备工艺，其特征在于，所述氯化氢溶液为饱和氯化氢甲醇溶液。
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