[发明专利]具有CRTH2抑制剂活性的吲哚衍生物有效
| 申请号： | 201711237230.X | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107954995B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 姚元山;陈斌;陈远;李敖;徐然;黄振昇;田东东;李宏伟;杨成帅;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06;A61K31/404;A61P37/08;A61P11/02;A61P43/00 |
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| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 crth2 抑制剂 活性 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
A选自
R1、R3、R4为H；
R2选自H、-F、-Cl、-Br、硝基和甲基；
R5选自氢和C1-3烷基，所述C1-3烷基任选地被卤素取代；
R6、R7、R8、R9独立地选自H、卤素、C1-3烷基和C3-6环烷基，所述C1-3烷基和C3-6环烷基任选地被卤素取代；
R10选自H和-CH3。
2.权利要求1的化合物，其中，R2选自H、-F、-Cl、和-Br。
3.权利要求1的化合物，其中，R5选自氢和三氟甲基。
4.权利要求1的化合物，其中，R6、R7、R8、R9独立地选自H、卤素、C1-3烷基和C3-6环烷基。
5.权利要求3的化合物，其中，R6、R7、R8、R9独立地选自H、-F和甲基。
6.权利要求4的化合物，其中，R6、R7、R8、R9独立地选自H和-F。
7.权利要求1的化合物，其中，R10选自-CH3。
8.权利要求1的化合物，选自式(II)化合物，
其中，R3为H；
R2选自H、-F、-Cl、-Br、硝基和甲基；
R5选自氢和C1-3烷基，所述C1-3烷基任选地被卤素取代；
R6、R7、R8、R9独立地选自H、卤素、C1-3烷基和C3-6环烷基，所述C1-3烷基和C3-6环烷基任选地被卤素取代。
9.如权利要求8的化合物，其中，R2选自-F。
10.如权利要求9的化合物，其中，R5选自氢和三氟甲基。
11.如权利要求10的化合物，其中，R6、R7、R8、R9独立地选自H、-F和甲基。
12.如权利要求10的化合物，其中，R6、R7、R8、R9独立地选自H和甲基。
13.如权利要求10的化合物，其中，R6、R7选自H；R8、R9独立地选自H和甲基。
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