[发明专利]一种毛酸浆苷及提取方法和用途

说明书

本发明公开了一种毛酸浆苷及提取方法和用途，毛酸浆苷具有如式(I)所示结构：实验证明本发明的式(I)所示毛酸浆苷及式(II)所示毛酸浆苷苷元具有抑制脂多糖诱导小鼠巨噬细胞释放一氧化氮的活性，提示式(I)所示毛酸浆苷及式(II)所示毛酸浆苷苷元可作为抗炎药物；运用体外抗肿瘤活性筛选体系进行活性评价，发现本发明式(I)所示毛酸浆苷及式(II)所示毛酸浆苷苷元能有效地抑制激素非依赖性前列腺癌细胞、不同种类肾癌细胞以及人恶性黑色素瘤细胞的生长，提示式(I)所示毛酸浆苷及式(II)所示毛酸浆苷苷元可作为治疗肿瘤的药物，具有良好的研究开发前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种毛酸浆苷及提取方法及在制备抗炎和抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

毛酸浆Physalispubescens L.原产于南美洲，在我国主要分布于东北及内蒙古地区(中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志[M].北京,科学出版社第1卷,2004:525-529)，由徐国钧主编的《中国药材学》中记载，毛酸浆的带宿萼果实作为灯笼草药用。性味酸平，入肺经，具有清热解毒、清咽利喉、行瘀散结、利尿止血之功效，主治咽喉肿痛、腮腺炎、泌尿道炎症、小便不利、尿血等。民间用于治疗急性咽炎效果显著。(徐国均.中国药材学.下册[M].北京:中国医药科技出版社。1996：1161-1162.)该植物主要含有甾体类、黄酮类等成分，其中甾体成分又以withanolide类型为主，具有极高的研究开发价值。

对酸浆属植物的化学研究结果表明，其中主要含有甾体、生物碱、黄酮、萜类等成分(邱莉.酸浆化学成分及其生物活性研究.沈阳药科大学博士学位论文.2007年.导师：邱峰)。酸浆属植物中含有的甾体类成分以withanolide类型为主，是一种含有28个碳原子的麦角甾内酯类化合物，具有抗肿瘤、杀寄生虫、抗菌、抗炎、免疫调节等多方面的药理活性。研究发现，睡茄交酯类化合物是毛酸浆作为酸浆属植物的特征性主要化学成分(LixiaChen,Hao He, Feng Qiu,Natural withanolides:an overview[J].Nat.Prod.Rep.2011,28:705-740；Guiyang Xia, Yang Li,Jiawen Sun,Liqing Wang,Xiaolong Tang,Bin Lin,Ning Kang,Jian Huang,Lixia Chen, Feng Qiu,Withanolidesfromthe stems and leaves ofPhysalis pubescens andtheir cytotoxic activity,Steroids 2016,115,136-146)。有研究报道，从睡茄交酯类化合物具有抗多种肿瘤细胞的作用： Physapubescin可显著抑制人肾癌细胞786-O裸鼠移植瘤的生长，其抗肿瘤的作用机制是通过激活caspase家族相关蛋白，使下游靶蛋白DNA修复酶PARP裂解，诱导肿瘤细胞发生凋亡；此外，Physapubescin可抑制HIF-2α的表达，同时上调CHOP的表达，CHOP作为转录因子上调死亡受体DR5促进癌细胞发生凋亡(Lixia Chen,Guiyang Xia,Feng Qiu,ChunliWu,AndriaP. Denmon1,Xiaolin Zi,Physapubescin selectively induces apoptosis inVHL-null renal cell carcinoma cells through down-regulation ofHIF-2αandinhibits tumor growth,Scientific Reports 2016,6,32582)。PhysalinA可以诱导纤维素肉瘤细胞以及人恶性黑色素瘤细胞的凋亡和自噬 (He H.；Zang L.H.；Feng Y.S.；etal.Physalin A Induces Apoptotic Cell Death and Protective AutophagyinHT1080Human Fibrosarcoma Cells.Journal ofNaturalProducts,2013,76,880–888； HeH.；Feng Y.S.；Zang L.H.；et al.Nitric oxide induces apoptosis and autophagy；autophagy down-regulates NO synthesis in physalin A-treated A375-S2humanmelanoma cells.Food and Chemical Toxicology,2014,71,128–135)等。