[发明专利]一种头孢克肟胶囊及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及抗生素药物技术领域，具体涉及一种头孢克肟胶囊及其制备工艺。

背景技术

头孢克肟是日本开发的第三代口服头孢菌素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较广泛的抗菌作用，对流感嗜血杆菌和产酶淋球菌的抗菌活性强于头孢克洛，对大肠杆菌、肺炎杆菌和粘质沙雷菌引起的小鼠致死性感染的保护作用明显优于其他口服头孢类抗生素。其作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制一样，也是通过作用于青霉素结合蛋白来干扰细菌细胞壁的合成，以发挥抗微生物作用。

目前国家食品药品监督管理局批准的头孢克肟制剂有胶囊剂、片剂、分散片、咀嚼片、颗粒剂、干混悬剂，均为传统的口服给药剂型。由于头孢克肟的稳定性较差，并且几乎不溶于水，导致其生物利用度也相对较低，药物在体内的吸收和分布较慢，影响了药物的治疗速度和效果。现有技术中普遍认为应当采用较多种类和较大用量的崩解剂来解决上述问题，并且普遍采用价格昂贵的进口崩解剂，这不仅大大增加了生产成本，而且在辅料用量增大的前提下必然会导致主药含量偏低，为保证药效，只能增加药剂重量，从而给生产操作和患者服用带来诸多不便。

发明内容

为了解决现有技术中头孢克肟稳定性差，生物利用度低的问题，本发明提供一种能够提高头孢克肟稳定性，且提高生物利用度的头孢克肟胶囊及其制备方法。

实现本发明目的的技术方案为：

一种头孢克肟胶囊，其处方按重量份计包含如下组分：头孢克肟80-100份、预胶化淀粉5-10份、癸酸甘油酯7-15份、硬脂酸镁0.1-1份。

优选的，头孢克肟胶囊，其处方按重量份计包含如下组分：头孢克肟87-95份、预胶化淀粉7-9份、癸酸甘油酯9-12份、硬脂酸镁0.3-0.7份。

更有选的，头孢克肟胶囊，其处方按重量份计包含如下组分：头孢克肟90份、预胶化淀粉8份、癸酸甘油酯10份、硬脂酸镁0.5份。

本发明还提供一种头孢克肟胶囊的制备工艺，包括如下步骤：

将头孢克肟过120目筛，预胶化淀粉和癸酸甘油酯过100目筛，硬脂酸镁过80目筛；将处方量的头孢克肟加入甲醇中溶解，然后加入癸酸甘油酯搅拌；30℃以下减压蒸干甲醇，得到头孢克肟癸酸甘油酯复合物；将头孢克肟癸酸甘油酯复合物粉碎后过120目筛；然后加入预胶化淀粉再次预混，转速30-40转/min，预混5min；最后加入硬脂酸镁进行总混，转速30-40转/min，总混3min得混合料；将混合料加入到胶囊填充机中灌装入胶囊壳中即得头孢克肟胶囊。

本发明的有益效果：

1、本发明的头孢克肟胶囊所选用的辅料种类少，仅有预胶化淀粉、癸酸甘油酯和硬脂酸镁三种，且辅料价格低廉，来源较广，降低了生产成本；另外，本发明所选用的辅料用量少，主药含量高，达到80％以上，同等剂量，本发明的头孢克肟胶囊疗效更高。

2、本发明的头孢克肟胶囊不但稳定性得到提高，生物利用度也得到了大幅提高。

3、本发明的头孢克肟胶囊及其制备工艺，还降低了头孢克肟的臭味，提高了患者的依从性。

附图说明

图1为实施例1制备的样品的溶出曲线图；

图2为实施例2制备的样品的溶出曲线图。

具体实施方式

实施例1

一种头孢克肟胶囊，其处方按重量份计包含如下组分：头孢克肟80份、预胶化淀粉5份、癸酸甘油酯7份、硬脂酸镁0.1份。

将头孢克肟过120目筛，预胶化淀粉和癸酸甘油酯过100目筛，硬脂酸镁过80目筛；将处方量的头孢克肟加入甲醇中溶解，然后加入癸酸甘油酯搅拌；30℃以下减压蒸干甲醇，得到头孢克肟癸酸甘油酯复合物；将头孢克肟癸酸甘油酯复合物粉碎后过120目筛；然后加入预胶化淀粉再次预混，转速30-40转/min，预混5min；最后加入硬脂酸镁进行总混，转速30-40转/min，总混3min得混合料；将混合料加入到胶囊填充机中灌装入胶囊壳中即得头孢克肟胶囊。

实施例2

一种头孢克肟胶囊，其处方按重量份计包含如下组分：头孢克肟100份、预胶化淀粉10份、癸酸甘油酯15份、硬脂酸镁1份。