[发明专利]吡咯烷‑2,4‑二酮类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201710362920.1 | 申请日： | 2017-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN107056672A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 谢作磊 | 申请（专利权）人： | 北京卓凯生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/36 | 分类号： | C07D207/36;C07D409/06;C07D401/06;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 | 代理人： | 关畅,吴爱琴 |
| 地址： | 100094 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 酮类 化合物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式I所示化合物或其盐：
式I中，R1选自其中，R3为C1-C6的烷氧基；或
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：式I所示化合物为下述化合物中的一种：
3.制备权利要求1或2所述的化合物的方法，包括下述步骤：
1)使得式II所示化合物与式III所示化合物反应，得到式IV所示化合物；
式II、式IV中，R1的定义同权利要求1中R1的定义；
式III、式IV中，R2的定义同权利要求1中R2的定义；
2)使得式IV所示化合物脱除Boc保护，得到权利要求1中式I所示化合物。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：
步骤1)中，式II所示化合物与式III所示化合物的摩尔比为1：1-10；
所述反应在碱性条件下进行；
所述反应的温度为0-100度，时间可为0.1-24小时；
所述反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂具体可为乙腈。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于：
步骤2)中，所述脱除Boc保护在三氟乙酸作用下进行；
式IV所示化合物与三氟乙酸的摩尔比为1：1-20；
所述脱除Boc保护的反应温度为-10-30度，时间为0.5-24小时；
所述脱除Boc保护在有机溶剂中进行，所述有机溶剂具体可为二氯甲烷。
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