[发明专利]一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用有效
| 申请号： | 201710118352.0 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN107141293B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 夏广新;李迪;左洪剑;伍广生;段灵峻;张晶;毛煜;刘彦君 | 申请（专利权）人： | 上海医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/541;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;陈卓 |
| 地址： | 201203 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 杂环化合物 制备 方法 中间体 组合 应用 | ||
1.一种含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体或其互变异构体；其特征在于，所述的含氮杂环化合物为如下任一化合物：
2.一种含氮杂环化合物的制备方法，其为方案1～5中任一项：
方案1包括下述步骤：将化合物3’与羧酸进行酰胺化反应，得到化合物4即可；
所述化合物4为方案2包括下述步骤：在钯催化剂的存在下，将化合物6与硼酸进行偶联反应，得到化合物7即可；
所述化合物7为
方案3包括下述步骤：将化合物9进行环化反应，得到化合物10即可；
所述化合物10为
方案4包括下述步骤：在有机溶剂中，在酸的存在下，将化合物20和化合物2进行环合反应，得到化合物10即可；
所述化合物10为
方案5包括下述步骤：在有机溶剂中，在酸的存在下，将化合物25和化合物2进行环合反应，得到化合物4即可；
所述化合物4为
3.如权利要求1所述的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体或其互变异构体在制备药物或“EGFR和/或ErbB2受体酪氨酸激酶抑制剂”中的应用，所述的药物用于通过抑制EGFR和/或ErbB2受体酪氨酸激酶治疗的疾病。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的“通过抑制EGFR和/或ErbB2受体酪氨酸激酶治疗的疾病”为通过选择性抑制ErbB2受体酪氨酸激酶治疗的疾病；
和/或，所述的“EGFR和/或ErbB2受体酪氨酸激酶抑制剂”为选择性ErbB2受体酪氨酸激酶抑制剂。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的通过选择性抑制ErbB2受体酪氨酸激酶治疗的疾病为乳腺癌或胃癌。
6.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体或其互变异构体，和至少一种药用辅料。
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