[发明专利]一种前药、其制备方法、药物组合物及其用途

权利要求书

1.化合物具有式II-A所示的结构或其互变异构体、光学异构体、药学上可接受的盐：

其中，X为羟基或F、Cl、Br；

Linker为或不存在；

R₁为H或C₁-C₅烷基；n为1、2、3、4或5；R₃、R₄各自独立地为H或C₁-C₅烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式II-Aa或者式II-Ab所示的结构或其互变异构体、光学异构体、药学上可接受的盐：

其中，X为羟基或F、Cl、Br；

Linker为或不存在；

R₁为H或C₁-C₅烷基；n为1、2、3、4或5；R₃、R₄各自独立地为H或C₁-C₅烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其为式II-A-A所示的结构：

其中，

X为羟基或F、Cl、Br，

Linker为

R₁为H或C₁-C₅烷基，n为1-19的整数。

4.根据权利要求3所述化合物，其为式II-A-Aa、式II-A-Ab、式II-A-Ac、式II-A-Ad分别所示的结构：

其中，X为羟基或F、Cl、Br；R₁为H或C₁-C₅烷基，n为1、2、3、4或5。

5.根据权利要求4所述的化合物，其为式II-A-Aa1、式II-A-Ab1、式II-A-Ac1、式II-A-Ad1分别所示的结构：

其中，R₁为H或C₁-C₅烷基，n为1、2、3、4或5。

6.根据权利要求1所述的化合物，其具有以下所示的结构或以下所示结构化合物的互变异构体、药学上可接受的盐：

7.一种式II-A所示的化合物的制备方法，步骤为：

1)式III化合物与式IV-A化合物反应得到式V-A化合物，

2)式V-A化合物经过脱保护反应得到式II-A化合物；

其中，X为羟基或F、Cl、Br；

Linker为或不存在；

n为1、2、3、4或5；R₁为H或C₁-C₅烷基；R₃、R₄各自独立地为氢原子或C₁-C₅烷基；LG为离去基团；Z为巯基保护基团。

8.一种式II-A-Aa所示的化合物的制备方法，可以由通式III化合物与通式IV化合物经过烃化反应得到通式V-A化合物，然后经过脱保护反应得到。

其中，X为F、Cl或Br，R₁为H或C₁-C₅烷基；Y为离去基团，Z为巯基保护基团。

9.一种式II-A-Ab所示的化合物的制备方法，可以由通式III化合物与通式IV-B化合物经过烃化反应得到通式V-B化合物，然后经过脱保护反应得到：

其中，X为羟基或F、Cl、Br；R₁为H或C₁-C₅烷基；n为1-19的整数；Y为离去基团；

Z为巯基保护基团。