[发明专利]糖基-CF2-丝氨酸和糖基-CF2-苏氨酸的衍生物有效
申请号: | 201180062006.6 | 申请日: | 2011-12-22 |
公开(公告)号: | CN103328460A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | G·德利库尔-戈德弗鲁瓦;H·菲永;T·马丁 | 申请(专利权)人: | TF化学公司 |
主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;C07K9/00;A61K38/14 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 法国瓦*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物,特别是对映异构体的混合物,和特别是外消旋体混合物,以及其制备方法,其在肽合成中的用途,所述肽和所述肽的用途。 | ||
搜索关键词: | 糖基 cf sub 丝氨酸 苏氨酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任意比例的立体异构体的混合物,特别是对映异构体的混合物,并且特别是外消旋体混合物,其中:-Y代表CN、NO2、NR6R7或CH2NR6R7基团,-Z代表H或CH3,-R代表氢或氟原子或者CH3、CH2F、CH2OSiRa1Rb1Rc1、CH2OR8、CH2OC(O)R9、CH2OCO2R10、CH2OC(O)NR11R12、CH2OP(O)(OR13)2或CH2OSO3R14基团,-R1和R2彼此独立地代表氟原子或OSiRa2Rb2Rc2、OR15、OC(O)R16、OCO2R17、OC(O)NR18R19、OP(O)(OR20)2或OSO3R21基团,-R3代表氟原子或OSiRa3Rb3Rc3、OR22、OC(O)R23、OCO2R24、OCONR25R26、OP(O)(OR27)2、OSO3R28、N3、邻苯二甲酰亚胺基、NR29R30、NR31C(O)R32、NR33C(O)OR34、N(C(O)R35)C(O)R36、N(C(O)R37)C(O)OR38和N(C(O)OR39)C(O)OR40基团,-R4代表氢或卤素原子或OSiRa4Rb4Rc4、OR41、OC(O)R42、OCO2R43、OCONR44R45、OP(O)(OR46)2或OSO3R47基团,或者R和R1与携带它们的碳原子一起形成具有下式的环状缩醛:和/或(R1和R2)、(R2和R3)和/或(R3和R4),与携带它们的碳原子一起形成具有下式的环状缩醛:和-R5代表氢或卤素原子或R48、OR49或NR50R51基团,其中:·R6代表:-氢原子,-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)-烷基-芳基或(C1-C6)-烷基-杂芳基基团,该基团可能由一种或多种基团取代,所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO,-C(O)R52基团,或-C(O)OR53基团,·R7代表:-氢原子,-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)-烷基-芳基或(C1-C6)-烷基-杂芳基基团,该基团可能由一种或多种基团取代,所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO,-C(O)R52基团,-C(O)OR53基团,或-N-保护基团,·R8、R15、R22和R41彼此独立地代表氢原子;O-保护基团;或(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)-烷基-杂芳基、糖或多糖基团,该基团可能由一种或多种基团取代,所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO,·R9、R10、R16、R17、R23、R24、R32、R34至R40、R42、R43、R48、R52和R53彼此独立地代表(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)-烷基-芳基或(C1-C6)-烷基-杂芳基基团,该基团可能由一种或多种基团取代,所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO,·R11、R12、R18、R19、R25、R26、R29至R31、R33、R44、R45、R50和R51彼此独立地代表氢原子或(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)-烷基-芳基或(C1-C6)-烷基-杂芳基基团,该基团可能由一种或多种基团取代,所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO,·R13、R14、R20、R21、R27、R28、R46和R47彼此独立地代表氢原子或(C1-C6)烷基基团,·R49代表:-氢原子,-(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、5-至7-元杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-芳基或(C1-C6)-烷基-杂芳基基团,该基团可能由一种或多种基团取代,所述基团选自卤素原子、OH、COOH和CHO,或-O-保护基团,·Ra1至Ra4、Rb1至Rb4和Rc1至Rc4彼此独立地代表(C1-C6)烷基、芳基或芳基-(C1-C6)烷基基团,和·Rd与Re彼此独立地代表氢原子或(C1-C6)烷基基团。
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- 本发明涉及一种C‑芳基糖苷类化合物及其合成方法。该化合物的结构式为:;R为:H、乙酰基、甲酸甲酯基、NHBoc或4‑甲氧基本反应以糖基溴化物和芳基碘(溴)作为底物,在催化剂,配体,还原剂,添加剂的作用下,冰水浴或常温下温和反应6‑12小时,得到C‑芳基糖苷类化合物。本发明具有催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,操作安全,产率较高,具有较好的立体选择性等优点。
- 达格列净的晶型及其制备方法和用途-201710973811.3
- 王芳;张亮;陈连蔚;陈磊 - 浙江海正药业股份有限公司
- 2017-10-19 - 2018-09-11 - C07D309/10
- 本发明涉及达格列净·(S)‑丙二醇·水合物晶型D的制备方法和用途。所述晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。
- 达格列净晶型及其制备方法-201410048006.6
- 张添程;杜祖银;袁阜平;赵军军;李孝壁 - 江苏豪森药业集团有限公司
- 2014-02-11 - 2018-09-07 - C07D309/10
- 本发明涉及达格列净新晶型及其制备方法。具体而言,采用Cu‑Kα射线进行X射线粉末衍射测定,本发明的达格列净新晶型的XRPD图谱具有下列2θ衍射角吸收特征峰:4.442,4.830,5.444,7.751,10.589,15.299,15.433,20.227。这种晶型具有优良的特性:溶解性好,引湿性小,稳定性高,制备重现性好。
- 一种2,6-二脱氧萘酚苷衍生物的制备方法-201810430921.X
- 张剑波;邱赛凤;郭红;董有贤 - 华东师范大学
- 2018-05-08 - 2018-08-24 - C07D309/10
- 本发明公开了一种2,6‑二脱氧萘酚苷衍生物的制备方法,其特点是以1,3‑二‑O‑乙酰基‑4‑O‑苄基‑α‑D‑2,6‑二脱氧葡萄糖或1,3,4‑三‑O‑乙酰基‑α‑D‑2,6‑二脱氧葡萄糖为给体,1,5‑二羟基萘为受体,将给体和受体溶于有机溶剂经碳苷化和乙酰化反应,制得含一个糖环的萘碳苷衍生物为合成Marangucycline B的中间体。本发明与现有技术相比反应路线短,产率可提高45%,所用试剂价廉易得,生产成本低,较好的解决了碳糖苷合成收率低,反应操作复杂等问题,有效地避免了高毒的化学试剂的使用,是一种较为绿色环保和经济高效的Marangucycline B的合成中间体的制备方法。
- 卡格列净的晶型和其制备方法-201680065291.X
- J·泽兹拉;P·巴比亚克;O·达马 - 赞蒂瓦有限合伙公司
- 2016-10-27 - 2018-07-31 - C07D309/10
- 本发明涉及学名为(2S,3R,4R,5S,6R)‑2‑(3‑((5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑基)甲基)‑4‑甲基苯基)‑6‑(羟甲基)四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇5的式I的卡格列净的新晶型和其制备方法。
- 专利分类
- 一种Nd<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-Yb<sub>2</sub>O<sub>3</sub>改性的La<sub>2</sub>Zr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>-(Zr<sub>0.92</sub>Y<sub>0.08</sub>)O<sub>1.96</sub>复相热障涂层材料
- 无铅[(Na<sub>0.57</sub>K<sub>0.43</sub>)<sub>0.94</sub>Li<sub>0.06</sub>][(Nb<sub>0.94</sub>Sb<sub>0.06</sub>)<sub>0.95</sub>Ta<sub>0.05</sub>]O<sub>3</sub>纳米管及其制备方法
- 磁性材料HN(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>·[Co<sub>4</sub>Na<sub>3</sub>(heb)<sub>6</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>6</sub>]及合成方法
- 磁性材料[Co<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(hmb)<sub>4</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub>]·(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub> 及合成方法
- 一种Bi<sub>0.90</sub>Er<sub>0.10</sub>Fe<sub>0.96</sub>Co<sub>0.02</sub>Mn<sub>0.02</sub>O<sub>3</sub>/Mn<sub>1-x</sub>Co<sub>x</sub>Fe<sub>2</sub>O<sub>4</sub> 复合膜及其制备方法
- Bi<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-TeO<sub>2</sub>-SiO<sub>2</sub>-WO<sub>3</sub>系玻璃
- 荧光材料[Cu<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(mtyp)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>]<sub>n</sub>及合成方法
- 一种(Y<sub>1</sub>-<sub>x</sub>Ln<sub>x</sub>)<sub>2</sub>(MoO<sub>4</sub>)<sub>3</sub>薄膜的直接制备方法
- 荧光材料(CH<sub>2</sub>NH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>ZnI<sub>4</sub>
- Li<sub>1.2</sub>Ni<sub>0.13</sub>Co<sub>0.13</sub>Mn<sub>0.54</sub>O<sub>2</sub>/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>复合材料的制备方法