[发明专利]用于增强类鸦片和鸦片制剂对手术后痛症的止痛效果及减退对其的依赖性的σ配体在审
申请号: | 201611128617.7 | 申请日: | 2011-02-04 |
公开(公告)号: | CN106994127A | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
发明(设计)人: | 何塞米格尔·贝拉埃尔南德斯;丹尼尔·萨马尼略-卡斯塔涅多 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/5377 | 分类号: | A61K31/5377;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/454;A61K31/4178;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/4725;A61K31/541;A61K45/06;A61K31/485;A61K31/4468 |
代理公司: | 北京德崇智捷知识产权代理有限公司11467 | 代理人: | 申雪梅 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 增强 鸦片 制剂 对手 术后 止痛 效果 减退 依赖性 配体 | ||
1.一种同时、单独或按顺序施用的组合物,包含至少一种式(I)的σ配体、或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物,以及至少一种类鸦片或鸦片制剂,用于预防和/或治疗由外科手术引起的疼痛,
其中,
R1选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9或卤素组成的组中;
R2选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9或卤素组成的组中;
R3或R4独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9或卤素组成组中,或它们共同形成任选的取代的稠环系统;
R5或R6独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9或卤素组成的组中;
或与它们连接的氮原子共同形成取代或非取代的芳香族或非芳香族杂环;
n选自1、2、3、4、5、6、7或8;
t是1、2或3;
R8和R9分别独立地选自氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环、取代或未被取代的烷氧基、取代或未被取代的芳氧基或卤素。
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