[发明专利]一种生物学活性组分结肠靶向组合物及其应用

说明书

本发明属于食品与保健品以及药品技术领域，涉及一种生物学活性组分结肠靶向组合物及其制剂和制备方法。本发明的生物学活性组分结肠靶向组合物包括：羟丙甲纤维素、生物学活性组分和辅料，其中所述羟丙甲纤维素的粘度1000mPa.s。与现有技术相比，本发明的组合物具有显著改进的结肠靶向效果，大大提高了生物学活性组分的生物利用度和体内活性。

技术领域

本发明属于食品、保健品与药品技术领域，具体涉及一种生物学活性组分结肠靶向组合物、其制剂和它们的制备方法。

背景技术

生物学活性组分是一大类具有生理活性的组分，通过获取适当的生物学活性组分，可对营养的改善、疾病的预防和治疗以及保健起到重要作用。然而，大多数的生物学活性组分经口服时往往存在以下问题：1)上消化道环境(如胃酸、消化酶等)对大部分生物学活性组分的活性具有相当大的破坏力，以至于这些活性组分不能充分发挥相应作用；2)生物学活性组分经口服后大量存在于胃及小肠，无法被人体有利地吸收和利用，从而容易对机体产生相应的危害；3)苛刻的生产加工条件(如温度、湿度、一些溶剂的引入等)对组分活性有破坏作用。

基于上述问题，结肠靶向传递系统通过使用适当的方法，能避免有效物质在胃、十二指肠、空肠和回肠释放，直接运送到患者的结肠部位释放，可提高有效物质在结肠部位的局部浓度，便于充分吸收、充分发挥治疗和保健作用，避免在胃及小肠的释放，降低不良反应，提高易被胃酸破坏或易被胃蛋白酶、胰酶代谢的有效物质的生物利用度，从而大大弥补了上述不足。

结合现代药物制剂技术来设计剂型，结肠靶向给药传递系统主要分为时滞型释药系统、pH依赖型释药系统、酶触发型释药系统、压力依赖型释药系统及前体药物型释药系统。时滞型释药系统利用物质口服依次经过胃、小肠到达结肠需要5～6h的时滞特点而使药物在胃、小肠不释放，而到达结肠后才开始释放；pH依赖型释药系统是利用胃肠道pH条件的不同，通过选择包衣方法，以达到结肠释放目的，包衣制备过程较复杂，需使用溶剂且溶剂需要在一定的温度下挥发干净，该方法很可能导致生物学活性组分的活力显著下降。酶触发型释药系统、压力依赖型释药系统以及前体药物型释药系统目前虽受重视，但三者的非常规性的限制、内在复杂性，甚至是需要专业化的装置和复杂的处理步骤不仅增加了研发过程的复杂性，并且大大降低了产品大规模生产的可能性。

生物学活性组分，特别是有益微生物的活性难以耐受相关制剂制备过程中稍高温度或湿度、溶剂或者其他物质的影响，因此其结肠靶向传递系统的研究和开发受到极大的限制，往往越是复杂的制备工艺对其活性的破坏越大，因而迄今为止尚未见到结肠靶向的益生菌相关产品面市。