[发明专利]噻吩[2,3‑c]吡啶衍生物及其作为CDK激酶抑制剂的用途有效
申请号: | 201610087998.2 | 申请日: | 2016-02-16 |
公开(公告)号: | CN105541863B | 公开(公告)日: | 2017-09-05 |
发明(设计)人: | 李进;王琳;杨民民 | 申请(专利权)人: | 安纳康科学股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 美国密歇根州安*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 吡啶 衍生物 及其 作为 cdk 激酶 抑制剂 用途 | ||
1.通式(I)的CDK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐:
其中X代表CH或N;
R1代表甲基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲氧基环戊基、1-环戊烯基或3-并环[3.1.0]己烷基;
R2代表
R3代表H或
R4代表H、
且R3、R4不同时代表H。
2.权利要求1的CDK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐,当X为N时,R4代表H,R3代表
3.权利要求1的CDK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐,当X为CH时,R3代表H,R4代表
4.权利要求1的CDK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐,为下列任一结构的化合物或其药学上可接受的盐:
5.权利要求1的化合物的制备方法,包括:
其中R1、R2、R3、R4、X的定义同权利要求1。
6.一种药物组合物,其中含有权利要求1的CDK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
7.权利要求1的CDK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐用于制备治疗CDK激酶介导的癌症疾病的用途。
8.权利要求7的用途,其中CDK激酶介导的癌症疾病是脑瘤。
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