[发明专利]一种医药中间体喹啉类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(III)所示喹啉类化合物的合成方法，所述方法包括： 在氮气氛围下，向反应器中的有机溶剂中，加入下式(I)化合物、下式 (II)化合物、催化剂、助催化剂和碱，在搅拌下反应，反应结束后经后 处理，从而得到所述式(III)化合物，

其中，R为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤素；

X为卤素。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为 顺-二氯双(三苯基膦)铂与有机钌化合物的混合物，其中顺-二氯双(三 苯基膦)铂与有机钌化合物的摩尔比为1:4-5。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述有机钌化 合物为三苯基膦氯化钌、十二羰基三钌(Ru₃(CO)₁₂)、二(三苯基膦) 环戊二烯基氯化钌或三(乙酰丙酮酸)钌中的任意一种，最优选为二 (三苯基膦)环戊二烯基氯化钌。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述 助催化剂为三(邻甲氧基苯基)膦。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述碱 为NaOH、碳酸钠、叔丁醇钾、三异丙醇胺、二乙醇胺、N,N-二异丙 基乙胺(DIPEA)或三乙胺中的任意一种，最优选为N,N-二异丙基乙胺 (DIPEA)。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式 (I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.2-1.8。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式 (I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.08-0.14。

8.如权利要求1-7任一项所述的方法，其特征在于：所述式(I) 化合物与助催化剂的摩尔比为1:0.1-0.2。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述 式(I)化合物与碱的摩尔比为1:1-1.8。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：反应 温度为70-90℃；反应时间为6-9小时。