[发明专利]手性3-取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201610037827.9 | 申请日: | 2016-01-20 |
公开(公告)号: | CN106986810B | 公开(公告)日: | 2019-09-13 |
发明(设计)人: | 王德先;敖宇飞;张韵;王梅祥;祝介平;王其强 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | C07D209/46 | 分类号: | C07D209/46;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100080 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 手性 取代 吲哚 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明公开了一种手性3‑取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。制备方法包括:在手性磷酸催化剂存在的条件下,式II与式III发生Ugi两组分四中心反应,或者式IV、式V以及式III发生Ugi三组分四中心反应,反应完毕得到所述式I。本发明选用极易大量制备的原料和廉价易得手性催化剂,使原料发生Ugi两组分四中心反应或Ugi三组分四中心反应,一步高效制备得到手性3‑取代异吲哚啉酮类化合物,反应条件温和,所得产物在空气中稳定,产率非常高,产物的对映选择性非常高,产物易分离纯化,具有很好的应用前景。
技术领域
本发明属于有机化学领域,涉及一种手性3-取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法。
背景技术
手性3-取代异吲哚啉酮类化合物,其骨架存在于许多天然产物以及具有生物活性的化合物中。例如isoindolobenzazepine类生物碱(S)-(+)-lennoxamine(E.Valencia,Tetrahedron Lett.1984,25,599.),抗焦虑药(R)-Pazinaclone(Z.Hussein,Br.J.Clin.Pharmacol.1993,36,357;I.Takahashi,Synlett1996,353),NHE1抑制剂化合物3(G.Schubert,US 20050124681,2005;J.C.Carry,FR 2840302A1,2003),多巴胺D4受体拮抗剂(S)-PD172938(T.R.Belliotti,Bioorg.Med.Chem.Lett.1998,8,1499.)等。
但是,现有手性3-取代异吲哚啉酮类化合物的合成方法还非常少,常规的方法是利用手性辅助基团剂通过非对映选择性的亲核加成反应(例如,S.M.Allin,TetrahedronLett.1997,38,3627;E.Deniau,Tetrahedron:Asymmetry 2005,16,875.),氢化还原反应(例如,S.M.Allin,Tetrahedron Lett.1999,40,143;E.Deniau,Tetrahedron:Asymmetry2003,14,2253;A.A.Bahajaj,Tetrahedron2004,60,1247;M.D.Chen,Tetrahedron2004,60,1651;E.Deniau,Tetrahedron:Asymmetry2008,19,2735.),Diels–Alder反应(H.McAlonan,J.Chem.Soc.Perkin Trans.12002,69.),Heck反应(R.Grigg,Tetrahedron Lett.1990,31,3075.),以及自由基诱导的环化反应(L.Shen,Org.Lett.2005,7,775.)等。而对于直接通过催化不对称反应来制备手性3-取代异吲哚啉酮类化合物的方法主要是通过对3-烷氧基羰基亚甲基异吲哚啉酮的不对称还原反应(M.Nishimura,JP2010241770,2010),在手性配体作用下金属铑或铜催化的反应(B.Ye,Angew.Chem.Int.Ed.2014,53,7896;V.Bisai,Angew.Chem.Int.Ed.2014,53,10737.)以及在手性相转移催化剂作用下以分子内的反应(S.Lebrun,Eur.J.Org.Chem.2015,1995.)得到。对于利用手性辅助基团的方法,其存在着手性辅助基团选择困难,需要引入和切除辅助基团步骤,底物中其它官能团与辅助基团不兼容等缺点;对于直接催化不对称的方法,其存在着底物难以合成,需要使用金属,可能存在金属残留,操作复杂,需要无水无氧条件等缺点。因此迫切需要发展新的高效的方法来合成手性3-取代异吲哚啉酮类化合物。
发明内容
本发明的目的是提供一种手性3-取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。
本发明提供的手性3-取代异吲哚啉酮类化合物或其药学上可接受的盐,其结构通式如式I所示,
所述式I结构通式中,*代表手性,为R或S;
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- 一种包含环胺基团酚酞单体及其制备方法,该单体的合成反应主要是酚酞中的内酯环和相应的脂肪伯胺反应生成内酰胺的反应,包含不同环胺基团酚酞单体,该系列单体含有可聚合二酚基团和功能化环胺基团,其经过缩聚反应、季铵化和离子交换可制备新型荷负电聚芳醚砜、聚芳醚酮等阴离子聚合物,该方法由于环铵基团作为碱性功能基团相比于传统三甲胺基团具有更强的碱性和更好的碱稳定性,因而有望制备性能优异的新型荷负电聚芳醚砜、聚芳醚酮等聚合物材料。
- 一种治疗膝骨关节炎的药物组合物-201510893628.3
- 宁华英;宁华秀;袁亦文 - 宁华英
- 2015-12-08 - 2016-11-09 - C07D209/46
- 本发明涉及一种治疗膝骨关节炎的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:本发明的化合物对于膝骨关节炎的效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
- 2-烃基-3,3-双(羟基芳基)苯并吡咯酮的制备方法-201580004648.9
- 文卡塔·拉马纳拉亚南·加纳帕蒂·博尔塔;布哈斯卡尔·雷迪·阿卢里;S·舒巴什里 - 沙特基础工业全球技术有限公司
- 2015-01-14 - 2016-08-31 - C07D209/46
- 一种用于制备2‑烃基‑3,3‑双(羟基芳基)苯并吡咯酮组合物的方法,包括:在升高的温度下,在催化剂和可选的溶剂存在下使式(2)的邻苯二甲酰亚胺与式(3)I(2)I(3)的酚反应以形成2‑烃基‑3,3‑双(羟基芳基)苯并吡咯酮组合物,其中2‑烃基‑3,3‑双(羟基芳基)苯并吡咯酮组合物包含式(1)I(1)的2‑烃基‑3,3‑双(羟基芳基)苯并吡咯酮,其中在式(1)、(2)、和(3)中,R1是氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或被1至5个C1‑6烷基可选取代的苯基,R2和R3每次出现独立地是C1‑6烷基,并且p和q独立地是0至4。
- 1-异吲哚啉酮的制备方法-201410514898.4
- 史凤丽 - 天津希恩思生化科技有限公司
- 2014-09-29 - 2016-04-27 - C07D209/46
- 本发明公开了一种1-异吲哚啉酮的制备方法,⑴称取邻甲基苯甲酸甲酯溶于四氯化碳中,加入NBS和过氧化苯甲酰,回流反应2h。TLC检测反应完全后,冷却,过滤,滤液旋干,得中间体邻溴甲基苯甲酸甲酯。⑵将邻溴甲基苯甲酸甲酯溶于四氢呋喃溶液中,滴入浓氨水,室温搅拌过夜。TLC检测反应完全后,旋干。固体用水和乙酸乙酯溶解后,萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,旋干后得到产品1-异吲哚啉酮。本发明采用邻甲基苯甲酸甲酯、NBS、过氧化苯甲酰等原料合成了具有复杂结构的化合物1-异吲哚啉酮,该产物的产率高,且结晶效果好,纯度高,为后续的化学和生物实验提供高纯度的标样或样品。
- 一种异吲哚生物碱类化合物及其制备方法和应用-201510960124.9
- 胡秋芬;周敏;吴海艳;李银科;高雪梅;叶艳清;黄相忠;江智勇;杜刚;杨海英;李干鹏 - 云南民族大学
- 2015-12-21 - 2016-04-13 - C07D209/46
- 本发明公开了一种异吲哚生物碱类化合物及其制备方法和应用,所述异吲哚生物碱类化合物是从傣族药用植物豆科腊肠树(Cassia fistula)的干燥树皮中分离得到,化合物命名为:2-(2-羟乙基)-5-甲基-6-异戊烯基-异吲哚-1-酮,英文名为2-(2-hydroxyethyl)-5-methyl-6-prenyl-isoindolin-1-one,其分子式为C16H21NO2,具有下述结构:所述异吲哚生物碱类化合物制备方法是以傣族药用植物豆科腊肠树(Cassia fistula)的干燥树皮为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤而分离得到。所述异吲哚生物碱类化合物经细胞毒活性实验,对部分肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。本发明化合物结构新颖,具有较好的生物活性,可作为抗癌药物的先导化合物。
- 一种异吲哚生物碱类化合物及制备方法和应用-201510959586.9
- 胡秋芬;周敏;李银科;高雪梅;江智勇;黄相忠;叶艳清;杜刚;杨海英;李干鹏 - 云南民族大学
- 2015-12-21 - 2016-03-16 - C07D209/46
- 本发明公开了一种异吲哚生物碱类化合物,所述异吲哚生物碱类化合物是从傣族药用植物豆科翅荚决明(Cassia alata L.)树皮分离得到,命名为:5-(羟甲基)-2-甲基-6-异戊烯基-异吲哚-1-酮,英文名为5-(hydroxymethyl)-2-methyl-6-prenyl-isoindolin-1-one,其分子式为C15H19NO2,具有下述结构:所述异吲哚生物碱类化合物制备方法是以翅荚决明(Cassia alata L.)树皮为原料,经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到。所述异吲哚生物碱类化合物经活性测试表明,对烟草花叶病毒具有很好的抑制作用。本发明化合物结构新颖,具有较好的抗毒活性,可作为抗烟草花叶病毒药物的先导化合物。
- 一种治疗骨病的药物组合物-201510873142.3
- 宋彤云 - 宋彤云
- 2015-12-02 - 2016-02-03 - C07D209/46
- 本发明涉及一种治疗骨病的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:本发明的化合物对于骨病的效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
- 专利分类