[发明专利]一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法在审

专利信息
申请号: 201510361965.8 申请日: 2015-06-25
公开(公告)号: CN105017238A 公开(公告)日: 2015-11-04
发明(设计)人: 娄恒桥;金恩泽;林旭锋 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 黄燕
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,包括以苯并恶嗪酮化合物和吡咯化合物为原料,以手性螺环磷酸催化剂为催化剂,在有机溶剂中反应完全,制备得到2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物;

所述的手性螺环磷酸催化剂为具有结构式(1)的左旋或右旋的光学活性化合物:

  式(1)

所述吡咯化合物结构如下式所示:

所述苯并恶嗪酮化合物结构如下式所示:

所述2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的结构如下式所示:

上式中:R1选自H、C1~C4的烷基、苯基或取代的苯基,R2、R3、R4选自H、卤素、C1~C4的烷基或C1~C4的烷氧基,所述取代的苯基上的取代基是卤素、C1~C4的烷基或C1~C4的烷氧基;R5选自三氟甲基或者C1~C4的烷氧酰基。

2.根据权利要求2所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,所述R1选自H、甲基、苯基或卤素取代的苯基;所述R2、R3、R4选自H、卤素、甲基;所述R5选自三氟甲基或者乙氧酰基。

3.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,所述吡咯化合物为下列化合物之一:

4.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,所述苯并恶嗪酮化合物为下列化合物之一:

5.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自甲苯、苯、二甲苯中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,反应在室温下进行;反应时间为5~24小时。

7.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,所述的苯并恶嗪酮化合物和吡咯化合物的摩尔比为1:1~1.2。

8.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法,其特征在于,所述的手性螺环磷酸催化剂和苯并恶嗪酮化合物的摩尔比为1~10:1000。

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