[发明专利]抗炎三肽有效
申请号: | 201480052003.8 | 申请日: | 2014-09-23 |
公开(公告)号: | CN105636975B | 公开(公告)日: | 2019-06-25 |
发明(设计)人: | 迈克尔·泽贝特;乌利齐·科尼;克里斯托夫·阿贝尔斯 | 申请(专利权)人: | 奥古斯特沃尔夫博士有限两合公司-医药 |
主分类号: | C07K5/09 | 分类号: | C07K5/09;C07K5/083;C07K5/087;A61K38/05 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人: | 郝传鑫 |
地址: | 德国比勒费*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗炎三肽 | ||
1.一种如以下通式(1)所示的三肽化合物,或其溶剂合物或水合物,或其药学上可接受的盐:
其中,
AA1选自赖氨酸、鸟氨酸、正亮氨酸、苯基丙氨酸、Nα-甲基苯基丙氨酸、Nα,Nα-二甲基-正亮氨酸、Nα,Nα-二甲基-苯基丙氨酸和Nα,Nα-二甲基-赖氨酸;以及,
AA2选自α-氨基异丁酸、叔丁基甘氨酸、α-氨基异丁酸酰胺、Nα-甲基-苏氨酸-OH、Nα-甲基-苏氨酸-NH2和Nα-甲基-缬氨酸-OH。
2.根据权利要求1所述的三肽化合物,其中,在通式(1)中:
AA1选自赖氨酸,鸟氨酸,正亮氨酸,苯基丙氨酸,Nα-甲基苯基丙氨酸,Nα,Nα-二甲基-正亮氨酸和Nα,Nα-二甲基-苯基丙氨酸;
AA2选自α-氨基异丁酸,叔丁基甘氨酸和α-氨基异丁酸酰胺。
3.根据权利要求1所述的三肽化合物,选自由下列物质,或其溶剂合物或水合物,或其药学上可接受的盐构成的组:
H-(L)-赖氨酸-(D)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,H-(L)-赖氨酸-(D)-脯氨酸-Nα-甲基-(L)-苏氨酸-OH,H-(L)-赖氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,H-(L)-赖氨酸-(L)-脯氨酸-(L)-叔丁基甘氨酸-OH,Nα,Nα-二甲基-(L)-赖氨酸-(D)-脯氨酸-Nα-甲基-(L)-苏氨酸-OH,H-(L)-赖氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-NH2,H-(L)-鸟氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,H-(L)-正亮氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,H-(L)-苯基丙氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,Nα,Nα-二甲基-(L)-赖氨酸-(D)-脯氨酸-Nα-甲基-(L)-苏氨酸-NH2,Nα,Nα-二甲基-(L)-赖氨酸-(D)-脯氨酸-Nα-甲基-(L)-缬氨酸-OH,Nα,Nα-二甲基-(L)-正亮氨酸-(D)-脯氨酸-Nα-甲基-(L)-苏氨酸-OH,Nα-甲基-(D)-苯基丙氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,H-(D)-苯基丙氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,Nα,Nα-二甲基-(L)-苯基丙氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH,Nα,Nα-二甲基-(L)-正亮氨酸-(L)-脯氨酸-α-氨基异丁酸-OH或者Nα,Nα-二甲基-(L)-苯基丙氨酸-(D)-脯氨酸-Nα-甲基-(L)-苏氨酸-OH。
4.前述权利要求中任一项所述的三肽化合物在制备药物中的用途。
5.根据权利要求4所述的三肽化合物在制备药物中的用途,所述三肽化合物用于疾病的治疗性和/或预防性治疗,所述疾病选自包含下列疾病的组:急慢性炎性疾病、急慢性疼痛、瘙痒、低钠血症、水肿、肠梗阻、咳嗽和青光眼。
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