[发明专利]3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法无效
| 申请号： | 201410363728.0 | 申请日： | 2014-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN104163798A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 王玲;徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 李纪昌;曹翠珍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 喹啉 合成 方法 | ||
1.3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤1，8-三氟甲基喹啉与N-溴代琥珀酰亚胺在加热条件下，反应生成3-溴-8-三氟甲基喹啉；
步骤2，步骤1所得3-溴-8-三氟甲基喹啉与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下，在加热条件下反应生成3-叔氧羰氨基-8-三氟甲基喹啉；
步骤3，室温下，步骤2所得3-叔氧羰氨基-8-三氟甲基喹啉在酸性条件下，脱氨基保护得到3-氨基-8-三氟甲基喹啉。
2.根据权利要求1所述的3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤1采用的溶剂为醋酸。
3.根据权利要求1所述的3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤1的反应温度为110℃，反应时间为12h。
4.根据权利要求1所述的3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤1中8-三氟甲基喹啉和N-溴代琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.2。
5.根据权利要求1所述的3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤2采用1,4-二氧六环为反应溶剂。
6.根据权利要求1所述的3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤2中各底物的摩尔比为3-溴-8-三氟甲基喹啉:氨基甲酸叔丁酯:碳酸铯:4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽:醋酸钯=1:1.1:2:0.1:0.055。
7.根据权利要求1所述的3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：步骤2的反应温度为90℃，反应时间为4h。
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