[发明专利]氨基酮戊酸及其衍生物的应用

权利要求书

1.一种光敏剂在制备用于通过光动力学疗法(PDT)治疗动物中的阴道、子宫颈和子宫的内壁中的至少一个的恶性前期的和恶性的异常以及紊乱的组合物中的应用，所述光敏剂为5-氨基酮戊酸的酯(5-ALA酯)或其可药用的盐，其中所述PDT包括：

(a)将所述组合物施药给所述动物；和

(b)光敏化所述光敏剂，

且其中所述PDT的副作用通过(i)和(ii)的组合使用来防止或减轻：

(i)所述组合物包括浓度小于10wt％的所述光敏剂；和

(ii)所述光敏化用积分通量率小于50mW/cm²且包括发光二极管的光源进行。

2.如权利要求1所述的应用，其中所述PDT具有与相应标准PDT治疗基本相同的治疗效果。

3.如权利要求1所述的应用，其中所述光敏剂是通式I的化合物或所述化合物可药用的盐：

R²₂N-CH₂COCH₂-CH₂CO-OR¹     (I)

(其中

R¹表示取代或未取代、直链、支链或环状烃基；且

各个R²独立表示氢原子)。

4.如权利要求3所述的应用，其中在通式I中，R¹表示未取代的烃基或者芳基取代的烃基。

5.如权利要求1所述的应用，其中所述组合物进一步包括第二光敏剂。

6.如权利要求1所述的应用，其中所述光敏剂为ALA己酯(HAL)或其可药用的盐。

7.如权利要求6所述的应用，其中所述光敏剂为ALA己酯(HAL)的盐酸盐。

8.如权利要求1所述的应用，其中所述异常或紊乱为恶性前期的。

9.如权利要求8所述的应用，其中所述异常或紊乱为子宫颈的恶性前期病变。

10.如权利要求9所述的应用，其中所述异常或紊乱为病毒感染。

11.如权利要求9所述的应用，其中所述光敏剂为ALA己酯(HAL)或其可药用的盐。

12.如权利要求11所述的应用，其中所述光敏剂为ALA己酯(HAL)的盐酸盐。

13.如权利要求12所述的应用，其中所述光敏剂在所述组合物中以0.05wt％至8wt％的浓度存在。

14.如权利要求13所述的应用，其中所述光敏剂在所述组合物中以2wt％至8wt％的浓度存在。

15.如权利要求1所述的应用，其中所述积分通量率为5至40mW/cm²。

16.如权利要求1所述的应用，其中所述内壁为子宫颈的内壁。

17.如权利要求13所述的应用，其中所述积分通量率为5至40mW/cm²。

18.如权利要求13所述的应用，其中所述PDT的副作用是疼痛和/或红斑。

19.如权利要求13所述的应用，其中所述光敏剂是ALA己酯(HAL)的盐酸盐。

20.如权利要求13所述的应用，其中所述光敏剂用发射400-700nm波长范围的光的光源光敏化。

21.如权利要求13所述的应用，其中所述光源提供40～200J/cm²的剂量水平的照射。

22.一种光敏剂在制备用于通过光动力学疗法(PDT)治疗动物中的阴道、子宫颈和子宫的内壁中的至少一个的恶性前期的和恶性的异常以及紊乱的组合物中的应用，所述光敏剂为浓度小于10wt％的5-氨基酮戊酸的酯(5-ALA酯)或其可药用的盐，所述组合物包含所述光敏剂的细胞素素形式，其中所述PDT的副作用得到防止或减轻，并且其中所述制备包括：

(a)将包含所述光敏剂的所述组合物施药给所述动物；和

(b)光敏化所述光敏剂，其中所述光敏化用包含二极管并具有小于50mW/cm²积分通量率的光源进行。