[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物及合成方法

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物，其特征在于结构式如下所示：

其中R为烷酰基、芳酰基、杂芳酰基、酯基、氰基、硝基、烷基、芳基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、氢原子；R₁~R4为卤素原子、氢原子、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷氨基、芳氨基、烷酰基、芳酰基、硝基、氰基、酯基；n 为1，2，3。

2.根据权利要求1所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物，其特征在于，具体化合物如下：

。

3.根据权利要求1所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物的合成方法，其特征在于将式 (II) 结构的2-卤-3-甲酰基喹啉类化合物在溶剂中, 在催化剂条件下与式 (III) 结构的化合物加热反应, 得到所述式 (I) 结构的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物。

4.根据权利要求3所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物的合成方法，其特征在于式(II)和式 (III)化合物的摩尔比为1:1.0~1.5。

5.根据权利要求3所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物的合成方法，其特征在于所述催化剂为哌啶。

6.根据权利要求3所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物的合成方法，其特征在于，在式 (II) 中, R₁~R4为卤素原子、氢原子、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷氨基、芳氨基、烷酰基、芳酰基、硝基、氰基、酯基；X 为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。

7.根据权利要求3所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物的合成方法，其特征在于，在式 (III) 中, R为烷酰基、芳酰基、杂芳酰基、酯基、氰基、硝基、烷基、芳基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、氢原子；n 为1，2，3。

8.一种药物组合物, 其特征在于包括含权利要求1的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物的化合物和药用载体。

9.一种具有抗肿瘤活性的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。

10.如权利要求7所述的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物在制备抗肺癌和抗直结肠癌的药物中的用途。