[发明专利]一种利伐沙班的合成方法和利伐沙班的中间体及其制备有效
| 申请号： | 201310080291.5 | 申请日： | 2013-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN103360380A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 徐少军;张毅;肖金华;陈剑平 | 申请（专利权）人： | 浙江天宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10;C07D413/14;C07D265/32 |
| 代理公司： | 国浩律师(上海)事务所 31278 | 代理人： | 方诗龙 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 合成 方法 中间体 及其 制备 | ||
1.一种化合物，其具有如下结构式：
其中，标*碳原子的手性为S。
2.如权利要求1所述的化合物在合成方面的应用。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于：权利要求1所述的化合物作为中间体在合成利伐沙班方面的应用。
4.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：该制备方法包括下述式（2）化合物与三苯基甲胺经缩合反应制得所述式（1）化合物的步骤，
其中，X=卤素，标*碳原子的手性为R。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：该制备方法包括采用下述的式（3）化合物在催化剂无水氯化钇（III）作用下与(R)-环氧卤素丙烷反应制得所述的式（2）化合物的步骤；
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：该制备方法包括采用下述的式（4）化合物在芳烃类溶剂中加热回流制得所述的式（3）化合物的步骤，
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：该制备方法包括采用下述的式（5）化合物进行叠氮反应制备所述的式（4）化合物的步骤，
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：该制备方法包括采用如下合成路线制备所述的式（5）化合物的步骤，
9.一种利伐沙班的合成方法，其特征在于，该合成方法采用如权利要求1所述的式（1）化合物作为中间体；
式（1）化合物经脱去三苯基甲基的反应获得如下的式（6）化合物；
式（6）化合物与5-氯-2-羧基噻吩或5-氯-2-噻酚甲酰氯进行缩合反应得到利伐沙班。
10.如权利要求9所述的合成方法，其特征在于：该合成方法包括采用如权利要求4-8中任意一项所述的制备方法制备所述的式（1）化合物的步骤。
11.一种化合物，其具有如下结构式：
12.如权利要求11所述的化合物作为中间体在合成权利要求1所述化合物中的应用。
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