[发明专利]盐酸维拉佐酮IV晶型的制备方法及其应用

权利要求书

1.5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐IV型的制备方法及应用，其特征在于：包括如下步骤：

1) 一定温度下，将5-（4-（4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基）-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺溶解于有机溶剂中，得到溶液；其中溶解的温度为5-45℃，有机溶剂体积（单位：毫升）：5-（4-（4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基）-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）为30-60：1；

    2）将步骤1）所得溶液升温至40℃-回流温度；

    3）缓慢滴加浓盐酸，其中，浓盐酸的盐酸质量浓度为30-38%，5-（4-（4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基）-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）：浓盐酸重量（单位：克）为1：0.2-0.25；

    4）将步骤3）所得体系保温反应0.5-12小时；

    5）过滤，得到IV晶型湿品；

    6）将步骤5）所得湿品在80-140℃真空干燥至恒重，得到IV晶型。

2.如权利要求1所述的5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐IV型的制备方法及应用，其特征在于：

步骤1）中，所述一定温度指室温，溶解的温度优选为15-35℃，有机溶剂优选为四氢呋喃，有机溶剂体积（单位：毫升）：5-（4-（4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基）-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）的比例优选为40-50：1；

步骤2）中，升温区间优选为45-60℃；

步骤3）中，浓盐酸优选为盐酸质量浓度为30-35%，5-（4-（4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基）-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）：浓盐酸重量（单位：克）的比例优选为1：0.22-0.24；

    步骤4）中，优选的保温反应时间为1.0-3.0小时；

步骤6）中，优选的，真空干燥温度优选为80-95℃，干燥时间优选为0.5-48小时。

3.如权利要求1或2所述的5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐IV型的制备方法及应用，其特征在于：作为关键步骤，用于制备盐酸维拉佐酮及其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1或2所述的5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐IV型的制备方法及应用，其特征在于：作为制造药物的关键步骤，该药物可用于治疗和预防抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、躁狂、痴呆、与精神作用物质有关的精神障碍、功能性障碍、进食障碍、肥胖、纤维肌痛、睡眠障碍、精神病样精神障碍、脑梗塞、紧张、高血压治疗中的副作用、脑部病症、慢性疼痛、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征和不需要的产后泌乳等。