[发明专利]含有多奈哌齐及其盐的渗透泵型控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有多奈哌齐及其盐的渗透泵控释片，由含有药物活性物质的片芯，不溶性半透膜和至少一个释药孔组成，其特征在于所述片芯包含渗透压活性物质、填充剂、粘合剂和润滑剂，其中渗透压活性物质含有甘露醇，并且不含有氯化钠、氯化钾、聚氧乙烯；所述不溶性半透膜包含以包衣为基础，其重量百分比为40.0％-83.3％的半透膜包衣材料和11.7％-55.0％致孔剂。

2.根据权利要求1所述的渗透泵控释片，其特征在于所述半透膜包衣材料为醋酸纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、聚氧乙烯或聚乙烯醇；所述致孔剂为聚乙二醇200～400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或丙二醇。

3.根据权利要求2所述的渗透泵控释片，其特征在于所述片芯中渗透压活性物质中还含有乳糖。

4.根据权利要求1-3中任一项所述渗透泵控释片，其特征在于所述片芯中渗透压活性物质中还含有交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、阿拉伯胶、羧甲基淀粉钠或尿素中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的渗透泵控释片，其特征在于该渗透泵控释片不溶性半透膜中还含有增塑剂，所述增塑剂为甘油、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、三乙酸甘油酯或柠檬酸三乙酯中的一种或多种。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的渗透泵控释片，其特征在于该渗透泵控释片片芯中药物活性物质为盐酸多奈哌齐；片芯中的填充剂为微晶纤维素、淀粉、糊精、预胶化淀粉或硫酸钙中的一种或多种；片芯中的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、淀粉浆、糖浆、明胶、糊精或海藻酸钠中的一种或多种；片芯中的润滑剂为硬酯酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、富马酸硬脂酸钠或山嵛酸甘油酯中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述的渗透泵控释片，其特征在于，

片芯由以下占片芯的重量百分比的成分组成：2.5％-30.0％的盐酸多奈哌齐，30％-70.5％的渗透压活性物质，10％-32％的微晶纤维素，2.0％-5.0％的聚乙烯吡咯烷酮，0.5％-5.0％的润滑剂；

包衣由以下占包衣的重量百分比的成分组成：40.0％-83.3％的醋酸纤维素或乙基纤维素，11.7％-55.0％的聚乙二醇1500、聚乙二醇400、聚乙二醇6000或聚乙二醇4000中的任一种，0-13.1％邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯或三乙酸甘油酯中的任一种；

其中片芯中所述渗透压活性物质选自甘露醇和聚乙二醇的组或甘露醇、乳糖和交联聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇的一种或两种的组；所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种；

其中所述渗透压活性物质优选自10％甘露醇和20％聚乙二醇的组，或12％-17％甘露醇、36％-48.5％乳糖和10％-15％的交联聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇的任一种或两种的组。

8.根据权利要求7所述的渗透泵控释片，其特征在于，

片芯由以下占片芯的重量百分比的成分组成：2.5％-23.0％的盐酸多奈哌齐，58.25％-70.5％的渗透压活性物质，10％-26.5％的微晶纤维素，2.0％-5.0％的聚乙烯吡咯烷酮，0.5％-3.5％的润滑剂；

包衣由以下占包衣的重量百分比的成分组成：58.3％-83.3％的醋酸纤维素，11.7％-41.7％的聚乙二醇1500、聚乙二醇400、聚乙二醇6000或聚乙二醇4000中的任一种，0-13.1％邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯中的任一种；

其中片芯中所述渗透压活性物质含有12％-17％甘露醇、36％-48.5％乳糖和10％-15％的交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的一种或两种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种。