[发明专利]抑制丙肝病毒复制的大环类化合物有效
申请号: | 201210034872.0 | 申请日: | 2012-02-16 |
公开(公告)号: | CN102617705A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 李本;陈力;翟培彬;何松涛;江涛;甘立斌;肖本良;文小伟;孙利 | 申请(专利权)人: | 银杏树药业(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07K5/097 | 分类号: | C07K5/097;A61K38/06;A61P31/14 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张睿 |
地址: | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 丙肝 病毒 复制 大环类 化合物 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,溶剂化物或前药:
其中:
R1选自-CO2Ra,-CONRbSO2Rc,-CONRdSO2NReRf,或四唑基;
R2选自C1-C6烷基,C2-C6烯基,或C3-C8环烷基;所述基团可被1-3个卤素取代基取代;
R3选自C1-C8烷基,C3-C8环烷基,由C3-C8环烷基所取代的C1-C8的烷基,或由芳基所取代的C1-C8的烷基和杂环基;所述基团可被1至3个选自下组的取代基取代:卤素,羟基,硝基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,-NRaRb,-SO2Rc,-SORc,-SRc,-SO2NRdRe,-CONRfRg,-COORh,-NRiCORj,-NRkSO2Rl,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或C3-C7环烷基;
R4选自H,C1-C6烷基,-SO2Rc,-SO2NRdRe,-CONRfRg,-COORh,或-CORi;
n为1或2;
p为0,1或2;
M为-O-,-S-或-NH-;
L选自C1-C6亚甲基,C2-C6烯基,或C2-C6炔基;
W选自卤素,羟基,硝基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,-NRaRb,-SO2Rc,-SORc,-SRc,-SO2NRdRe,-CONRfRg,-COORh,-NRiCORj,-NRkSO2Rl,C1-C6烷基,-O-C1-C6烷基,C3-C7环烷基,芳基,或杂芳基;
Z选自C1-C6亚甲基,-O-,-O-C1-C5亚甲基,-C(O)O-,C1-C5亚甲基-C(O)O-,-C(O)NRaRb-,或C1-C5亚甲基-C(O)NRaRb-;
环A选自8-14元融合双环或三环碳系统,且可被1-4个N,O,S杂原子取代;
上述中,Ra,Rb,Rc,Rd,Re,Rf,Rg,Rh,Ri,Rj,Rk,Rl独立地选自氢,C1-C6烷基,C3-C7环烷基,C5-C10芳基或杂芳基,C1-C6亚甲基C5-C10芳基或杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
R1选自CO2Ra,CONRbSO2Rc,CONRdSO2NReRf,或四唑基。
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