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- [发明专利]一种非布索坦的制备方法-CN201811270779.3有效
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黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴
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安徽省庆云医药股份有限公司
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2018-10-29
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2022-05-10
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C07D277/56
- 本发明公开了一种非布索坦的制备方法，涉及药物化学合成技术领域，包括以下步骤：以邻溴苯甲腈为原料与异丁醇在碱性条件下发生醚化反应，得到2‑异丁氧基苯甲腈；以双氧水/氢溴酸为氧化溴化体系，2‑异丁氧基苯甲腈发生氧化溴化反应1,3‑噻唑‑5‑甲酸乙酯发生Suziki偶联反应，得到2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；将2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯在碱性条件下水解得到非布索坦本发明路线新颖且合成路线短，仅需要四步反应即可制得目标产物，制备所用的原料均廉价易得、绿色环保，反应条件温和，操作方便可控，制备得到的非布索坦纯度高、收率高。
- 一种非布索坦制备方法
- [发明专利]一种非布索坦的制备方法-CN201310220003.1无效
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张雷;任月娇;李晶
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华南理工大学
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2013-06-04
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2013-09-18
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C07D277/56
- 本发明公开了一种非布索坦的制备方法，以4-羟基苯甲腈和硫代乙酰胺为原料，在盐酸溶液中反应制得4-羟基硫代苯甲酰胺，将其与2-氯乙酰乙酸乙酯反应制得2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯，将所得化合物在甲烷磺酸和三氟乙酸混酸体系下与六亚甲基四胺反应制得-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯，将该化合物与盐酸羟胺、碳酸钾、溴代异丁烷等在极性质子性溶剂中“一锅法”合成2-(3-腈基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯，最后在碱性条件下水解制得目标产物非布索坦所述的非布索坦的制备方法总收率提高至66%，分离步骤减少，不涉及任何剧毒物质，环境污染少。
- 一种非布索坦制备方法
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