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[发明专利]蛋白激酶C抑制剂在制备抗肿瘤转移药物中的应用-CN202211116681.9在审
发明人：戴克胜 -专利权人：苏州大学
申请日： 2022-09-14 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供了蛋白激酶C抑制剂在制备抗肿瘤转移药物中的应用，所述蛋白激酶C抑制剂选自人工合成小分子蛋白激酶C抑制剂、天然小分子型蛋白激酶C抑制剂或多肽类蛋白激酶C抑制剂。本发明首次通过实验证明了蛋白激酶C抑制剂抑制血小板与肿瘤间的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的转移，可以用以开发新型的抗肿瘤转移药物。
蛋白激酶抑制剂制备肿瘤转移药物中的应用

[发明专利]一种蛋白激酶的活性检测方法及其抑制剂筛选方法-CN201310430041.X在审
发明人：魏世英;匡海门;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：匡海门
申请日： 2013-09-18 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C12Q1/66 文献下载
摘要：本发明公开了一种RIP3蛋白激酶活性检测方法，一种RIP3蛋白激酶抑制剂的筛选方法以及一种筛选RIP3蛋白激酶抑制剂的试剂盒。本发明所述RIP3蛋白激酶活性检测方法无污染、安全性高、灵敏度高、通量高而且简便易操作。利用本发明所述RIP3蛋白激酶抑制剂筛选方法，能够高效特异地筛选RIP3蛋白激酶抑制剂，并发现索拉菲尼和威罗菲尼具有RIP3蛋白激酶抑制活性。本发明所述筛选RIP3蛋白激酶抑制剂的试剂盒具有特异性高，使用方法简便的优点。
一种蛋白激酶活性检测方法及其抑制剂筛选

[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂与蛋白激酶抑制剂之组合及其制药用途-CN202210390340.4在审
发明人：鲁先平;宁志强;周游;辛利军;王雅楠;王世刚;潘德思;山松 -专利权人：深圳微芯生物科技股份有限公司
申请日： 2018-08-17 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： A61K31/4406 文献下载
摘要：本发明涉及组蛋白去乙酰化酶抑制剂与蛋白激酶抑制剂之组合在制备用于治疗或预防肿瘤的药物中的用途，本发明还涉及包含组蛋白去乙酰化酶抑制剂和蛋白激酶抑制剂作为活性成分的药物组合物以及联用组蛋白去乙酰化酶抑制剂和蛋白激酶抑制剂治疗或预防癌症的方法
组蛋白乙酰化抑制剂蛋白激酶组合及其制药用途

[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂与蛋白激酶抑制剂之组合及其制药用途-CN201810943005.6有效
发明人：鲁先平;宁志强;周游;辛利军;王雅楠;王世刚;潘德思;山松 -专利权人：深圳微芯生物科技股份有限公司
申请日： 2018-08-17 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K31/4406 文献下载
摘要：本发明涉及组蛋白去乙酰化酶抑制剂与蛋白激酶抑制剂之组合在制备用于治疗或预防肿瘤的药物中的用途，本发明还涉及包含组蛋白去乙酰化酶抑制剂和蛋白激酶抑制剂作为活性成分的药物组合物以及联用组蛋白去乙酰化酶抑制剂和蛋白激酶抑制剂治疗或预防癌症的方法
组蛋白乙酰化抑制剂蛋白激酶组合及其制药用途

[发明专利]蛋白激酶抑制剂用于制备抗汉滩病毒药物的应用-CN202210502405.X有效
发明人：李明凯;李洲朋;吴兴安;王芳;刘永盛;余沫汐;候雅晨 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2022-05-09 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明公开了蛋白激酶抑制剂用于制备抗汉坦病毒药物的应用，所述蛋白激酶抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明研究发现加入式(Ⅰ)所示蛋白激酶抑制剂后细胞内HTNV病毒载量明显减少；核酸表达水平明显降低，式(Ⅰ)所示蛋白激酶抑制剂可以有效抑制汉滩病毒的复制及增殖。
蛋白激酶抑制剂用于制备抗汉滩病毒药物应用

[发明专利]蛋白激酶A抑制剂在制备治疗血小板数量增多相关疾病药物中的用途-CN201710060759.2在审
发明人：戴克胜 -专利权人：苏州大学
申请日： 2017-01-25 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明属于血小板药物领域，公开了蛋白激酶A抑制剂在制备治疗血小板数量增多相关疾病药物中的用途。本发明首次通过实验探讨了蛋白激酶A在调控血小板凋亡过程中的作用。研究证明蛋白激酶A活性的抑制可导致内源性血小板凋亡的发生，提示蛋白激酶A抑制剂具有促进血小板凋亡的作用，蛋白激酶A通过调控BAD 155位点丝氨酸的磷酸化调控血小板凋亡。蛋白激酶A的抑制剂在体外实验中可导致血小板凋亡，在体内实验中，可导致实验动物体内血小板数量减少。蛋白激酶A基因敲除的小鼠体内循环血小板数量减少。因此，蛋白激酶A的抑制剂具有开发成新型治疗血小板增多性疾病药物的潜力，极具科研和经济价值。
血小板蛋白激酶A 凋亡蛋白激酶A抑制剂制备治疗血小板疾病药物数量减少数量增多抑制剂证明蛋白激酶磷酸化调控体内血小板血小板药物凋亡过程基因敲除实验动物实验探讨体内实验体内循环体外实验内源性丝氨酸性疾病调控位点小鼠提示治疗科研开发研究

[发明专利]蛋白激酶抑制剂在抑制单倍体细胞二倍化中的用途-CN201710422317.8有效
发明人：周琪;李伟;何正泉;王昱凯;夏宝龙 -专利权人：中国科学院动物研究所
申请日： 2017-06-07 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C12N5/0735 文献下载
摘要：本发明提供CDK1蛋白激酶抑制剂和/或Rock蛋白激酶抑制剂在抑制单倍体细胞二倍化中的用途。利用筛选的CDK1蛋白激酶和Rock蛋白激酶抑制剂，可以广泛进行孤雄、孤雌单倍体胚胎干细胞的培养和分化。
蛋白激酶抑制剂抑制单倍体细胞二倍中的用途

[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用-CN202010329894.4在审
发明人：陆涛;陈亚东;黄健航;王信人;李红玫;董瑞楠;刘萧悦;万春阳;唐伟方 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该蛋白激酶抑制剂的化合物结构如式(I)，该蛋白激酶抑制剂衍生物涉及所述蛋白激酶抑制剂的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物，该蛋白激酶抑制剂及其衍生物对蛋白激酶具有高效的抑制作用，可以降低或抑制细胞中蛋白激酶的活性，可用于制备治疗和/或预防过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病药物，并且该类化合物合成方法简便，易操作。
蛋白激酶抑制剂及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用-CN202110423498.2在审
发明人：陆涛;陈亚东;黄健航 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-04-20 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类蛋白激酶抑制剂及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用。该类蛋白激酶抑制剂具有式I的结构，其衍生物为所述蛋白激酶抑制剂的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类蛋白激酶抑制剂及其衍生物具有优异的蛋白激酶抑制活性，蛋白激酶及肿瘤细胞抑制谱系广泛，可制备为治疗和/或预防过度增殖性疾病以及病毒诱导的感染性疾病或心血管疾病的药物。
蛋白激酶抑制剂及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]细胞外调节蛋白激酶探针及其制备方法与应用-CN202111033156.6有效
发明人：郑多;朱礼志;江承尧;黄均荣 -专利权人：深圳大学
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本申请提供了一种如式I所示的细胞外调节蛋白激酶探针，该结构上的A环能够专一靶向性地与ERK1/2激酶结构外侧的非活性位点第178位半胱胺酸共价结合，能够有效靶向ERK1/2；且该细胞外调节蛋白激酶探针不会抑制ERK1/2与ATP结合的能力与激酶活性，但通过其对ERK1/2具有靶向性，为靶向ERK激酶的蛋白质修饰与标记研究提供小分子导向基团，提高抑制剂对细胞外调节蛋白激酶的药物敏感度，为细胞外调节蛋白激酶抑制剂提供探针，引导细胞外调节蛋白激酶抑制剂能够靶向作用于细胞外调节蛋白激酶位点，使抑制剂发挥作用，提高效果。
细胞外调蛋白激酶探针及其制备方法应用

[发明专利]取代的吡唑化合物-CN200980147531.0无效
发明人：盖坦·拉多休尔;格雷戈里·E·阿戈斯东;贾姆希德·H·沙;丽塔·苏万迪;纳姆迪·奥弗艾格布 -专利权人：迈卡纳治疗股份有限公司
申请日： 2009-11-23 - 公布日： 2011-10-26 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：提供了用作蛋白激酶抑制剂的取代的吡唑化合物，包含该化合物的组合物及其使用方法。该蛋白激酶抑制剂特别用于抑制Aurora A(Aurora-2)蛋白激酶，并用于治疗与蛋白激酶相关的疾病，特别是与Aurora-2相关的疾病，诸如癌症。
取代吡唑化合物

[发明专利]蛋白激酶抑制剂-CN201380028248.2有效
发明人： A·劳伦特;Y·罗斯;J·B·加奎斯 -专利权人：制药科学公司
申请日： 2013-05-28 - 公布日： 2018-01-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及新型蛋白激酶抑制剂家族。具体而言，本发明涉及Tec和Src蛋白激酶家族成员的抑制剂。
蛋白激酶抑制剂

[发明专利]取代的吡唑化合物-CN200680044656.7有效
发明人：晓－义·肖;迪尼什·V·帕特尔;约翰·S·沃德;马克·R·布雷;格雷戈里·E·阿戈斯东;安东尼·M·特雷斯顿 -专利权人：迈卡纳治疗股份有限公司
申请日： 2006-09-29 - 公布日： 2008-12-03 - 主分类号： A61K31/444 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂，包含该抑制剂的组合物及其使用方法。具体而言，本发明公开了Aurora－A(Aurora－2)蛋白激酶抑制剂。而且，还公开了治疗与蛋白激酶相关的疾病的方法，尤其是与Aurora－2相关的疾病，例如癌症。
取代吡唑化合物

[发明专利]激酶抑制剂-CN202180035533.1在审
发明人：克雷格·艾伦·科伯恩;丹格·维杰·库马尔;路易斯·安东尼奥·洛佩兹;丹尼尔·约翰·布扎德 -专利权人： GB005股份有限公司
申请日： 2021-04-08 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D209/82 文献下载
摘要：本文公开了蛋白激酶抑制剂，特别是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂、包含它们的药物组合物、用于制备它们的方法以及此类蛋白激酶抑制剂用于治疗或预防与激酶功能相关的疾病、障碍和病症的用途。具体地，本发明涉及选择性BTK抑制剂。
激酶抑制剂

[发明专利]激酶抑制剂及其在药学中的用途-CN200810201791.9有效
发明人：吴骏;罗楹;王淑东;束放;顾翠萍 -专利权人：上海睿星基因技术有限公司
申请日： 2008-10-27 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：在本发明涉及的化合物为一种或多种蛋白激酶的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类蛋白激酶抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由蛋白激酶介导或蛋白激酶依赖的症状。
激酶抑制剂及其药学中的用途

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