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[发明专利]一种甲苯达唑的制备方法-CN202111565921.9有效
发明人：李琦斌;李芳;陈士刚;刘嘉俊;吴青华 -专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D235/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲苯达唑的制备方法，属于药物合成技术领域，制备方法包括酰化反应和傅克反应；其中，酰化反应将三氯甲苯升温至50‑90℃后滴加氯化锌水溶液，滴加结束进行保温反应，待反应完毕，减压蒸馏得到苯甲酰氯；傅克反应为将多菌灵、溶剂、无水氯化铝混合搅拌后降温，然后滴加苯甲酰氯，滴加结束后继续搅拌保温反应，然后减压蒸馏，得到产品甲苯达唑；本发明摒弃了传统的先傅克后成环的方法，以多菌灵为反应物，直接合成甲苯达唑
一种甲苯制备方法

[发明专利]一种2;3;5-三苯基氯化四氮唑制备方法-CN201811129202.0在审
发明人：伍雄飞;张复兴;许志锋;伍雄姿;伍建军;谭斌;刘明明;朱小明;盛良兵;彭卫红 -专利权人：湖南恒泰化工有限公司
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明涉及苯基氯化四氮唑，尤其涉及苯基氯化四氮唑的制备方法。本发明是以苯甲醛、苯胺、苯肼为基本原料，通过先利用苯甲醛与苯肼合成苯腙后，再利用苯胺形成的重氮盐合成三苯基甲臜的红色结晶体，再利用有机催化剂将环化成2，3，5‑三苯基氯化四氮唑；该工艺完全避免了使用四乙酸铅作为催化剂来合成该产品本发明较传统工艺没有用到四乙酸铅，消除铅对环境的影响，收率达70％以上，纯度≥99％(HPLC)。
氯化四氮唑苯基四乙酸铅合成苯甲醛再利用苯胺苯肼制备结晶体三苯基甲臜有机催化剂传统工艺基本原料重氮盐苯腙环化收率催化剂

[发明专利]一种阿苯达唑的合成方法-CN201910004052.9在审
发明人：王友杰;刘聪;乔建超 -专利权人：山东国邦药业股份有限公司;国邦医药化工集团有限公司
申请日： 2019-01-03 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07D235/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿苯达唑的合成方法，包括先将硫氰酸铵和氯气在低级醇溶剂中反应制得氯代硫氰，然后将邻硝基苯胺与氯代硫氰在低级醇溶剂中反应制得4‑硫氰基‑2‑硝基苯胺，再与氢氧化钠溶液反应制得4‑巯酸钠‑2‑硝基苯胺，再通过盐酸酸化制得4‑巯基‑2‑硝基苯胺，再与丙烯进行马氏加成反应制得4‑丙硫基‑2‑硝基苯胺，最后将4‑丙硫基邻苯二胺与氰胺基甲酸甲酯反应制得阿苯达唑。本发明采用全新的合成路线制备阿苯达唑，解决了目前在生产过程中杂质较多收率较低的缺陷，先制备氯代硫氰作为中间体，再与邻硝基苯胺反应，可以有效的避免杂质的产生，引入丙烯进行加成反应，原料洁净无污染，避免引入剧毒物氰化钠
阿苯达唑硝基苯胺硫氰氯代低级醇溶剂邻硝基苯胺加成反应丙烯硫基制备合成氰胺基甲酸甲酯氢氧化钠溶液氯气合成路线邻苯二胺硫氰酸铵生产过程盐酸酸化引入剧毒物硫氰基氰化钠总收率马氏收率酸钠巯基洁净

[发明专利]西达本胺联合雌激素受体下调剂治疗乳腺癌的用途-CN202180050445.9在审
发明人：周游;王雅楠;张堃;朱静忠;付鑫;宁志强 -专利权人：深圳微芯生物科技股份有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及西达本胺联合雌激素受体下调剂和/或降解剂治疗乳腺癌的用途。本发明通过研究发现，在他莫昔芬(或氟维司群)获得性耐药的乳腺癌细胞系中，西达本胺对氟维司群具有显著的协同增敏作用，同时，西达本胺与氟维司群联合用药在来曲唑获得性耐药动物模型中显现出显著的协同疗效。
联合雌激素受体调剂治疗乳腺癌用途

[发明专利]一种防治棘球绦虫感染的药剂及其制备方法-CN202011310900.8在审
发明人：孟茹;付永;张成图;吴英;陈永忠;李国平;陈长江;曾小玲;李存梅;徐博彦;韩春芳;柳清 -专利权人：西宁市动物疫病预防控制中心（挂西宁市畜牧兽医站牌子）
申请日： 2020-11-20 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明公开了一种防治棘球绦虫感染的药剂，包括如下质量份数的原料：吡喹酮2‑3份，阿苯达唑8‑12份，盐酸消旋山莨菪碱0.05‑0.1份，维生素B6 2‑3份，辅酶Q 0.1‑0.2份，其中，吡喹酮、阿苯达唑和盐酸消旋山莨菪碱包被成微囊
一种防治绦虫感染药剂及其制备方法

[发明专利]一种阿苯达唑的合成方法-CN200810021237.2无效
发明人：王玉成;高玉忠;王理想;王友志;杨凯;王圣良;胡晓;曹再林;张春来;张文娟;靳长娟;徐安民;王乃剑 -专利权人：徐州诺特化工有限公司
申请日： 2008-08-06 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： C07D235/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿苯达唑的合成方法，其特征在于以苯并咪唑－2－氨基甲酸甲酯(多菌灵)为原料，经硝化反应，生成5－硝基苯并咪唑－2－氨基甲酸甲酯；经还原反应，生成5－氨基苯并咪唑－2－氨基甲酸甲酯；经重氮化和取代反应，生成5－氨基苯并咪唑－2－氨基甲酸甲酯；经烷基化反应，生成阿苯达唑，合成工艺路线简捷，条件温和，产品质量高，总收率达到58％以上。
一种阿苯达唑合成方法

[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药-CN200680055744.7有效
发明人：于崇曦;徐丽娜 -专利权人：于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
申请日： 2006-09-03 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N，N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′-二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O-苯并三氮唑-1-基-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯、O-苯并三氮唑-1-基-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2-4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用
具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性芳基邻氨基苯甲酸

[发明专利]一种含多西他赛的抗癌缓释注射剂-CN200810300234.2无效
发明人：孙娟 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：抗癌有效成分为福莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀或苯达莫司汀与米托唑胺、多西他赛、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶或丝裂霉素C的组合；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应，还能选择性地提高并维持局部浓度达30－50天左右，除单独应用外还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。
一种含多西抗癌注射

[发明专利]一种含氟尿嘧啶的抗癌缓释注射剂-CN200810300233.8无效
发明人：孙娟 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：抗癌有效成分为福莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀或苯达莫司汀与米托唑胺、多西他赛、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶或丝裂霉素C的组合；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应，还能选择性地提高并维持局部浓度达30－50天左右，除单独应用外还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。
一种含氟尿嘧啶抗癌注射

[发明专利]一种含羟基喜树碱的抗癌缓释注射剂-CN200810300235.7无效
发明人：孙娟 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：抗癌有效成分为福莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀或苯达莫司汀与米托唑胺、多西他赛、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶或丝裂霉素C的组合；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应，还能选择性地提高并维持局部浓度达30－50天左右，除单独应用外还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。
一种羟基喜树碱抗癌注射

[发明专利]一种含泊甙的抗癌缓释注射剂-CN200810300237.6无效
发明人：孙娟 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：抗癌有效成分为福莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀或苯达莫司汀与米托唑胺、多西他赛、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶或丝裂霉素C的组合；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应，还能选择性地提高并维持局部浓度达30－50天左右，除单独应用外还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。
一种含泊甙抗癌注射

[发明专利]一种抗癌缓释剂-CN200610200731.6无效
发明人：孙娟 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2007-01-03 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：抗癌有效成分为福莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀或苯达莫司汀与米托唑胺、多西他赛、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、他莫昔芬、氟尿嘧啶或丝裂霉素C的组合；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应，还能选择性地提高并维持局部浓度达30－50天左右，除单独应用外还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。
一种抗癌缓释剂

[发明专利]硝酸芬替康唑在制备抗糖尿病药物中的应用-CN202110309100.2有效
发明人：易伟;马磊;周志;侯宁;唐君源 -专利权人：广州医科大学
申请日： 2021-03-23 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K31/4174 文献下载
摘要：本发明公开了硝酸芬替康唑在制备抗糖尿病药物中的应用。硝酸芬替康唑在10μM浓度作用下，与PPARγ有较强的亲合性。且实验表明，与罗格列酮相比，硝酸芬替康唑诱导脂肪细胞分化的能力较弱，硝酸芬替康唑微弱的激活PPARγ下游成脂基因的表达；在db/db模型鼠中，硝酸芬替康唑没有引起小鼠体重的增加，且对小鼠各内脏器官均未产生明显的副作用本发明首次发现了硝酸芬替康唑具有高效降糖作用，且具有低毒副作用，可以开发作为抗糖尿病药物。
硝酸芬替康唑制备糖尿病药物中的应用

[发明专利]一种[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯的合成方法-CN201710126663.1在审
发明人：黎明 -专利权人：湖北大学
申请日： 2017-03-03 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07D235/32 文献下载
摘要：浓硫酸和硝化试剂在‑10‑2℃下反应2‑10h，得到5‑硝基苯并咪唑‑2‑氨基甲酸甲酯；2)在溶剂A中，加入5‑硝基苯并咪唑‑2‑氨基甲酸甲酯、1‑溴丙烷或1‑氯丙烷、硫代硫酸盐、碱和铜盐，反应5‑20h，得到阿苯达唑；或在溶剂B中，加入5‑硝基苯并咪唑‑2‑氨基甲酸甲酯、三正丙基氯化锡、硫磺、氟化钾、碱和铜盐，搅拌反应5‑20h，得到阿苯达唑；或在溶剂C中，加入5‑硝基苯并咪唑‑2‑氨基甲酸甲酯、正丙基硼酸、硫磺、碱和铜盐，反应5‑20h，得到阿苯达唑。
氨基甲酸甲酯硝基苯并咪唑阿苯达唑苯并咪唑铜盐合成正丙基硫磺溶剂硫基硼酸硫代硫酸盐合成路线环保安全搅拌反应硝化试剂氟化钾氯丙烷氯化锡浓硫酸溴丙烷溶剂A

[发明专利]一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法-CN201711305918.7在审
发明人：张要齐;张新蕾;孙雪峰;储君;宋志元 -专利权人：河南惠通天下生物工程有限公司
申请日： 2017-12-11 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法，由以下重量份的组分制备而成噻苯达唑0.1～20重量份、助悬剂0.1～10重量份、润湿助流剂0.1～20重量份、矫味剂50～99.7重量份。采用超微粉碎技术，将主药噻苯达唑和辅料分别进行超微粉碎，然后进行混合分装，这样既避免了普通制法中出现的粉末流动性差且易分层的弊端，同时又避免了颗粒型干混悬剂出现的制粒过程易结块、颗粒干燥时间较长、颗粒易脆碎等问题
一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法