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[发明专利]艾曲波帕和艾曲波帕盐的多晶型物及其制备方法-CN201080024917.5无效
发明人： E·莱克西克;H·塞里克;T·芒多弗;I·Z·安托纳克;Z·M·萨马德齐克 -专利权人：普利瓦赫尔瓦茨卡有限公司
申请日： 2010-04-01 - 公布日： 2012-05-09 - 主分类号： C07D231/46 文献下载
摘要：已经得到艾曲波帕和艾曲波帕乙醇胺盐的新的多晶型物并对其进行了特征鉴定。这些多晶型物和含有它们的药用组合物用于，例如，治疗导致血小板减少的疾病。
艾曲波帕艾曲波帕盐多晶及其制备方法

[发明专利]乙酰化艾曲波帕的新晶型及其制备方法-CN202080060751.6在审
发明人：张鹏伟;黄河;廖伟龙;李英龙;寇景平;林碧悦;陈勇;王仲清;罗忠华;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2020-10-17 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D231/08 文献下载
摘要：本发明提供了乙酰化艾曲波帕的新晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型具有较好的稳定性有利于储存、转移、生产工艺中操作，其能够在动物体内能良好释放，可以用于制备成制剂。
乙酰化艾曲波帕新晶型及其制备方法

[发明专利]乙酰化艾曲波帕的新晶型及其制备方法-CN202080060760.5在审
发明人：张鹏伟;黄河;廖伟龙;李英龙;寇景平;林碧悦;陈勇;王仲清;罗忠华;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2020-10-17 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D231/08 文献下载
摘要：本发明提供了乙酰化艾曲波帕的新晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型具有较好的稳定性有利于储存、转移、生产工艺中操作，其能够在动物体内能良好释放，可以用于制备成制剂。
乙酰化艾曲波帕新晶型及其制备方法

[发明专利]艾曲波帕在制备抗癌血管生成药物及抗癌药物组合物中的应用-CN201910731220.4在审
发明人：张建革;朱玉莹;林国强 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2019-08-08 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： A61K31/4152 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及艾曲波帕在制备抗癌血管生成药物及抗癌药物组合物中的应用，艾曲波帕靶向结合HuR蛋白，阻断HuR蛋白与血管生成相关因子mRNA的结合，具有抑制血管生成相关因子的表达与分泌活性，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和成管活性，及抑制癌血管生成、癌细胞生长活性，同时艾曲波帕又具有促血小板生成活性，这与抑制癌细胞生长活性相辅相成，利于抗癌治疗。艾曲波帕可用于制备抗癌血管生成药物及抗癌药物组合物。艾曲波帕新的医药用途，作为抗癌血管生成药物，具有重要的应用价值和意义。
艾曲波帕血管生成药物抗癌药物组合抗癌制备癌细胞生长血管生成蛋白血小板生成活性应用血管内皮细胞抑制血管生成靶向结合抗癌治疗医药领域医药用途可用分泌增殖迁移

[发明专利]PNPO基因在制备多发性骨髓瘤标志物中的应用-CN202310046587.9在审
发明人：杨烨;顾春艳;邓振东;郭梦婕 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2023-01-31 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明属于生物与新医药技术领域，具体公开了一种多发性骨髓瘤新的诊疗标志物吡哆醇5’磷酸氧化酶(PNPO)及艾曲波帕、海曲波帕靶向PNPO治疗多发性骨髓瘤的应用。本发明在临床患者数据库中PNPO在多发性骨髓瘤患者中高表达与患者疾病进程及不良预后显著相关，通过实验发现PNPO促进多发性骨髓瘤细胞增殖及其通过外泌体分泌促进骨破坏的发生，同时利用分子对接及体内外实验发现艾曲波帕和海曲波帕可以诱导多发性骨髓瘤细胞发生凋亡本发明首次揭示了PNPO在多发性骨髓瘤发生发展中的调控作用，为多发性骨髓瘤治疗提供新的作用靶点，同时首次发现艾曲波帕和海曲波帕在多发性骨髓瘤中的应用，为多发性骨髓瘤的治疗提供新的策略。
pnpo 基因制备多发性骨髓瘤标志中的应用

[发明专利]艾曲波帕新的中间体及其制备方法和应用-CN201710212566.4有效
发明人：郭乙杰;巫美金 -专利权人：常州制药厂有限公司
申请日： 2017-04-01 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07D231/46 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的艾曲波帕合成中间体，此中间体易于制备，成本低；用新的中间体制备艾曲波帕步骤短，收率高，适合工业化生产。
艾曲波帕新中间体及其制备方法应用

[发明专利]艾曲波帕中间体及其制备方法和应用-CN201410198050.5在审
发明人：徐浩;吴雪松;岑均达 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2014-05-12 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07C205/59 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的制备艾曲波帕中间体，该中间体原料易得，制备方法简单，安全性高；利用新的中间体制备艾曲波帕的反应步骤段，收率是现有技术的两倍多，大大节约了成本，适合工业上大规模生产应用。
艾曲波帕中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种血小板生成素受体激动剂的组合物及其制备方法-CN202110842210.5在审
发明人：石添香;黄心;游劲松;黄芳芳;陈娴;郝鼓鼓 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2021-07-26 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K47/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种艾曲波帕组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。包括艾曲波帕或其药学上可接受的盐、螯合剂及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了所述艾曲波帕组合物的制备方法。本发明所述艾曲波帕组合物可消除食物及其他药物对吸收的影响，增加患者服药的灵活性和顺应性。
一种血小板生成受体激动剂组合及其制备方法

[发明专利]一种艾曲波帕乙醇胺口溶膜及其制备方法和应用-CN202310903783.3有效
发明人：刘圆圆;杜欢欢;尹民 -专利权人：山东则正医药技术有限公司
申请日： 2023-07-24 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明提供了一种艾曲波帕乙醇胺口溶膜及其制备方法和应用，涉及药物制剂技术领域。本发明提供的艾曲波帕乙醇胺口溶膜包括以下质量百分含量的干基组分：艾曲泊帕乙醇胺20~40%，成膜材料20~40%，增塑剂10~20%，致孔剂5~20%，增溶剂1~10%；口溶膜中水的质量含量为3~8%；所述艾曲泊帕乙醇胺的D90粒径≤10µm。本发明提供的艾曲波帕乙醇胺口溶膜的崩解速度快、溶出度高、柔韧度好、口感好，综合性能优异，改善了现有艾曲波帕乙醇胺药物的剂量不准确、给药不方便等缺陷，使用的辅料量少，崩解快，无需水送服，服用方便，在制备糖皮质激素以及免疫球蛋白介导的疾病
一种艾曲波帕乙醇胺口溶膜及其制备方法应用

[发明专利]艾曲波帕中间体Ⅰ有关物质的检测方法-CN201611263699.6有效
发明人：马超;李书彬;管凯林;周英兰;刘振;杜永辉;范传文 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明名称为艾曲波帕中间体Ⅰ有关物质的检测方法，属于药物分析技术领域。本发明分别采用以苯基和十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以磷酸盐缓冲液和乙腈或磷酸乙腈溶液为流动相，采用梯度洗脱方式，所建立的2种高效液相分析方法能够分别有效测定艾曲波帕合成中间体Ⅰ2'‑羟基‑3'‑氨基‑联二苯‑3‑羧酸和中间体Ⅱ2‑(3,4‑二甲基‑苯基)‑5‑甲基‑2,4‑二氢‑吡唑‑3‑酮及上述中间体相关杂质的含量，方法专属性好、灵敏度高、操作方便，为艾曲波帕终产品的质量控制提供了有效保障本发明还公开了一种新的杂质对照品化合物。
艾曲波帕中间体有关物质检测方法

[发明专利]艾曲波帕二乙醇胺盐的制备方法-CN201710212131.X有效
发明人：郭乙杰;巫美金 -专利权人：常州制药厂有限公司
申请日： 2017-04-01 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D231/46 文献下载
摘要：本发明提供了一种艾曲波帕二乙醇胺盐的制备方法，此方法操作简单，适合工业化生产；并且此方法制备的艾曲波帕二乙醇胺盐原料药符合ICH指南要求。
艾曲波帕二乙醇胺制备方法

[发明专利]一种艾曲波帕的制备方法-CN202111456562.3在审
发明人：王浩;姜根华;霍志甲;张瑜;张杰 -专利权人：天津力生制药股份有限公司
申请日： 2021-12-02 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D231/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾曲波帕的制备方法，包括以下步骤：1.依次将起始物料Ⅰ、冰醋酸、氢溴酸持续反应至完毕得中间体Ⅰ。2.中间体Ⅰ在钯催化作用下经甲酸铵还原得中间体Ⅱ。3.中间体Ⅱ经重氮化加成得艾曲波帕。同时在控制艾曲波帕单一最大杂质不超过0.1%，总杂质不超过1.0%的基础上可使反应能更快速完成，可以进一步使制备工艺的时间得以缩短，提高了艾曲波帕的制备速度，增强该品种的市场竞争力。
一种艾曲波帕制备方法

[发明专利]一种艾曲波帕中间体的制备方法及艾曲波帕二乙醇胺盐的制备方法-CN202110072792.3有效
发明人：李洁;王宇轩;张丽君 -专利权人：浙江农林大学
申请日： 2021-01-20 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07C227/04 文献下载
摘要：本发明提供一种艾曲波帕中间体的制备方法及艾曲波帕二乙醇胺盐的制备方法，涉及药物化学技术领域。艾曲波帕中间体的制备方法是以对溴苯酚为原料，硝化反应不会有选择性差的问题。通过上述改进，关键式(Ⅰ)化合物收率较高，后续处理操作简单，工艺容易放大生产，整个艾曲波帕二乙醇胺盐的合成工艺收率48.1％，操作简单，三废较少，适合放大生产。
一种艾曲波帕中间体制备方法艾曲波帕二乙醇胺

[发明专利]艾曲波帕的制备方法-CN201410098509.4有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2014-03-17 - 公布日： 2014-05-28 - 主分类号： C07D231/46 文献下载
摘要：本发明揭示了一种艾曲波帕(Eltrombopag)的制备方法，其制备包括如下步骤：用3’-氨基-2’-羟基联苯基-3-羧酸(II)和乙酰乙酸烷基酯发生重氮偶联反应得到(Z)-2-[3’-(2’-羟基-3-羧酸联苯基)亚肼基]-3-氧代丁酸烷基酯(III)，中间体(III)与3，4-二甲基苯肼进行缩合环化反应制得艾曲波帕(I)。该工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进艾曲波帕原料药的经济技术发展。
艾曲波帕制备方法

[发明专利]一种艾曲泊帕口服混悬液及其制备方法-CN201711305906.4在审
发明人：赵寅;李自毅;杨波;冯小路;郭婷婷 -专利权人：武汉武药科技有限公司
申请日： 2017-12-11 - 公布日： 2019-06-18 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本申请公开了一种艾曲泊帕口服混悬液包括以下组分：艾曲泊帕乙醇胺0.15％‑0.64％；羧甲基纤维素0.5％‑8.0％；pH组合调节剂0.1％‑0.5％；水介质60.0％‑80.0％；防腐剂0.2％‑0.3本申请所述的口服混悬液克服了艾曲泊帕溶解度低，难溶解和规格多，生产工艺复杂，提供了新的剂型选择；本申请的制备方法工艺简单可行，并具有重现性，能始终如一的生产出质量符合要求的艾曲泊帕口服混悬液。
口服混悬液申请甜味剂制备方法工艺羧甲基纤维素剂型选择质量符合防腐剂调节剂矫味剂溶解度水介质乙醇胺重现性生产工艺制备溶解生产

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