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- [发明专利]一类羟喜树碱衍生物和其制剂的制备及临床应用-CN201210111999.8无效
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肖文辉;熊祥珍
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肖文辉;熊祥珍
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2012-04-17
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2012-10-10
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C07D491/22
- 本品为一类羟喜树碱的衍生物,简称联哌羟喜{化学名:(+)-(4S)-4-乙基-4-羟基-9[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H-吡喃并[3’,4’,6’,7’]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H联哌羟喜及其盐类及其盐类(0-10)水合物是羟喜树碱的前体药物,在体内转化为闭环的羟喜树碱,克服了羟喜树碱制剂(注射液、冻干针、口服制剂)开环,疗效差、不稳定的缺点;水溶性好,适合制成各种类型的制剂;将联哌羟喜加不同盐类制成不同的水溶性化合物及其水合物有利于制成各种制剂,质量稳定,疗效将明显优于羟喜树碱及其制剂。联哌羟喜及其盐类及其盐类(0-10)水合物及其制剂有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、注射液,大输液、冻干针。
- 一类喜树碱衍生物制剂制备临床应用
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