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[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201310217489.3在审
发明人：郑赛利;王天明;马凤莹;寇景平 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2013-06-04 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法，包括将伊马替尼碱加到二甲亚砜中，加热至充分溶解，加入甲磺酸反应，然后加入α晶型甲磺酸伊马替尼作引发晶种，再加入醇类溶剂，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。通过本发明所提供的制备方法得到的α晶型甲磺酸伊马替尼其晶型单一，操作简单，工艺稳定，而且解决了溶剂残留的难题，得到了高质量的伊马替尼甲磺酸α晶型，完全可以满足药物制剂的需求。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法-CN201310332334.4有效
发明人：王天明;马凤莹;邢跃志;寇景平 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2013-08-01 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，将伊马替尼甲磺酸盐粗品溶解在醇类溶剂和水的混合溶剂中，然后在酮类溶剂中析晶，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。通过本发明提供的方法得到的α晶型甲磺酸伊马替尼晶型单一，溶剂残留合格，能够得到高质量的伊马替尼甲磺酸α晶型，工艺稳定，满足生产的要求。
一种晶型甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201010567773.X有效
发明人：张新余;徐建康 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼单体与丙酮混合，然后与甲磺酸在20～60℃反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明反应温度较低，减少了伊马替尼的降解，提高了甲磺酸伊马替尼α晶型收率，工艺稳定性高，操作简单，成本低，产物纯度高，适合于甲磺酸伊马替尼的工业化生产。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊玛替尼片剂-CN201110223082.2有效
发明人：安晓霞;张静;李小强;马素伟 -专利权人：上海希迪制药有限公司
申请日： 2011-08-04 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲磺酸伊玛替尼片剂，所述片剂是由40～60％的α晶型的甲磺酸伊马替尼、5～20％的抗粘剂、20～50％的崩解剂和0.2～1％的润滑剂组成，所述各组分的重量百分比之和为100％。本发明通过加入抗粘剂，有效避免了α晶型的甲磺酸伊马替尼存在的流动性差、可压性差、粘性强、有静电等缺陷，由α晶型的甲磺酸伊马替尼制得的甲磺酸伊马替尼片剂与β晶型制得的原研片剂的硬度、崩解、溶出等质量标准一致，解决了目前工业制备甲磺酸伊马替尼片剂需用β晶型的甲磺酸伊马替尼作为原料的缺陷问题。
一种甲磺酸伊玛替尼片剂

[发明专利]晶体和无定形伊马替尼碱、甲磺酸伊马替尼及其制备方法-CN200780039310.2无效
发明人： P·L·麦唐纳;P·罗塞托;A·耶戈罗夫;A·焦利托;D·滕托里奥;A·卡纳维西;A·加文达 -专利权人：西科尔公司
申请日： 2007-10-26 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了晶型伊马替尼碱，不含去甲基伊马替尼的伊马替尼碱，和不含甲磺酸去甲基伊马替尼的甲磺酸伊马替尼，及其制备方法和甲磺酸伊马替尼的药用组合物。
晶体无定形伊马替尼碱甲磺酸伊马替尼及其制备方法

[发明专利]甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法-CN201210052822.5无效
发明人：何茂群;李伟;王洛玉;邵伟;范玉峰 -专利权人：瑞阳制药有限公司
申请日： 2012-03-02 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种甲磺酸伊马替尼晶型的制备方法，具体涉及一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法，其特征在于将无定型的甲磺酸伊马替尼或其它晶型的甲磺酸伊马替尼溶解在甲醇和乙腈的混合溶剂中，在-30～82℃条件下保温结晶，结晶时间为2～48h，得到甲磺酸伊马替尼β晶型。本发明的优点在于：制备工艺简单，不需要引入β-晶型作为晶种，即可制备得到具有较好的流动性，热力学稳定，吸湿性相对较小，更易于贮存和加工的β晶型的甲磺酸伊马替尼，更适用于工业化生产。
甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201210276326.8在审
发明人：陈士明;潘志福;杨农纲;刘镇国;郭成寅 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-08-04 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼碱与仲丁醇混合，与甲磺酸仲丁醇混合液反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明收率高，工艺稳定，适合于甲磺酸伊马替尼α晶型的工业化生产。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201210275060.5在审
发明人：陈士明;潘志福;杨农纲;刘镇国;郭成寅 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-08-04 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼碱与氯仿混合，与甲磺酸氯仿混合液反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明操作简单，收率高，工艺稳定，适合于甲磺酸伊马替尼α晶型的工业化生产。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]含有甲磺酸伊马替尼的药物制剂及其制备方法-CN201410604942.0有效
发明人：孙运栋;王革 -专利权人：江苏豪森药业股份有限公司
申请日： 2014-10-30 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了含有甲磺酸伊马替尼的药物制剂及其制备方法。具体地，本发明涉及一种以α晶型的甲磺酸伊马替尼为活性成分的药物制剂，所述片剂包含45～65％的甲磺酸伊马替尼、10～25％的崩解剂、20～40％的稀释剂、1～4％的助流剂、0.5～1.5％润滑剂。本发明转变α晶型的甲磺酸伊马替尼粘性强的劣势为优势，去除了处方中的粘合剂，与市售品相比使用辅料种类更少，相对来讲安全性更高，克服了α晶型的转晶问题，解决了甲磺酸伊马替尼难以药用的难题。
含有甲磺酸伊马替尼药物制剂及其制备方法

[发明专利]一种制备α晶型甲磺酸伊马替尼的结晶方法-CN201210099049.8无效
发明人：陆杰;汪晶;李义平;林青;舒亮;曾德利 -专利权人：江南大学
申请日： 2012-04-06 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度α晶型甲磺酸伊马替尼的简单制备方法，属于药物晶型发现与制备技术领域。该方法包括四个步骤：步骤（A）包括在常温下向伊马替尼和无水乙醇的悬浮液中滴加甲磺酸，反应生成甲磺酸伊马替尼；步骤（B）包括将溶液微孔过滤，得到澄清溶液；步骤（C）包括在相同温度下养晶1~2h；步骤（D）本发明制备的α晶型甲磺酸伊马替尼晶体，经X-射线粉末衍射、红外光谱以及热分析，确定为高晶型纯度的α晶型甲磺酸伊马替尼。本发明在结晶过程中加入了适量的晶种，结晶速度得到明显提高，3小时左右即可完成。
一种制备晶型甲磺酸伊马替尼结晶方法

[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼分散片及其制备方法-CN201510508164.X有效
发明人：宋国新;和龙;邵华;黄毅 -专利权人：和龙;邵华
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2018-04-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开一种α晶型甲磺酸伊马替尼分散片，其包括如下重量份的组分α晶型甲磺酸伊马替尼固体分散体1份，稀释剂0.5‑1份，崩解剂0.1‑0.5份，助流剂0.05‑0.1份，润滑剂0.01‑0.02份，稳定剂本发明还提供了所述α晶型甲磺酸伊马替尼分散片的制备方法。本发明所述的α晶型甲磺酸伊马替尼分散片溶出度好，稳定性高，且制备方法简单，适合于大规模生产。
一种晶型甲磺酸伊马替尼分散及其制备方法

[发明专利]制备甲磺酸伊马替尼晶型的方法-CN201610077381.2有效
发明人：张庆捷;陈之峰;陈杰 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2016-02-02 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备甲磺酸伊马替尼晶型的方法，将甲磺酸伊马替尼粗品溶于热的有机溶剂中，于特定温度加入特定粒径的晶种，程序降温析晶，得到粒度呈正态分布、适合制剂生产的良好结晶形态的甲磺酸伊马替尼晶型。
晶型甲磺酸伊马替尼制备甲磺酸伊马替尼正态分布制备方法工艺程序降温结晶形态有机溶剂制剂生产重现性粗品晶种粒径析晶

[发明专利]甲磺酸伊马替尼α晶型晶体的新制备方法-CN201010130115.4无效
发明人：齐创宇;朱骤海;杜狄峥 -专利权人：上海秀新臣邦医药科技有限公司
申请日： 2010-03-22 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及晶体晶型的控制技术，更具体而言，涉及甲磺酸伊马替尼α晶型晶体的一种新的制备方法。其制备方法包括：伊马替尼甲磺酸盐在醇类溶剂中加热溶解后，活性炭脱色，趁热抽滤，待滤液自然冷至室温后转移入冰箱冷冻析晶，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。本发明具有操作简单、析晶容易，并且制备过程中所用的溶剂安全性高等优点。
甲磺酸伊马替尼晶体制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼晶型及其制备方法-CN201210162532.6无效
发明人：张彦巧;吴立红;孙文涛;李晓芳;王宝玮;张璇 -专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
申请日： 2012-05-24 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种甲磺酸伊马替尼的新晶型L晶型，该晶型在XRPD图谱上2θ角为10.575的位置有最强特征峰，2θ角为18.732的位置上具有其次强特征峰，次强特征峰相对强度不超过75%。本发明还涉及所述L晶型的制备方法：①将伊马替尼溶于或悬浮于反应溶剂中，加入反应器中，将反应体系升温至反应温度；②滴加甲磺酸，滴加完毕保温反应；③保温搅拌析晶；④过滤，淋洗滤饼；⑤真空干燥，得类白色固体甲磺酸伊马替尼L晶型。本发明L晶型易于制备，具有较好的稳定性和制剂成型性，操作简单、重现性强、适于工业化生产高纯度L型甲磺酸伊马替尼。
一种甲磺酸伊马替尼晶型及其制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼片的制备方法-CN201410342992.6无效
发明人：于淑香;温树启;尹璐;李东洋;欧仁珊;赵晶 -专利权人：连云港杰瑞药业有限公司
申请日： 2014-07-18 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲磺酸伊马替尼片的制备方法，该方法采用β晶型的甲磺酸伊马替尼与药用辅料混合均匀后直接压片。所述的方法包括如下步骤：（1）将β晶型甲磺酸伊马替尼粉碎过筛，粒度控制为大于250微米粉末比例小于20%（w/w），小于75微米粉末比例小于10 %（w/w）；（2）粉碎过筛的甲磺酸伊马替尼原料药和辅料按比例混合均匀本发明方法甲磺酸伊马替尼原辅料配比具有良好的流动性、可压性，采用粉末混合直接压片工艺，具有工艺简单、成本低、产率高、产品溶出快等优点。
一种甲磺酸伊马替尼片制备方法

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