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[发明专利]一种克立硼罗及其中间体的制备方法-CN202310920631.4在审
发明人：李永刚;陈忠湖;于帅;徐同贵;王心莲;徐安全;杨农纲 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2023-07-26 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种克立硼罗及其中间体的制备方法，所述克立硼罗中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)以式I所示的化合物和式II所示的化合物为反应原料，在碱式盐作用下，于第一溶剂中发生亲核取代反应，得到式III所示的化合物；(2)式III所示的化合物、式IV所示的化合物和醋酸钾在催化剂作用下，于第二溶剂中进行Miyaura硼化反应，得到式V所示的化合物；以式III所示的化合物的投料质量为基准，反应体系中的含水量为1.0～4.0wt％。本发明缩短了工艺路线、避免使用危险试剂，减少三废产生，使得生产成本进一步降低。本发明未使用保护基、未使用高活性高能量的危险试剂、合成步骤短，反应条件温和，后处理简单，生产周期短。
一种克立硼罗及其中间体制备方法

[发明专利]一种柳氮磺吡啶的纯化方法-CN201210583708.5有效
发明人：徐建康;陈士明;王金娟;车大庆;杨农纲 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07D213/76 文献下载
摘要：本发明涉及柳氮磺吡啶的纯化方法。该方法采用四氢呋喃溶解粗品后加水，加热回流溶清后蒸馏，冷却过滤烘干后获得精品。该方法去除杂质效果显著，获得的柳氮磺吡啶纯度高，适合工业化生产。
一种柳氮磺吡啶纯化方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201210276326.8在审
发明人：陈士明;潘志福;杨农纲;刘镇国;郭成寅 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-08-04 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼碱与仲丁醇混合，与甲磺酸仲丁醇混合液反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明收率高，工艺稳定，适合于甲磺酸伊马替尼α晶型的工业化生产。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201210275060.5在审
发明人：陈士明;潘志福;杨农纲;刘镇国;郭成寅 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-08-04 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼碱与氯仿混合，与甲磺酸氯仿混合液反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明操作简单，收率高，工艺稳定，适合于甲磺酸伊马替尼α晶型的工业化生产。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法