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[发明专利]一种苯并咪唑杂氮环丁酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用-CN201710194460.6有效
发明人：陈中祝;徐志刚 -专利权人：重庆文理学院
申请日： 2017-03-29 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种稠合的苯并咪唑杂氮环丁酮衍生物的制备方法及其应用，本发明以Ugi反应为基础，在碱性条件下关环成杂氮环丁酮，然后又在酸性条件下得到苯并咪唑环，该稠合的苯并咪唑杂氮环丁酮衍生物具有潜在抗肿瘤活性
一种苯并咪唑杂氮环丁酮衍生物制备方法及其肿瘤药物中的应用

[发明专利]治疗脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病和其它障碍的螺环氮杂环丁酮衍生物-CN200780039194.4无效
发明人： D·A·伯奈特;B·A·麦基崔克 -专利权人：先灵公司
申请日： 2007-09-13 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及螺环氮杂环丁酮化合物；包含螺环氮杂环丁酮化合物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的螺环氮杂环丁酮化合物
治疗代谢障碍疼痛糖尿病其它螺环氮杂环丁酮衍生物

[发明专利]治疗脂质代谢障碍的氮杂环丁酮衍生物-CN200780039250.4无效
发明人： R·G·亚斯兰安;C·E·班尼特;D·A·伯奈特;詹亭月;E·Y·凯索高夫;C·E·纳森;J·M·哈里斯;B·A·麦基崔克;A·帕拉尼;E·M·史密斯;H·M·斐卡洛;萧彤;H·M·金 -专利权人：先灵公司
申请日： 2007-09-13 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及氮杂环丁酮衍生物；包含氮杂环丁酮衍生物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。
治疗代谢障碍氮杂环丁酮衍生物

[发明专利]一种喹喔啉并杂氮环丁酮类化合物及其在抗肿瘤中的应用-CN201710389032.9有效
发明人：陈中祝;徐志刚 -专利权人：重庆文理学院
申请日： 2017-05-26 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种喹喔啉并杂氮环丁酮类化合物的制备方法及其应用，本发明以Ugi反应为基础，由微波辅助，在二异丙胺的条件下关环成杂氮环丁酮，然后又在10%三氟乙酸/二氯乙烷溶液中得到喹喔啉环，该喹喔啉并杂氮环丁酮类化合物具有潜在抗癌活性
一种喹喔啉杂氮环丁酮化合物制备及其肿瘤中的应用

[发明专利]一种以大豆慢生根瘤菌全细胞拆分消旋体β‑内酰胺的方法-CN201410081161.8有效
发明人：郑国钧;宋大伟;陈清 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2014-03-06 - 公布日： 2017-07-25 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：大豆慢生根瘤菌全细胞转化拆分3‑羟基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮、3‑乙酰氧基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮具有非常高的催化效率，能够获得具有较高纯度的单一构型化合物。其中，（3R,4S）3‑羟基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮e.e值为99.99%，目标产物相对收率99%，总收率49.5%；（3R,4S）3‑乙酰氧基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮e.e值为99.88%，目标产物相对收率
一种大豆生根瘤菌全细胞拆分消旋体内酰胺方法

[发明专利]氮杂环丁酮衍生物及其制备方法与应用-CN201410081252.1有效
发明人：王玉斌;薛晓剑;陆鹏;范宸;秦慧 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-03-06 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种氮杂环丁酮衍生物，它是由通式（I）表示的化合物及其可药用盐。本发明还公开了上述氮杂环丁酮衍生物的制备方法和应用。本发明的氮杂环丁酮衍生物可以应用于治疗或预防动脉粥样硬化或降低血浆胆固醇水平，其降血浆胆固醇活性更强，市场前景更广阔。
氮杂环丁酮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]碳青霉素烯抗生素中间体的改良结晶析出方法-CN200780015471.8有效
发明人：西野敬太;古贺照义;深江正文;上田恭义 -专利权人：株式会社钟化
申请日： 2007-04-18 - 公布日： 2009-05-13 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明提供作为1-β甲基碳青霉素烯化合物的共同合成中间体极为有用的氮杂环丁酮化合物的结晶析出方法、杂质含量少的高纯度氮杂环丁酮化合物、以及可控制结晶粒径分布并且提高了操作性和稳定性的氮杂环丁酮化合物，所述氮杂环丁酮化合物的结晶析出方法与以往相比向溶解有作为1-β甲基碳青霉素烯化合物的共同合成中间体极为有用的氮杂环丁酮化合物的溶液中，在相对于该化合物为200重量％以下的晶种存在下，添加烃类溶剂使之结晶析出。
青霉素抗生素中间体改良结晶析出方法

[发明专利]一种4-乙酰氧基氮杂环丁酮的电解氧化合成方法-CN202310552987.7在审
发明人：陈学明;张静;李硕;姜能江;施星星 -专利权人：南方科技大学坪山生物医药研究院
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C25B3/05 文献下载
摘要：本发明涉及有机物合成技术领域，公开一种4‑乙酰氧基氮杂环丁酮的电解氧化合成方法，包括以下步骤：S1、将(3R，4R)‑3‑[(R)‑1‑(叔丁基二甲基硅氧)乙基]‑2‑氮杂环丁酮(A6)、乙酸、催化剂、电解质和溶剂混合得到电解液，加入电化学反应装置中，进行电解；S2、分离纯化反应结束后的电解液，获得4‑乙酰氧基氮杂环丁酮。本发明提供的4‑乙酰氧基氮杂环丁酮的电解氧化合成方法，合成路线具有绿色高效、原子经济性高等优势，具有一定的实际应用价值。
一种乙酰氧基氮杂环丁酮电解氧化合成方法

[发明专利]培南类抗生素中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮的制备方法-CN202010578212.3有效
发明人：石川;杨春艳;杨泊;稂琪伟;丁小兵;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-06-22 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种培南类抗生素中间体4‑乙酰氧基氮杂环丁酮(4‑AA)的制备方法，所述制备方法是催化氧化方法，具体为：在金属催化剂和氧化剂的作用下于有机溶剂中制备4‑乙酰氧基氮杂环丁酮(4‑AA)。本发明所述培南类抗生素中间体4‑乙酰氧基氮杂环丁酮(4‑AA)的制备方法具有经济高效、对环境污染小、收率高的特点。
培南类抗生素中间体乙酰氧基氮杂环丁酮制备方法

[发明专利]环氧－氮杂环丁酮及其制备和用途-CN98108076.6无效
发明人： M·托米克;M·库瓦思维奇 -专利权人：普利瓦药物;化学;食品;化妆品工业公司
申请日： 1998-03-12 - 公布日： 1998-10-28 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的通式Ⅰ的环氧－氮杂环丁酮,该化合物通过使通式Ⅱ的氮杂环丁酮发生环氧化反应而制得。这些化合物是制备有可能成为β－内酰胺酶抑制剂的很有用中间体的。
环氧氮杂环丁酮及其制备用途

[发明专利]N－取代的2－氮杂环丁酮-CN94105003.3无效
发明人：Ａ·雷伊;Ｐ·维米施提;Ｒ·德罗伊纳 -专利权人：布里斯托尔－米尔斯·斯奎布公司
申请日： 1994-04-22 - 公布日： 2001-03-21 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明提供了新的顺－Ｎ－亚氨基甲基－３，４－二取代－２－氮杂环丁酮，及其用于制备紫杉酚及紫杉酚衍生物半合成中间体Ｎ－酰基－２－氮杂环丁酮的用途。$＃!
取代氮杂环丁酮

[发明专利]一种4-羟基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法-CN202010961446.6有效
发明人：饶亮明;孙占奎 -专利权人：中国科学院上海营养与健康研究所;湖州中科院应用技术研究与产业化中心
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑羟基‑2‑氮杂环丁酮类化合物的制备方法，以4‑羧基‑2‑氮杂环丁酮类为原料，在Ir光催化剂的催化下，通过光照，可直接在空气氛围中反应生成4‑羟基‑2‑氮杂环丁酮类化合物，本发明条件温和
一种羟基氮杂环丁酮化合物制备方法

[发明专利]一种3-腈基亚甲基氮杂环丁烷-1-碳酸叔丁酯的制备方法-CN201911044899.6在审
发明人：朱妞;赵辉;师菁 -专利权人：西安医学院
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2020-01-14 - 主分类号： C07D205/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯的制备方法，具体按照以下步骤进行：步骤1，合成1‑叔丁基‑3‑羟基乙酸酯；步骤2，通过步骤1中得到的1‑叔丁基‑3‑羟基乙酸酯合成N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷；步骤3，通过步骤2中得到的N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷合成N‑Boc‑3‑氮杂环丁酮；步骤4，通过步骤3中得到的N‑Boc‑3‑氮杂环丁酮合成3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯，本发明制备方法将现有的常规3‑腈基亚甲基氮杂环丁烷‑1‑碳酸叔丁酯五步合成工艺减少为三步，大大节约了合成时间，减低了三废的排放，降低了工艺成本。
氮杂环丁烷合成碳酸叔丁酯亚甲基腈基氮杂环丁酮羟基乙酸酯叔丁基羟基制备工艺成本合成工艺排放节约

[发明专利]氮杂环丁酮类化合物的制备方法和4-酰氧基氮杂环丁酮化合物的制备方法-CN202111218322.X有效
发明人：肖毅;熊正常;董长明;袁晓斌;金星 -专利权人：凯莱英生命科学技术（天津）有限公司
申请日： 2021-10-20 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种氮杂环丁酮类化合物的制备方法和4‑酰氧基氮杂环丁酮化合物的制备方法。该氮杂环丁酮类化合物具有式I所示结构，该制备方法包括：步骤S1，环氧酰胺类化合物与第一碱试剂进行成环反应，得到第一反应体系；步骤S2，将第一反应体系与包括硅烷化试剂、含氮碱性有机物的原料进行羟基保护反应，得到第二反应体系；步骤S3，将第二反应体系与第二碱试剂进行异构化反应，得到氮杂环丁酮类化合物，其中，环氧酰胺类化合物具有式VI所示的结构，上述方法避开了式II所示结构化合物与式III、式IV所示结构的异构体产物的分离过程，提高了氮杂环丁酮类化合物选择性和收率，且上述制备方法简单、成本较低。
氮杂环丁酮化合物制备方法酰氧基氮杂环

[发明专利]一种钯催化合成3-(三氟甲基)氮杂环丁酮的方法-CN202010377143.X在审
发明人：李扬;郝萌;张才林;孙宁 -专利权人：西安工程大学
申请日： 2020-05-07 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种钯催化合成3‑(三氟甲基)氮杂环丁酮的方法，具体为：首先，将芳香胺、钯催化剂、磷配体、碱和2‑溴代三氟丙烯加入高压釜中进行反应，再加入甲苯，通入一氧化碳，反应完毕后加入去离子水稀释反应液，萃取，旋蒸，剩余产物用硅胶柱分离纯化，得到3‑(三氟甲基)氮(苯基)杂环丁酮；再将其与有机溶剂、去离子水混合均匀，加入硝酸铈铵，搅拌，得到混合溶液；萃取，硫酸钠干燥，用硅胶柱色谱分离，得到3‑(三氟甲基)氮杂环丁酮。通过一步法直接实现3‑(三氟甲基)氮(苯基)杂环丁酮的制备，再室温条件下脱去苯基保护基，得到目标化合物。其操作简单，反应能耗低，合成成本小。
一种催化合成甲基氮杂环丁酮方法

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