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- [发明专利]一种氟比洛芬脂质体及其制备方法-CN201010022493.0无效
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甘礼华;陈柳华;安身景;樊荣;刘明贤;陈龙武
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同济大学
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2010-01-07
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2010-06-16
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A61K9/127
- 本发明涉及一种氟比洛芬脂质体及其制备方法。先按重量比称取胆固醇1～10份，蛋黄卵磷脂5～40份，氟比洛芬2～50份和维生素C 1～10份，用氯仿/甲醇(质量比4∶1)使其溶解，混合均匀得到混合溶液，再将上述溶液置于旋转蒸发仪中，减压蒸馏除去氯仿和甲醇，制得脂质膜，接着将pH为6～8的磷酸缓冲液加入到脂质膜中，在旋转蒸发仪上于20～60℃温浴中旋转1～4h，水浴超声5～30min后，过0.22～0.45μm的滤膜制得氟比洛芬脂质体。本发明制备的氟比洛芬脂质体稳定性、靶向性、缓释性好，能降低给药剂量，减轻药物毒副作用，既适合经皮给药，又适合口服，可广泛用于配制口服液、气雾剂、喷雾剂、眼用或外用脂质体给药剂型。
- 一种脂质体及其制备方法
- [发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药-CN200680055605.4有效
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于崇曦;徐丽娜
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于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
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2006-08-15
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2009-08-12
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C07D209/12
- 上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的官能化衍生物(如酰卤化物或混合酸酐等)与适当的醇、硫醇或氨反应合成。实验结果表明这些前药透过人皮的速度比母药快了100～130倍。口服萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦通过前药的控释透皮给药系统可以使萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬
- 具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性杂芳基丙酸类前药
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