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- [发明专利]奥拉帕尼的新用途-CN202111178205.5在审
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王成
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华中科技大学同济医学院附属协和医院
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2021-10-09
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2022-01-18
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A61K31/502
- 本发明属于医药领域,公开了奥拉帕尼的新用途。具体公开的包括下述:奥拉帕尼在制备PDGFRβ磷酸化抑制剂和/或PDGFRβ下游信号通路抑制剂中的应用;奥拉帕尼在制备抑制抑癌蛋白表达下降和/或抑制细胞周期蛋白表达上升制剂中的应用;奥拉帕尼在制备防治血管损伤疾病药物中的应用;奥拉帕尼在制备防治血管再狭窄疾病制剂中的应用。本发明中奥拉帕尼对PDGFRβ有抑制作用,因此奥拉帕尼可以抑制平滑肌表型转换,从而预防和/或治疗血管损伤后再狭窄;奥拉帕尼并无通常心血管药物或其他平滑肌表型转换抑制剂的细胞毒作用,因此可以预期其安全性;
- 奥拉帕尼用途
- [发明专利]制备醋酸奥曲肽的方法-CN201811215470.4有效
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王敬;江威;姚波;张莲莲;余茹;吕吉;赵东明
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成都天台山制药有限公司
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2018-10-18
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2021-12-24
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G01N30/02
- 本发明涉及制备醋酸奥曲肽的方法。具体地说,本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法,包括如下步骤:以氯甲基树脂为起始原料,将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团,用缩合剂进行接肽反应;用钯碳/氢气还原,同时将肽链切落,获得还原型奥曲肽;在酸性条件下使还原型奥曲肽与氧化剂和助剂反应生成二硫键成环的奥曲肽粗品;奥曲肽粗品经C18柱分离纯化,制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物,以及它们的质量检测方法。本发明方法呈现优异技术效果,例如与现有方法相比,生产效率高、收率高、杂质少。
- 制备醋酸奥曲肽方法
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