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[发明专利]丁丙诺啡贴剂-CN200910161838.8有效
发明人：权英淑;神山文男 -专利权人：考司美德制药株式会社;常州市第四制药厂有限公司
申请日： 2009-07-29 - 公布日： 2009-12-30 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸丁丙诺啡和/或丁丙诺啡贴剂。本发明在贴剂的柔软性背衬层一个面上形成的粘合剂层中含有药物、经皮吸收促进剂、增粘剂、抗氧化剂和粘合剂。所述药物为盐酸丁丙诺啡和/或丁丙诺啡；经皮吸收促进剂为月桂酸二乙醇酰胺、肉豆蔻酸异丙酯和/或棕榈酸异丙酯的混合物；增粘剂为松香和/或松香酯；抗氧化剂为维生素E等；粘合剂为丙烯酸酯胶。本发明贴剂药物经皮吸收效果好，对皮肤无刺激，药物稳定性好，有较大应用价值。
丁丙诺啡贴剂

[发明专利]丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡贴剂基质及其贴剂的制备方法-CN200610150953.1无效
发明人：徐静;张艳红 -专利权人：哈尔滨健迪医药技术有限公司
申请日： 2006-10-27 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡贴剂基质及其贴剂的制备方法，它涉及一种贴剂基质及其贴剂的制备方法。它解决了目前丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡制剂用药期间存在血药浓度出现峰顶和峰谷波动，不良反应多、镇痛效果差的缺陷。该基质包括药物成分、胶粘剂和有机溶剂。其制备方法：(一)将丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡、胶粘剂和有机溶剂混合均匀后均匀涂布背衬层上；(二)干燥后将保护性薄膜覆盖到贴剂基质另一表面，即得到丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡贴剂。使用本发明贴剂可减少疼痛发作时其它辅助口服止痛药的给药量，患者丁丙诺啡舌下含片给药量减少70％以上，并延长无痛睡眠时间20％～30％。本发明贴剂制备方法简单，便于操作。
丁丙诺啡盐酸丁丙诺啡贴剂基质及其制备方法

[发明专利]一种含丁丙诺啡的骨架型透皮贴剂及其制备方法-CN202111440262.6在审
发明人：马迅;李又欣 -专利权人：烟台大学
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁丙诺啡透皮贴剂及其制备方法。丁丙诺啡透皮贴剂可持续释放保持血药浓度稳定在有效的治疗浓度内，避免血药浓度峰谷波动，减少不良反应并增强镇痛作用。但因皮肤的屏障作用，及丁丙诺啡的理化性质，导致丁丙诺啡在皮肤上的渗透性较差。为解决渗透性问题，通常需添加促渗剂，降低角质层经皮渗透的阻力，但贴片结构复杂、生产成本高；或者需扩大给药面积以增加透皮程度，但同时增加皮肤刺激性的发生率。目前已上市的丁丙诺啡透皮贴剂贴片结构较为复杂且活性成分利用度不高。本发明公开的丁丙诺啡透皮贴剂结构简单，载药量更低，药物残留更少，能够持续贴敷3~7日，具有持续、稳定的透皮效果，且安全性良好。
一种含丁丙诺啡骨架型透皮贴剂及其制备方法

[发明专利]滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片-CN200610102070.3无效
发明人：徐进;杨丽英;滑千里;赵学刚;王英利;杨彦肖;王翠欣;康海霞 -专利权人：岳振江
申请日： 2006-10-24 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：一种滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片，它含有药物成分盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮，盐酸丁丙诺啡与盐酸纳洛酮的重量配比为2∶1～6∶1，是：1.将处方量的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂用乙醇溶解备用；2.将主药盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮、填充剂、润滑剂粉碎过筛；3.将处方量的盐酸丁丙诺啡、盐酸纳洛酮、填充剂、内加粘合剂和崩解剂混合均匀，然后加入步骤1制备的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂乙醇溶液制成软材，再经过制粒、干燥、整粒，再加入润滑剂混合均匀、压片制得的。本发明的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片可使滥用者注射使用产生较强的不愉快反应，被阿片物质成瘾者非法使用的危险性小，滥用潜力低。
滥用潜力复方盐酸丁丙诺啡纳洛酮舌下

[发明专利]包含丁丙诺啡的经皮递送系统-CN201280069476.X在审
发明人：托马斯·希勒;加布里埃尔·沃尔;凯文·约翰·史密斯;吉利恩·伊丽莎白·蒙丁;海伦·伊丽莎白·约翰逊 -专利权人： LTS勒曼治疗系统股份公司
申请日： 2012-12-12 - 公布日： 2014-10-22 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及用于经皮施用丁丙诺啡的经皮治疗系统，其包含含有丁丙诺啡的自粘层结构，所述结构包含：A)丁丙诺啡不可渗透的背衬层，和B)在所述丁丙诺啡不可渗透的背衬层上的含有丁丙诺啡的压敏粘合层，所述粘合层包含：a)至少一种基于聚合物的压敏粘合剂，b)镇痛有效量的丁丙诺啡碱或其可药用盐，以及c)选自油酸、亚油酸和亚麻酸、乙酰丙酸及其混合物的羧酸，其量足以使所述镇痛有效量的丁丙诺啡溶解于其中以形成混合物，且所述羧酸丁丙诺啡混合物在所述压敏粘合剂中形成分散的沉积物，其中所述含有丁丙诺啡的压敏粘合层为皮肤接触层。
包含丁丙诺啡递送系统

[发明专利]新颖的丁丙诺啡酯衍生物及其制备方法，以及长效作用镇痛药学组合物-CN03178705.3有效
发明人：王志中 -专利权人：财团法人奇美医院
申请日： 2003-07-15 - 公布日： 2004-06-02 - 主分类号： C07D489/09 文献下载
摘要：本发明揭示新颖的丁丙诺啡(buprenorphine)单羧酸酯衍生物与二丁丙诺啡二羧酸酯衍生物，与丁丙诺啡氢氯化物相比，这些衍生物展现出一更长的镇痛效果。本发明也揭示合成这些新颖丁丙诺啡酯衍生物的方法，以及含有一选自于丁丙诺啡碱与这些新颖丁丙诺啡酯衍生物的化合物的长效作用镇痛药学组合物。
新颖丁丙诺啡酯衍生物及其制备方法以及长效作用镇痛药学组合

[发明专利]透皮递送系统-CN201480032321.8有效
发明人：托马斯·希勒;加布里埃尔·沃尔;弗兰克·赛贝茨;舒-伦·魏因海默 -专利权人： LTS勒曼治疗系统股份公司
申请日： 2014-06-04 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及用于透皮施用丁丙诺啡的透皮治疗系统，其包含含有丁丙诺啡的自粘层结构，所述自粘层结构包含：A)丁丙诺啡不可渗透的背衬层，和B)在所述丁丙诺啡不可渗透的背衬层上的含有丁丙诺啡的压敏粘合层，所述粘合层包含：a)至少一种基于聚合物的压敏粘合剂，b)镇痛有效量的丁丙诺啡碱或其可药用盐，c)粘度提高物质，其量为所述含有丁丙诺啡的压敏粘合层的约0.1％至约8％，以及d)选自油酸、亚油酸、亚麻酸、乙酰丙酸及其混合物的羧酸，其量足以使所述镇痛有效量的丁丙诺啡溶解于其中以形成包含所述粘度提高物质的混合物，且其中含有羧酸、丁丙诺啡和粘度提高物质的混合物在所述压敏粘合剂中形成分散的沉积物，并且其中所述含有丁丙诺啡的压敏粘合层为皮肤接触层
丁丙诺啡压敏粘合层混合物压敏粘合剂不可渗透镇痛背衬层自粘层羧酸沉积物油酸透皮递送系统透皮治疗系统皮肤接触层可药用盐乙酰丙酸聚合物亚麻酸亚油酸粘合层施用溶解

[发明专利]丁丙诺啡透皮溶液及其制备方法和应用-CN202210610586.8有效
发明人：杨志昆;李斌;张琦;林洪军;邹宇云;董菊红 -专利权人：济南广盛源生物科技有限公司
申请日： 2022-06-01 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明提供一种丁丙诺啡透皮溶液及其制备方法和应用，该溶液其以丁丙诺啡为活性成分，包含磷脂‑聚乙二醇、透皮促进剂、非极性溶剂，解决了哺乳动物丁丙诺啡频繁给药和皮肤刺激性的问题，提供一种持续疼痛控制的新方案本发明的丁丙诺啡透皮溶液具有吸收迅速、缓慢释放、安全性高、长效镇痛的效果，可用于哺乳动物的术后镇痛。
丁丙诺啡透皮溶液及其制备方法应用

[发明专利]用于传递丁丙诺啡的防滥用性粘膜粘附剂装置-CN201710706472.2在审
发明人： A·芬恩;N·维斯特 -专利权人：拜欧帝力威瑞科学有限公司
申请日： 2012-08-20 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明提供用于传递丁丙诺啡的防滥用性粘膜粘附剂装置。各装置包括粘膜粘附剂层和背衬层，并且选择各层中的pH，以使丁丙诺啡的吸收最大化。
用于传递丁丙诺啡滥用粘膜粘附装置

[发明专利]丁丙诺啡经皮吸收剂-CN97117862.3无效
发明人：二宫和久;福岛康裕;奥村睦男;细川祐子 -专利权人：日东电工株式会社;日研化学株式会社
申请日： 1997-07-19 - 公布日： 1998-06-24 - 主分类号： A61K31/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种含裱褙材料的丁丙诺啡经皮吸收剂,其裱褙材料的一侧形成有含至少一种丁丙诺啡及其盐的压敏粘合层,其中压敏粘合层含有丙烯酸共聚物和交联丙烯酸共聚物颗粒。这种丁丙诺啡经皮吸收剂具有极好的压敏粘合性,且表现出极好的经皮吸收性能。
丁丙诺啡经皮吸收剂

[发明专利]一种抗丁丙诺啡杂交瘤细胞株、抗体的制备方法及其应用-CN201710529576.0在审
发明人：郑曙剑;朱佩佩;刘静 -专利权人：杭州隆基生物技术有限公司
申请日： 2017-07-02 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C12N5/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗丁丙诺啡杂交瘤细胞株BUP 9X1，该细胞株保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏号为CCTCC NO.C201728；本发明还提供了制备抗丁丙诺啡杂交瘤细胞株BUP 9X1的方法。本发明又提供了一种抗丁丙诺啡单克隆抗体。本发明杂交瘤细胞株BUP 9X1可分泌的抗丁丙诺啡单克隆抗体具有高灵敏度特点，适用于10ng/ml阈值的检测。本发明杂交瘤细胞株BUP 9X1可分泌的抗丁丙诺啡单克隆抗体具有高灵敏度特点，适用于10ng/ml阈值的检测。本发明在制备丁丙诺啡人工抗原过程中，所选的位点和交联方法都没有明显改变其结构，保留了抗原决定簇，获得的丁丙诺啡人工抗原保持了丁丙诺啡的结构特异性，有利于相应丁丙诺啡抗体的产生。
杂交瘤细胞株丁丙诺啡单克隆抗体保藏制备高灵敏度人工抗原抗体分泌中国典型培养物抗原决定簇细胞株检测交联位点保留应用

[发明专利]制备丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法-CN200880120775.5无效
发明人：彼得·X·王;江涛;加里·L·坎特雷尔;戴维·W·伯布里克;博比·N·特拉维克;廖速波 -专利权人：马林克罗特公司
申请日： 2008-12-17 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07D489/12 文献下载
摘要：本发明大体上提供制备丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法。特别是，该方法可包括从去甲氢吗啡酮或去甲氢吗啡酮的衍生物制备丁丙诺啡或丁丙诺啡的衍生物的合成途径。
制备丁丙诺啡衍生物方法

[发明专利]一种包载丁丙诺啡的PEG-PLGA缓释微球及其制备方法-CN201510963622.9有效
发明人：翟光喜;刘梦锐;杜洪亮 -专利权人：山东大学
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种包载丁丙诺啡的PEG‑PLGA缓释微球及其制备方法，制备方法为将盐酸丁丙诺啡脱盐酸制成碱再与单乳化法结合制成，其中所述的丁丙诺啡(按盐酸丁丙诺啡计)与聚乙二醇‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的重量比为2‑6:10，并且所述的丁丙诺啡缓释微球的粒径为10‑50μm。本发明首次采用脱盐酸‑单乳化法制备了丁丙诺啡缓释微球，其载药量高，缓释效果明显，并且生物相容性好，可开发多种给药途径，如静脉注射以及皮下、肌肉等非静注方式给药，应用前景良好，可提高病人的依从性。
一种包载丁丙诺啡 peg plga 缓释微球及其制备方法

[发明专利]一种盐酸丁丙诺啡的药物组合物及其医药用途-CN201610264353.1在审
发明人：徐月苗 -专利权人：徐月苗
申请日： 2016-04-23 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07D311/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸丁丙诺啡的药物组合物及其医药用途，本发明提供的盐酸丁丙诺啡的药物组合物中含有盐酸丁丙诺啡和一种从郁金的干燥块根中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸丁丙诺啡、化合物(Ⅰ)单独使用时，均具有抗惊厥作用；盐酸丁丙诺啡和化合物(Ⅰ)联合使用时，抗惊厥的效果更强，可以开发成抗惊厥的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
一种盐酸丁丙诺啡药物组合及其医药用途

[发明专利]治疗依赖戒断-CN200480021563.3有效
发明人：布鲁斯·E·雷登贝格;丹尼尔·A·斯皮克 -专利权人：欧洲凯尔特公司
申请日： 2004-07-26 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： A61B19/00 文献下载
摘要：描述了用于治疗怀孕的药物依赖性或阿片类物质耐受性患者体内戒断或脱瘾综合征的丁丙诺啡给药方案。该方法包括通过透皮施用有效减轻戒断症状的量的丁丙诺啡来治疗患者的戒端或脱瘾综合征。例如，第一种含丁丙诺啡的透皮剂型可以施用不超过约5天的第一给药期；第二种含丁丙诺啡的透皮剂型施用不超过约5天的第二给药期，所述第二种剂型包含与第一种剂型相比相同或更大剂量的丁丙诺啡；和第三种含丁丙诺啡的透皮剂型施用至少2天的第三给药期，所述第三种剂型包含与第二种剂型相比相同或更大剂量的丁丙诺啡。
治疗依赖戒断

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